中药炮制机制的现代研究进展

杨桂芳

（柳州市中医医院药学部中药房 广西 柳州 545001）

中药炮制已在中医临床用药中具有不可或缺作用，与患者用药安全和有效性息息相关。 随着医学发展，中药炮制体系日渐趋于科学、先进[1]，仍需更多循证医学证据来进一步证实。本文对中药炮制的最新研究及进展做一综述。

1.中药炮制概况

中药炮制是我国传统制药技术，历史悠久，采用的中药材多来源于动物、植物、和矿物，因此必须经过炮制加工才能用于制剂和配方[2]。炮制具有降低或消除药品毒副作用，改变药物功效或性能[3]，矫臭矫味，纯净药材等作用。中药炮制方法是否得当会影响药效。合理的炮制方法可显著提高药物效果。药物增效、减毒、缓性和生熟异治的作用以及新药效产生的原理是我国炮制机制研究的核心内容，深入研究便于揭示炮制机制药物的根本变化，对研究出中药饮片的最佳炮制工艺有推进作用，为民族医学的发展奠定基础[4]。

中药炮制机制是中医药领域的重点，只有及早突破疑难关口，寻求中药炮制的新思路，可进一步分析药物药理基础及药效。近年来，现代科技理念的新思路及新炮制方法不断应用到中药炮制机制的研究中，包括胃肠吸收转运机制、生物转化机制以及血液的吸收代谢机制等，在新的指导思路运用中相信新炮制方法以及新技术能够对中药炮制机制的全面系统不断改善[5]。

2.中药炮制机制

2.1 药理学及化学理论的应用

现代中医学研究发现，引起中药炮制后药效变化的关键原因是药物主要成分的改变。中药材经过炮制，药物的化学成分及性质会发生改变，因此，需重点关注这一变化的原理。但过去中药的有效成分往往具有不确定性（相对于西药而言），需要通过实验药理学方法验证中药炮制前后的化学成分变化，运用化学、药理学相结合的方法对炮制机制的总结，从而揭示药炮制机制原理/机制，促进了中药炮制理论的验证和丰富[6]。

2.2 增效机制

通过用某种或几种中药成分来解释中药的治疗效果具有局限性，中药炮制的增效研究多集中在对指标性成分的判断。以焦栀子为例，经炒制后，栀子中的苷类成分藏红花酸糖苷—1、藏红花酸糖苷—2 等受热反应转化为藏红花酸糖苷元，提升了药物在凝血作用上的效果，同时改善了口服吸收速率。炒制后的栀子凉血止血作用显著增强。利用现代药理学研究益智仁的“盐炙入肾、温肾缩尿”的作用原理，以药物特点为实验切入点，将缩泉丸作为研究载体，构建腺嘌呤肾阳虚伴有多尿的小鼠模型中，观察小鼠服用盐炙益智仁后的肾功能改善情况及多尿缓解症状，从方剂疗效改善的角度，益智仁通过盐炙后显著增强了大鼠的缩尿温肾效果，加强了肾功能作用[7]。根据研究[8]麸煨肉豆蔻、盐炙补骨脂这2 种炮制品通过调节机体新陈代谢、调节肠道菌群等来提高治疗效果。这是通过调节代谢产物产量来达到增效目的。

2.3 减毒机制

毒性研究是药学研究中必不可少的，如何降低或消除药材毒性，这对人体健康尤为重要。目前主要利用化学成分分析改变的方法来对中药炮制减毒机制的研究。以中药材半夏为例，它具有化痰止呕等功效，却含有一种被名为“毒针晶”的毒性物质，主要成分是蛋白与草酸钙相结合的复合物，通过凝集素蛋白以及机械损伤二重作用而产生。用pH ＞12 碱水8%明矾水炮制半夏能够将“毒晶体”晶型破坏，显著降低半夏的刺激性毒性；姜制半夏的解毒功能，是姜辣素类成分对毒晶体的毒性反应产生拮抗作用，减轻了凝集蛋白引发的炎症反应。

2.4 缓性机制

通过对中药炮制的方法来缓和药效以防止药性过猛对患者健康造成冲击，如麸炒苍术缓和燥性、甘草制远志缓和燥性、酒炙芍药缓和酸寒伐肝之性、萸黄连以连制寒，栀制人参以寒制热缓和温燥之性[9]。例如白术炮制机制为“增酯增效、减酮减燥”。白术是常见的健脾的药材，因燥性过猛不利于健脾，通过麸炒可以降低白术中苍术酮含量，减缓燥性，提高苍术酮转化率增加白术内酯含量，而发挥理想的健脾效果。中药炮制“萸黄连以连制寒”是利用“以热制寒”的机制降低药材的寒性，对吴茱萸进行反复炮制使其性状从寒性转化成了热性，发挥降寒作用。通过代谢组学讨论不同炮制品的临床用药需求，选取适当品种，如蜜制远志中3,6’－二芥子酰基糖酯与总皂苷的含量低于生品，这是临床上选用蜜制远志治疗咳嗽的理论依据。

2.5 生熟异治机制

中药炮制过程多是由“生”至“熟”变化，药材炮制后所发生的变化主要集中在药理药效、化学成分等方面的改变；通过中药炮制方法，使药材在不同温度要求下或环境因素的作用中将蕴含的物质发生转变，从而改变其作用机制，称之为“生熟异治”。何首乌的主要功效是解毒，主要炮制方法为黑豆制与九蒸九晒，经炮制后的何首乌其有效成分没食子酸的含量升高且新增5-羟甲基糠醛，使炮制后的何首乌具有补益功效。炒制后的姜炭6-姜酚的含量低于干姜，而6-姜稀酚的含量高于干姜[10]；甘草炮制后果糖、葡萄糖的含量的高于生品，可见，部分苷类成分在炮制过程中分解为糖类[11]。不难发现，炮制后药材中的活性成分得到改善且更容易被人体组织吸收。

3.机体内吸收以及代谢分布

中药经过炮制后，药材中的化学成分以及药理作用均发生变化，导致药物进入体内过程、毒性反应等发生多种改变[12]，如大黄经过炮制后，熟大黄显著降低了机体中游离蒽醌的浓度，体内应用物质的基础的生物转化也属于药物炮制相关内容。传统中药一般采用方便快捷的口服方式用药，但在炮制煎煮过程中，药效均可能发生动态性的变化。药物进入消化系统后，可能与机体内消化酶及肠道消化菌群发生作用，从而降低药效。因此，研究生物体内转化的原理及转化过程对深入了解中药饮片机理也意义重大。

4.小结

通过丰富的中药炮制机制理论，运用药理学、化学方法研究中药减毒、增效、缓性、生熟异治以及生物转化机制等内容，来减轻或消除中药材的毒副作用，改变药物性能，提升药物治疗效果，提高临床治疗安全性，进一步挖掘药物潜在的药用价值，推动中药炮制事业的快速发展，使我国医药领域不断进步，为更多医患服务。