全球四大跨国公司的15强农药产品及最新研发上市产品(上)

顾林玲，柏亚罗*

(江苏省农药协会 农药资讯网，南京 210024)

通过兼并重组，全球农药市场原六强公司演变成新四强，即拜耳、先正达、巴斯夫、科迪华。四强公司都非常重视新产品研发，每年在农药研发上的投入占公司农药销售额的5.0%以上，从而保证研发管道中持续有新产品推向市场；而且已上市产品中重磅产品较多，如拜耳的丙硫菌唑、肟菌酯、吡虫啉，先正达的嘧菌酯、硝磺草酮、异丙甲草胺、噻虫嗪，巴斯夫的吡唑醚菌酯等，它们的年销售额均超过5.00亿美元。

1 全球农药市场676.29亿美元

2019年，全球农药市场在天气条件、产品价格、汇率波动、渠道库存、转基因作物推广、贸易争端等诸多因素的叠加作用下维稳略降。根据 Phillips McDougall公司的统计[1]，2019年全球作物用农药销售额为598.27亿美元，同比下降0.8%；非作物用农药销售额为78.02亿美元，同比增长3.5%；全球包括非作物用农药在内的总销售额为 676.29亿美元，同比下降0.3%。

在2019年全球作物用农药市场中，除草剂仍占统治地位，销售额为261.75亿美元，同比下降1.5%，占全球农药市场的 43.8%；杀菌剂销售额为 163.56亿美元，同比下降0.7%，占全球农药市场的27.3%；杀虫剂销售额为151.46亿美元，同比微增0.2%，占全球农药市场的25.3%。

亚太(183.23亿美元)、拉美(159.15亿美元)、欧洲(120.42亿美元)、北美(111.60亿美元)、中东/非洲(23.88亿美元)地区的农药销售额分别占 2019年全球作物用农药市场的30.6%、26.6%、20.1%、18.7%、4.0%。

巴西仍为全球第一大农药国，2019年销售额为109.13亿美元，同比增长9.3%；其次为美国，销售额为81.81亿美元，同比下降8.4%。亚太地区的主要农药大国中，中国、日本、印度分列第3～5位。

2 四大跨国公司销售业绩

2019年，拜耳作物科学以117.84亿美元的农药销售额居于榜首；先正达的农药销售额为101.18亿美元，排名第二；巴斯夫、科迪华分列第 3、第 4位，农药销售额分别为68.97亿、62.56亿美元。随着先正达集团的成立，全球四强的排名将再次发生变化。

2.1 拜耳年度销售业绩

2019年，拜耳作物科学包括农药、种子、环境科学三大板块在内的总销售额为 198.32亿欧元(215.07亿美元，按现行汇率计，下同)，同比大幅增长39.0%。其中，农药销售额为108.66亿欧元(117.84亿美元)，同比增长9.8%，占公司总销售额的54.8%[2]。

在拜耳农药业务中，除草剂销售额为 50.97亿欧元(55.28亿美元)，同比增长22.2%；杀菌剂销售额为27.18亿欧元(29.48亿美元)，同比增长2.7%；杀虫剂销售额为14.48亿欧元(15.70亿美元)，同比增长7.7%。除草剂、杀菌剂、杀虫剂分别占公司农药销售额的46.9%、25.0%、13.3%。

2.2 先正达年度销售业绩

2019年，先正达实现了135.82亿美元的总销售额，同比微增 0.1%。其中，农药销售额为 101.18亿美元，同比增长1.7%，占公司总销售额的74.5%[3]。

在先正达农药业务中，除草剂销售额为 35.38亿美元，同比下降4.1%；杀菌剂销售额为32.69亿美元，同比增长4.5%；杀虫剂销售额为20.65亿美元，同比增长8.2%；种子处理剂销售额为11.28亿美元，同比下降0.4%。除草剂、杀菌剂、杀虫剂、种子处理剂分别占公司农药销售额的 35.0%、32.3%、20.4%、11.1%。

2.3 巴斯夫年度销售业绩

2019年，巴斯夫包括农药和种子在内的总销售额为78.14亿欧元(84.74亿美元)，同比增长26.9%。其中，农药销售额为63.60亿欧元(68.97亿美元)，同比增长8.6%，占公司总销售额的81.4%[4]。

在巴斯夫农药业务中，除草剂销售额为 26.16亿欧元(28.37亿美元)，同比增长7.4%；杀菌剂销售额为23.05亿欧元(25.00亿美元)，同比增长0.8%；杀虫剂销售额为8.00亿欧元(8.68亿美元)，同比增长19.4%；种子处理剂销售额为6.39亿欧元(6.93亿美元)，同比增长38.0%。除草剂、杀菌剂、杀虫剂、种子处理剂分别占公司农药销售额的 41.1%、36.2%、12.6%、10.0%。

2.4 科迪华年度销售业绩

2019年，科迪华包括农药和种子在内的总销售额为138.46亿美元，同比下降3.0%。其中，农药销售额为62.56亿美元，同比下降2.9%，占公司总销售额的45.2%[5]。

3 拜耳15强农药及最新研发上市产品

2018年6月，拜耳完成对孟山都的收购，成为超越先正达的全球第一大农药公司，并显著提升了在种子和性状领域的市场地位。

3.1 除草剂市场领先产品

2018年，拜耳前五大除草剂分别为：草甘膦(17.30亿美元；6月18日起的销售额)、草铵膦(2.65亿美元；已剥离给巴斯夫)、环磺酮(2.31亿美元)、甲基二磺隆(1.94亿美元)、氟噻草胺(1.89亿美元)。这五大产品的销售总额为 26.09亿美元，占公司52.29亿美元除草剂销售额的49.9%[6]。

2018年，草甘膦的全球销售额为53.25亿美元，其中拜耳的草甘膦(6月18日起)占32.5%。拜耳的草铵膦、环磺酮、甲基二磺隆、氟噻草胺分别占这些产品全球销售额的28.9%、100.0%、93.7%、77.1%。

3.2 杀菌剂市场领先产品

2018年，拜耳前五大杀菌剂分别为：丙硫菌唑(7.85亿美元)、肟菌酯(7.60亿美元)、戊唑醇(4.05亿美元)、联苯吡菌胺(2.65亿美元)、氟嘧菌酯(2.45亿美元)。这五大产品的销售总额为24.60亿美元，占公司36.69亿美元杀菌剂销售额的67.0%[6]。

2018年，拜耳的丙硫菌唑、联苯吡菌胺、氟嘧菌酯约占这些产品全球市场的100.0%；公司的肟菌酯、戊唑醇分别占这些产品全球市场的 93.8%、66.9%。

3.3 杀虫剂市场领先产品

2018年，拜耳前五大杀虫剂分别为：吡虫啉(5.00亿美元)、氟苯虫酰胺(4.77亿美元)、溴氰菊酯(2.58亿美元)、螺虫乙酯(2.23亿美元)、噻虫胺(1.60亿美元)。这五大产品的销售总额为16.18亿美元，占公司26.09亿美元杀虫剂销售额的62.0%[6]。

2018年，吡虫啉的全球销售额为9.20亿美元，其中拜耳的吡虫啉占 54.3%。拜耳的氟苯虫酰胺、螺虫乙酯约占这些产品全球市场的100.0%；而公司的溴氰菊酯、噻虫胺分别占这两个产品全球市场的79.4%、37.2%。

3.4 最新研发上市产品

2018年，拜耳投入23.47亿美元，用于作物科学领域的研发。其中，用于农药的研发费用为 7.35亿美元，占公司117.28亿美元农药销售额的6.3%。

目前，拜耳的研发管道中有多个产品，包括杀菌剂dipymetitrone、fluoxapiprolin，杀虫剂四唑虫酰胺，杀线虫剂tioxazafen等。最近，公司上市了新杀菌剂isoflucypram。

3.4.1 dipymetitrone

图1 dipymetitrone的结构式

Dipymetitrone (开发代号：BCS-BB98685)为拜耳研发的二硫代二吡咯四酮类杀菌剂，目前尚处于开发的早期阶段，预计其年峰值销售额将达1.50亿美元。

3.4.2 fluoxapiprolin

图2 fluoxapiprolin的结构式

Fluoxapiprolin为哌啶基噻唑异噁唑啉类杀菌剂，由拜耳研发(开发代号：BCS-CS55621)，尚处于开发的早期阶段。该产品化学结构与科迪华的氟噻唑吡乙酮相似，作用机理与其相同，具有氧化固醇结合蛋白同源体抑制作用(oxysterol binding protein homologue inhibition；OSBPI)。Fluoxapiprolin 对映异构体R-体和S-体几乎拥有同样的生物活性，对卵菌纲病原菌如马铃薯、葡萄、番茄和玉米等作物的霜霉病和疫病具有卓越防效[7]。预计其年峰值销售额将达1.50亿美元。

3.4.3 四唑虫酰胺

图3 四唑虫酰胺的结构式

四唑虫酰胺(通用名：tetraniliprole；开发代号：BCS-CL73507)是拜耳研发的邻甲酰氨基苯甲酰胺类杀虫剂，为鱼尼丁受体作用剂。四唑虫酰胺广谱、高效、用量低，可防治鳞翅目、鞘翅目、双翅目等多种害虫，对草地贪夜蛾防效显著。其适用作物包括玉米、果树、蔬菜、水稻、马铃薯、其他大田作物等，叶面处理、土壤处理或种子处理均可。该产品现已在加拿大、新西兰取得登记，即将在澳大利亚、美国、中国登记，或将于2020年上市，预计其年峰值销售额将达3.50亿美元[8]。

3.4.4 tioxazafen

Tioxazafen(商品名：Nemastrike；开发代号：MON-102100)为3,5-二取代-1,2,4-噁二唑类化合物，2011年孟山都通过收购Divergence生物技术研发公司获得。Tioxazafen通过干扰线虫核糖体的活性，引起靶标线虫体内基因突变，进而发挥药效。该产品为广谱内吸种子处理非熏蒸性杀线虫剂，用于防治大豆胞囊线虫、根结线虫、肾形线虫等，玉米根腐线虫、根结线虫、针线虫等，棉花肾形线虫、根结线虫等，且防效卓越。Tioxazafen悬浮剂水溶性较低，滞留在植物根部的时间长，因此，其持效期长达 75 d，可以防治两代线虫[9]。该产品现已在美国、加拿大等国取得登记，预计年峰值销售在 7.00亿美元。

图4 tioxazafen的结构式

3.4.5 isoflucypram

图5 isoflucypram的结构式

Isoflucypram是由拜耳研发的吡唑酰胺结构的SDHI类杀菌剂，开发代号BCS-CN88460；2019年在新西兰登记，2020年上市；防治许多谷物病害，如小麦黄斑病(Pyrenophora tritici-repentis)、壳针孢属叶斑病(Septoria tritici)、白粉病(Blumeria graminis)、条锈病(Puccinia striiformis)等；使作物更健康、持续高产量。该产品一旦完成登记，还将在其他重要谷物生产国上市。预计其年峰值销售额将达2.50亿美元[6]。

3.4.6 quinofumelin

图6 quinofumelin的结构式

2018年2月，拜耳与日本三井化学达成协议，拜耳获得授权，在全球独家开发和销售三井化学的新杀菌剂quinofumelin；不过，在日本等少数市场三井拥有独家或者与拜耳合作的开发和销售权。Quinofumelin是新型喹啉类杀菌剂，作用机理新颖，杀菌谱广，用于果树、叶菜、油菜、水稻等作物[6]。

4 先正达15强农药产品及最新研发上市产品

先正达的市场领先产品也常常在全球市场处于领先地位，嘧菌酯、咯菌腈、硝磺草酮、唑啉草酯、高效氯氟氰菊酯、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐等产品在全球市场的权重都很高，堪称世界级重磅产品。

4.1 杀菌剂市场领先产品

2018年，先正达前五大杀菌剂分别为：嘧菌酯(12.05亿美元)、苯并烯氟菌唑(3.91亿美元)、甲霜灵(3.68亿美元)、咯菌腈(2.65亿美元)、百菌清(2.20亿美元)。这五大产品的销售总额为24.49亿美元，占公司37.95亿美元杀菌剂销售额的64.5%[6]。

2018年，嘧菌酯的全球销售额为14.20亿美元，其中先正达的嘧菌酯占 84.9%。公司的苯并烯氟菌唑、甲霜灵、咯菌腈、百菌清分别占这些产品全球销售额的100.0%、76.7%、94.6%、51.0%。

4.2 除草剂市场领先产品

2018年，先正达前五大除草剂分别为：硝磺草酮(6.37亿美元)、异丙甲草胺(5.51亿美元)、唑啉草酯(4.35亿美元)、草甘膦(3.89亿美元)、百草枯(3.19亿美元)。这五大产品的销售总额为23.31亿美元，占公司37.53亿美元除草剂销售额的62.1%[6]。

2018年，硝磺草酮的全球销售额为7.80亿美元，其中先正达的硝磺草酮占 81.7%。公司的异丙甲草胺、唑啉草酯、草甘膦、百草枯分别占这些产品全球销售额的85.4%、100.0%、7.3%、54.5%。

4.3 杀虫剂市场领先产品

2018年，先正达前五大杀虫剂分别为：噻虫嗪(9.15亿美元)、高效氯氟氰菊酯(3.51亿美元)、阿维菌素(2.67亿美元)、氯虫苯甲酰胺(2.25亿美元)、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(1.85亿美元)。这五大产品的销售总额为19.43亿美元，占公司27.55亿美元杀虫剂销售额的70.5%[6]。

2018年，噻虫嗪的全球销售额为10.50亿美元，其中先正达的噻虫嗪占 87.1%。公司的高效氯氟氰菊酯、阿维菌素、氯虫苯甲酰胺、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐分别占这些产品全球销售额的 57.7%、48.5%、14.2%、82.2%。

4.4 最新研发上市产品

2018年，先正达在农药领域的研发费用为6.90亿美元，占公司农药销售额的6.6%。目前，公司研发管道中有2个杀虫剂化合物处于研发后期阶段，分别为：spiropidion、异噁唑虫酰胺。据预测，两产品的年峰值销售额将接近4.00亿美元。它们的上市，无疑将提升公司杀虫剂的市场份额。

4.4.1 spiropidion

图7 spiropidion的结构式

Spiropidion是先正达研发的螺环季酮酸酯类杀虫剂，开发代号SYN546330，为乙酰辅酶A羧化酶(ACCase)抑制剂。其用于苹果/梨果树、葡萄树、柑橘树、番茄、豆科植物、棉花、马铃薯等，防治蚜虫、粉虱、木虱、盾蚧、软蚧、叶螨、锈螨、红蜘蛛、桃蚜、烟草粉虱、棉蚜等害虫和害螨[10]。该产品将于2021-2022年上市，其年峰值销售额将达3.00亿美元。

4.4.2 异噁唑虫酰胺

图8 异噁唑虫酰胺(isocycloseram)的结构式

异噁唑虫酰胺(isocycloseram；商品名：Plinazolin；开发代号：SYN547407)是先正达研发的双芳基异噁唑啉类杀虫剂，与fluxametamide结构相似。其杀虫谱广，用于棉花、蔬菜、果树、玉米、烟草等，防治半翅目、鞘翅目、鳞翅目、双翅目、缨翅目害虫，以及害螨等，如斜纹夜蛾、小菜蛾、烟草蓟马、蚜虫、叶螨等[11]。该产品有望于 2021年上市，预计其年峰值销售额将达0.75亿美元。

4.4.3 四唑吡氨酯

图9 四唑吡氨酯的结构式

2018年2月，先正达与日本曹达关于四唑吡氨酯(picarbutrazox)的使用达成了全球授权协议。该产品是由日本曹达发现的新型氨基甲酸酯类杀菌剂[12]，是四唑肟类杀菌剂中唯一的化合物，用于玉米、大豆、油菜、谷物、叶用蔬菜、葫芦、草坪等种子处理，防治卵菌纲病害，如霜霉病、枯萎病以及由腐霉菌(Pythiumspp.)引起的猝倒病和苗期枯萎病等。它将增强先正达腐霉菌防治技术产品组合，现有产品组合包括精甲霜灵、嘧菌酯等。先正达基于四唑吡氨酯的种子处理产品有望于 2020年在美国和加拿大首先取得登记。

4.4.4 苯并烯氟菌唑

图10 苯并烯氟菌唑的结构式

苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr)是先正达研发并上市的第 3个 SDHI类杀菌剂，开发代号 SYN 545192。其广谱、高效，持效期长，用于防治大豆、玉米、谷物、棉花、草坪、观赏植物等的叶面病害和土壤病原菌，如大豆的亚洲大豆锈病，小麦上由壳针孢菌引起的病害、白粉病、锈病、叶枯病、全蚀病、基腐病，花生黑斑病，玉米小斑病、灰霉病等。

2013年，苯并烯氟菌唑上市。其市场现已覆盖巴西、阿根廷、加拿大、欧盟25国、美国、中国等。2018年，苯并烯氟菌唑的全球销售额为3.91亿美元，在SDHI类杀菌剂中排名第二；2013-2018年的复合年增长率高达139.1%[13]，在该类杀菌剂中增长最快。

4.4.5 氟唑菌酰羟胺

图11 氟唑菌酰羟胺的结构式

氟唑菌酰羟胺(通用名：pydiflumetofen；商品名：Adepidyn；开发代号：SYN545974)是先正达研发并上市的第4个SDHI类杀菌剂。其对镰刀菌(Fusarium spp.)、尾孢菌(Cercospora spp.)、葡萄孢菌(Botrytis spp.)、链格孢菌(Alternaria spp.)等引起的病害，如叶斑病、菌核病、褐斑病、灰霉病、赤霉病、白粉病、黑胫病等有效，适用于谷物、大豆、玉米、油菜、花生、瓜类、蔬菜、豆类、草坪、果树、观赏植物等。该产品不仅能高效防治小麦赤霉病，而且显著降低 DON毒素；对大豆胞囊线虫(Heterodera glycines)有卓越防效；具有植物健康作用，提高作物产量和品质[14]。

2016年，氟唑菌酰羟胺在阿根廷首获登记，2017年上市。目前已在全球 30多个国家(包括美国、加拿大、韩国、澳大利亚、中国等)登记和上市，用于100多种作物防治30多种病害。2018年，氟唑菌酰羟胺的全球销售额为0.40亿美元；预计其年峰值销售额将突破10.00亿美元。