活血类中药生药颗粒剂与生药材、传统中药饮片提取效能对比

孙民长

（河南省滑县中医院药剂科 滑县456400）

中医药作为中华民族的宝贵财富，在其传承过程中，对民族繁衍、昌盛和发展做出了巨大贡献。近年来，随着中药材不断地被应用于临床治疗中，其剂型也由原来的单一化逐渐向多元化发展，有助于减轻患者服用中药时的抵触心理，提高其治疗依从性[1～2]。其中中药饮片以中医药理论为基础，采用中药炮制方法加工，其类型主要有炮制饮片、原形药材饮片和经加工中药切片等；而中药生药颗粒剂作为一种免煎中药饮片，主要通过浸提法获得。由于活血类中药富含挥发油成分，而挥发油成分复杂，主要以压榨法或水蒸气蒸馏法制取，故含有挥发油的活血类中药无法与其他药物长期共煎。本研究围绕三七、桃仁、红花3 种活血类中药展开，比较了活血类中药生药颗粒剂与生药材、传统中药饮片的提取效能。现报道如下：

1 资料与方法

1.1 一般资料 选取三七、桃仁、红花等3 种活血类中药材作为实验药材，均购自文山康万家农业发展公司。同时将上述药物分别制成传统中药饮片和中药生药颗粒剂，其中传统中药饮片厚度均≥3 mm，中药生药颗粒剂粒径均＜24 目。

1.2 实验方法

1.2.1 实验仪器 2785 磨口挥发油提取玻璃仪器（泰兴市铭泰科教仪器设备有限公司）；高效液相色谱仪（上海精密仪器仪表公司）；电热恒温水浴锅（天津永达利盛实验室）；RE-2000B 旋转蒸发仪（郑州紫拓仪器有限公司）；赛多利斯CPA225D 十万分之一电子天平（南京晓晓仪器设备有限公司）；电热恒温培养箱（上海赫田科学仪器有限公司）；超声波清洗机（宁波市恒大超声波设备有限公司）。实验用化学提取试剂均为分析纯，用水均为超纯水，检测用试剂均为色谱纯。

1.2.2 提取方法 将红花、三七、桃仁3 种活血类中药生药材进行粗粉碎处理，粉碎粒度分别为（179.98±7.49）μm（80 目）、（254.96±9.79）μm（65目）、（354.83±11.96）μm（50 目）、（849.92±29.01）μm（24 目）和（2 000.12±64.93）μm（10 目），均为250 g；再用水蒸气蒸馏法提取总挥发油，按照药材总量8 倍的比例加入纯化水作为溶剂提取有效成分，并计算每次所获取煎出物在总煎出物中的比值。

1.3 观察指标 （1）比较红花、三七、桃仁3 种活血类中药材挥发油成分的提取时间和提取量。（2）相同提取条件下，不同药物不同提取次数的煎出物煎出率。（3）不同目数每次提取煎出物在总煎出物中的比值。

1.4 统计学处理 数据处理采用SPSS25.0 统计学软件，计数资料以%表示，采用χ2检验，计量资料以表示，采用t 检验。P＜0.05 为差异有统计学意义。

2 结果

2.1 三种中药传统饮片的提取时间与提取量比较红花饮片的提取时间为（3.03±1.03）h，挥发油提取量为（4.15±0.28）ml；桃仁饮片的提取时间为（2.12±0.52）h，挥发油提取量为（4.23±1.06）ml；三七饮片的提取时间为（3.84±0.79）h，挥发油提取量为（5.41±1.36）ml。

2.2 相同提取条件下，不同药物不同提取次数的煎出率 相同提取条件下，红花、桃仁和三七3 种常见活血类中药的煎出率均随着药物煎煮次数的增加而下降；煎煮次数相同的情况下，中药生药颗粒剂第1次煎煮的煎出率高于传统中药饮片，差异有统计学意义，P＜0.05；第2～5 次煎煮时，中药饮片的煎出率高于中药生药颗粒剂，差异有统计学意义，P＜0.05。见表1。

表1 相同提取条件下，不同药物不同提取次数的煎出率（%）

2.3 不同目数每次提取煎出物在总煎出物中的比值 粉碎目数为10 目的生药材、传统中药饮片和中药生药颗粒剂煎出物在总煎出物中的比值低于24 目、50 目、65 目和80 目的相对应的生药材、传统中药饮片和中药生药颗粒剂，差异均有统计学意义，P＜0.05；传统中药饮片和中药生药颗粒剂煎出物在总煎出物中的比值均高于相对应的生药材，差异均有统计学意义，P＜0.05。见表2。

表2 不同目数每次煎出物在总煎出物中的比值（%）

3 讨论

传统中药饮片是根据中医理论经加工、炮制处理后所得，但由于其表面积小，需煎煮≥3 次方可完全煎出有效物质和活性成分。另外，部分中药材耐热度较差，长时间煎煮易导致其与配伍药物产生作用，影响治疗效果[3]。此外，有研究发现，严重者还会产生大分子螯合物或未知化合物，提高毒副反应的发生率，对患者的身心健康产生不良影响[4]。本研究中对红花、三七、桃仁3 味活血类传统中药饮片的提取时间均≥1 h，且随着中药提取次数的增加，其煎出率呈逐渐下降趋势。

本研究结果表明，煎煮条件相同情况下，中药生药颗粒剂第1 次煎煮的煎出率高于传统中药饮片，差异有统计学意义，P＜0.05；且中药生药颗粒剂煎出物在总煎出物中的比值高于生药材和传统中药饮片，差异有统计学意义，P＜0.05。分析其原因与中药生药颗粒剂经过粉碎处理有关，可大幅度增加总体表面积，最大程度地接触溶剂，有助于提取有效成分，大幅度提高浸出效率、煎出物总量，强化药效。同时，相关研究发现，中药生药颗粒剂的有效成分提取效能高于免煎颗粒饮片汤剂，可有效弥补免煎中药饮片颗粒汤剂中无法将单味药与诸药共煎的不足，有助于充分发挥方剂的整体综合效用，保持中药方剂的整体优势和特色，提高治疗效果[5]。另外，相较于传统中药饮片需要煎煮3 次，中药生药颗粒剂煎煮时间更短，可有效防止热能损耗，减少长时间加热破坏中药中有效成分的发生率，避免药效降低。此外，有学者将根茎类药材作为研究对象展开分析，结果发现，在粉碎目数≤80 目的情况下，可获得有效煎出成分[6]。本研究结果发现，粉碎目数为10 目时，生药材、传统中药饮片和中药生药颗粒剂煎出物在总煎出物中的比值均低于粉碎目数为24 目、50 目、65 目和80 目的相对应生药材、传统中药饮片和中药生药颗粒剂，差异均有统计学意义，P＜0.05。提示粉碎目数与煎出物提取效能呈正相关性。

但需注意的是，相关研究发现，若根茎类中药材的粉碎目数过大，煎煮过程中易产生糊化情况，导致无法提取有效成分[7]。因此，应结合实际情况和需要，粉碎中药材或制成不同粒径的中药生药颗粒剂，有助于加快煎煮时间，改善提取效率。此外，若中药饮片表面积过小，可先行适当粗粉碎（粉碎目数≥24目），再提取有效成分，有助于降低功能损耗率。综上所述，药厂生产中药生药颗粒剂和药房配制传统中药饮片过程中，需综合考虑中药类别、煎煮时间、饮片表面积和煎煮次数等因素，以利于提高药效。