中药凝胶剂的研究进展

卢慧 赵冠婕 程梅 田悦

【关键词】调经止血冲剂;月经失调;临床效果

凝胶剂是近些年来快速发展的新剂型。由于具有良好的生物相容性，生物利用度高，制备工艺简单，稳定性好等特点，已被广泛应用于日常生活及医疗领域。近年来，中药凝胶剂作为一种以中医药理论为基础的透皮给药制剂，尤其水凝胶的研究，得到了越来越多人的关注和研发。本文现对中药凝胶剂的研究进展进行初步总结，概述如下。

1凝胶剂常用基质

1.1卡波姆卡波姆是目前应用最广的凝胶基质。常作为增稠剂、凝胶基质、缓控释制剂骨架材料等，常用浓度为0.1%～3%。施海英等以卡波姆为基质，研究水飞蓟宾缓释凝胶剂，改变了给药途径，提高了药物的生物利用度，并且具有缓释作用。崔海珍以卡波姆为基质，研究制成的銀杏叶鼻用原位凝胶，因其方便的给药途径，可以达到提高脑内浓度，对老年痴呆症有明显的治疗作用。

1.2羧甲基纤维素钠羧甲基纤维素钠具有黏合、增稠、助悬和乳化作用等。付珧以羧甲基纤维素钠为凝胶基质，采用正交设计法优化处方，制备的中药复方外用凝胶剂细腻、均匀、流动相好，适合皮肤外用。叶海娜等以羧甲基纤维素钠为凝胶基质，制备的妇糜康凝胶剂稳定性好、黏附力好，适合阴道给药，为临床应用提供参考。

1.3壳聚糖壳聚糖带有阳性电荷，是甲壳素脱乙酞基的产物。由于其无毒副作用，具有良好的相容性，可降解，已广泛的应用于医学、药学等领域。郭盼等以壳聚糖为基质，制备了脂溶性药物吲哚帕胺原为凝胶。因其在代谢滞留时间延长，具有显著效果。

2凝胶剂的制备

凝胶剂制备工艺简单，主要包括两部分：基质的溶解与药物成分的混合。在中药凝胶剂的制备过程中，中药材性质、基质选择、pH值及黏度等为影响制剂成型的主要因素。中药凝胶剂分为水性凝胶和油性凝胶。研究表明，水性凝胶基质特别有利于水溶性药物的释药。油性凝胶基质因涂于皮肤不易清洗，蜘临床上不常用油性凝胶。

党翔吉等制备含栀子的复方凝胶时选用水性凝胶基质，优化凝胶处方，并确定了复方凝胶的制备工艺。采用水凝胶的制备方法，结果表明其具有良好的外观性状，且稳定性好，易涂布易清洗，体外透皮性显著。

3临床应用

3.1皮肤用凝胶剂凝胶剂由于具有优良的顺应性，载药量大、释药性好、无毒副作用等优点，因而在经皮给药系统中被广泛应用。向梦洁采用正交实验优选出中药复方凝胶剂的最佳处方，并对其进行的质量标准研究，制备而成的凝胶剂对皮肤损伤、水火烫伤有一定的治疗作用。时军等制备的丹皮酚脂质体凝胶剂用于治疗皮炎、烧伤等症，无刺激性、安全有效，为中药凝胶剂在皮肤病方面的治疗提供有益的探索和尝试。

3.2眼用凝胶剂眼睛是人体的敏感器官，由于泪液冲洗、眨眼、角膜的低渗透性等许多生理学因素，制约了眼部给药途径的应用。与传统眼用制剂相比，眼用凝胶剂可增强与用药部位的组织亲和力，增强与眼部作用时间，安全性高，副作用小，易被病人接受。韩旭等将溶菌酶制成眼用凝胶制剂，提高了溶菌酶的稳定性，且相关性质均符合眼用制剂标准，达到提高生物利用度的问题。

3.3直肠用凝胶剂凝胶剂由于具有一定的生物黏附性，使药物不易从肛门漏出，提高药物生物利用度，可有效避免肝脏的首过效应，与直肠粘膜相容性好，可作为理想的直肠给药系统。TouficFakhoury等对安定凝胶直肠给药治疗成人急性癫痫和持续痉挛进行了研究，研究结果表明安定凝胶在治疗癫痫与持续性痉挛中，安全有效且副作用小，对癫痫患者的生活有极大的改善。李星等的研究结果表明：布洛芬缓释温敏凝胶剂能有效推迟药物达峰时间，降低药物浓度峰值，延长体内平均滞留时间，是一种很好的缓控释制剂。

3.4鼻用凝胶剂由于人体鼻粘膜表面积大，黏附陡强，血管与毛细淋巴管等较丰富。以凝胶为基质的药物经由鼻腔给药后直接进人体循环，可减少胃肠道刺激，促进药物吸收。国大亮等通过处方和体外释药考察，研制的黄芪苷鼻用凝胶剂可以快速的透过鼻粘膜，迅速达到治疗作用。谷福根等采用正交实验优选出利培酮鼻用凝胶剂的最佳处方及制备工艺，结果表明制备的利培酮鼻用凝胶药物吸收快，质量稳定可控，使用方便，便于临床应用。

3.5口腔用凝胶剂凝胶剂具有良好的粘附性，药物经由口腔粘膜给药可延长药物的作用时间，起效快，易于使用。钱芳等采用单因素考察法优化处方，并依据药典凝胶剂项下各检查项对其制备的小牛血去蛋白提取物（DCBE）口腔凝胶剂进行质量评价。结果表明DCBE口腔凝胶剂制备工艺简单，质量控制方法可行。蒋校文等将大蒜素凝胶与安慰剂进行临床iK@对比。结果表明大蒜素凝胶在减轻溃疡疼痛方面优于安慰剂，且无副作用。

3.6阴道用凝胶剂阴道属于腔道给药，通过阴道给药的凝胶制剂可用于抗菌、增强免疫、抗病毒等疾病的治疗，阴道用凝胶多为亲水性凝胶，对黏膜具有较好的黏附性，利于药物在局部发挥药效。张朵朵等将脂质体与温敏凝胶相结合，制备荆芥油一苦参素阴道用脂质体温敏凝胶，不仅可以延缓药物在阴道的滞留时间，且可提高药物生物利用度。

4结束语

中药凝胶剂作为中药经皮给药制剂中的一种，其优点是便于携带，使用方便，无油腻感，具有良好的生物相容性，避免药物在胃肠道中被破坏、减少血药浓度峰谷变化，减少用药次数、提高药物的安全性和有效性等，我们应该在中医基础理论的指导和中医辩证施治的整体观念的引导下，结合现代经皮制剂技术研制开发出具有中医特色的中药凝胶剂，以提高中药复方在透皮给药外用剂型中的应用。