西替利嗪的药理作用与临床使用分析

河南省偃师市中医院（471000）王高静

西替利嗪又名赛特赞，适用于过敏性疾病，作为一种非处方药物，具有长效的抗变态反应。我国在2008年后将该药物判定为非处方药，本文主要分析西替利嗪的药理作用和临床使用效果。

1 西替利嗪的药理作用

1.1 强效抗组胺效果 西替利嗪是抗组胺效果的重要成分之一，临床上的抗组胺效果优于其他药物，含有高特异性阻断H1受体的效果。根据相关资料显示[1]，在治疗因组胺引发的支气管痉挛效果较好，通过有效阻断气道内传统组胺药阻滞的豚鼠平滑肌上的组胺受体进而达到拮抗变应性炎症反应的作用。

1.2 对气道炎性细胞的抑制效果 气道变应性炎症中主要的特点是以嗜酸性细胞（oxyphil cell）为主导的炎性细胞在机体气道中出现的聚集和浸润效果。西替利嗪的药理效果可以达到抑制机体气道内炎性细胞聚集和浸润的效果，所以在过敏性抗哮喘的临床治疗中具有重要的研究价值。

1.3 对肥大性细胞脱颗粒的抑制反应效果西替利嗪在动物实验中发现，药物在高浓度下可以抑制广泛分布于细神经纤维内的神经肽——P物质引发的豚鼠腹膜的肥大细胞脱颗粒的反应。有研究发现[2]，该药物能够抑制免疫球蛋白诱发的嗜碱性细胞（basophil）脱颗粒反应。西替利嗪具有色甘酸二钠（Cromoglicate Sodium）的相似成分，使其在抗气道变应性炎症的治疗以及哮喘的预防上发挥治疗效果。

1.4 对迟发性哮喘的抑制反应效果 西替利嗪可以通过抑制黏附因子达到预防哮喘急性发作的效果，该药物可以有效抑制迟发性哮喘，患者在服药七天内可以阻断由变应原引发的哮喘症状，达到改善迟发性哮喘的临床症状作用。

2 西替利嗪的临床使用分析

2.1 使用剂量 在轻度过敏性哮喘的治疗与预防上，成人药物使用的剂量为每次10～15mg，每天服用一次。可以结合患者的临床症状调整药物的使用剂量，但是不应超过20mg。在治疗夜间哮喘的发作上，患者睡前服用剂量为每次15mg。药物使用后，达到控制症状后可采用剂量递减的方法或间歇服药来维持药效，最后可完全停药。儿童服药剂量：以六岁为分界线，低于六岁的儿童不宜使用。高于六岁的儿童临床使用剂量为每次不超过5mg，每天服用不超过一次。

2.2 药物动力学 健康成年人服用该药物（剂量：10～15mg）后，60分钟后机体的血药浓度达到最高值，食物的服用不会影响机体对药物的吸收程度，药物在体内维持的时间可以达到二十四小时，且基本无法代谢，主要以排泄和汗液等方式排除体外。

2.3 注意事项 ①肾功能损伤患者需要酌情降低药物的使用剂量，每次服用的不超过5mg，每天服用次数以一次为佳。②妊娠期妇女以及哺乳期妇女不宜使用禁用该药物。③不宜与其衍生物和化学结构相似的抗组胺药物联合使用，对羟嗪（Hydroxyzine）过敏的患者禁用该药物。④心律失常的患者以及具有严重心脏疾病的患者禁用该药物。⑤药物使用剂量需要在医师的指导下进行服用，超剂量服用会引发患者出现致死性心律失常。⑥经常使用安眠药的患者慎用该药物。⑦在治疗剂量范围内的药物剂量不会提升机体的乙醇效应，但是临床使用中对于高空作业以及驾驶人员需要酌情使用，控制剂量。⑧严禁同时服用咪哇类抗真菌药和大环内酯类抗生素。

2.4 不良反应 西替利嗪的临床不良反应较小，安全性较高。常见的不良反应为：恶心、口干、头痛和镇静。部分实验中引发机体出现肝功能异常，但是可以自行消退且发生率极低。药物服用超量（临床服用剂量超过20mg）患者会出现嗜睡，现阶段无针对性的药物缓解嗜睡反应。

2.5 药物评价 西替利嗪临床上具有较好的抗敏效果，副作用较少且患者的耐受情况良好。药物无生殖毒性、不存在致癌性和致突变反应。该药物现阶段未发现对心脏出现不良影响。与同类药物对比，该药物分子因具极性而降低对中枢镇静的效果。药物选择性的作用于H1受体，所以临床上因抗胆碱能活性引发的便秘等不良反应相对较少。但是对神经功能以及认知功能具有一定的影响，其中包括对驾驶员的操作提升风险性，对学生的成绩造成不良影响等。该药物具有强抗变态反应活性，对于过敏引发的哮喘和呼吸困难等症状有显著的效果，其临床药物起效时间优于息斯敏。

总之，西替利嗪在抗过敏的治疗中具有多种作用机制，该药物可以通过多种方式对I型变态反应的炎症反应进行阻断，是临床上一种具有研究意义的抗敏药物。