药物为何要制成不同剂型
2019-01-15王荣光
王荣光
药物治疗时,由于病情、药性及治疗要求的不同,需要将药物制成一定形状,如散剂(药粉)、冲剂、水剂(药水)、汤剂、丸剂、片剂、注射液(针剂)、药膏(膏剂)等,统称为“剂型”。
治疗不同患者需要不同剂型
治疗急症患者时,医生为了争取时间,使药物迅速生效,多采用针剂、水剂、汤剂、冲剂及气雾剂等;而治疗慢性疾病时,医生则希望药效能缓和而持久,多采用片剂、丸剂或缓释、控释剂等;治疗皮肤病时则需要用粉剂和膏剂等。
确保治疗效果需要不同剂型
由于理化性质的不同,有些药物在消化道内很容易被胃酸和消化酶所破坏,因而降低治疗作用,如胰岛素、肾上腺素等;还有一些药物对胃的刺激较大(如治疗血吸虫病的酒石酸锑钾),所以这些药物均需要制成针剂使用。
同一种药物,不同剂型的作用不同
同一种药物如果做成不同的剂型,其作用或作用的快慢也不一样。如某些解热镇痛药既能制成粉剂,也可制成水剂或针剂,但发挥疗效的速度以针剂最快,水剂次之,粉剂最慢。又如治疗消化性溃疡的药物氢氧化铝可以制成凝胶剂,也可以制成粉剂或片剂,但疗效以凝胶剂最好,粉剂次之,片剂最差。令人惊异的是,有的药物被制成不同的剂型后产生的疗效竟完全不同,如硫酸镁制成水剂后热敷可以消肿,口服可以导泻,而制成针剂后,却成了抗惊厥药,可治疗尿毒症、破伤风与高血压性脑病等。
某些片剂、丸剂还需要包衣
有些药物被制成片剂或丸剂后,制药人员还会在其外面包上一层糖衣或肠衣。这样做的原因,一是由于主药的理化性质不稳定,遇到空气、光线和水分时易分解、变质,使药物效果降低或丧失;二是有的药物有不良气味,如苦味的黄连素片、腥味的胎盘片等;三是有些药物遇胃酸易被破坏,如红霉素、胰酶、呋喃妥因等,需包肠溶衣。若再加入固定的食用色素包上颜色衣,则便于识别,可以防止误服。
不同剂型片剂的不同用法
片剂由于质量稳定、剂量准确、使用方便,是应用最多的药物剂型之一。
1.口含片与舌下片口含片又称含片,一般较硬,使用时需在口腔内慢慢含化,多用于治疗口腔及咽喉疾患,具有局部消炎、杀茵、收敛、止痛等作用,在局部能较快发挥药效,如西瓜霜润喉片、草珊瑚含片等。舌下片则是通过舌下黏膜直接吸收而发挥全身作用的片剂,可防止胃肠道内的胃酸及消化酶对药物的破坏,也可避免药物在肝脏内被代谢破坏,如硝酸甘油舌下片。
2.咀嚼片要在口中咀嚼或吮吸溶解后再咽下的片剂,药物在胃肠道发挥作用或经胃肠道吸收发挥全身作用,适用于儿童或吞咽困难的患者,如维生素、抗酸助消化的咀嚼药片等。
3.分散片与泡腾片分散片是遇水可迅速、均匀崩解的药片。此剂型多用于难溶性药物,制成分散片后吸收加快,生物利用度提高。此种药片可口服、加水分散后吞服、咀嚼或口含吮服,如阿司匹林分散片。泡腾片是含有泡腾剂(碳酸氢钠和有机酸)的片剂,遇水可产生二氧化碳气体,呈泡腾状迅速崩解(如维生素C泡腾片等),多用于可溶性藥物,可口服或外用。
4.肠溶片指用肠溶性材料进行包衣的片剂,可以控制药物在肠道内定位释放,防止药物对胃的刺激,如阿司匹林肠溶片。服用肠溶片时应注意整片吞服,以防止肠溶衣破坏。
5.缓释片与控释片可延缓药物在体内释放过程以延长药效的片剂叫缓释片与控释片。这两种片剂具有服药次数少、药物作用时间长、副作用小等优点,如氨茶碱缓释片、氯化钾控释片等。缓释片和控释片宜吞服,不得嚼碎服用。
40余种常用剂型
一、按给药途径分类
这种分类方法,将给药途径相同的剂型,作为一类,与临床使用密切相关。
1.经胃肠道给药剂型,是指药物制剂经口服用后进入胃肠道,起局部或经吸收而发挥全身作用的剂型,如常用的散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂等。容易受胃肠道中的酸或酶破坏的药物一般不能采用这类简单剂型。口腔黏膜吸收的剂型不属于胃肠道给药剂型。
2.非经胃肠道给药剂型,是指除口服给药途径以外的所有其他剂型,这些剂型可在给药部位起局部作用或被吸收后发挥全身作用。注射给药剂型,如注射剂,包括静脉注射、肌内注射、皮下注射、皮内注射及腔内注射等多种注射途径。呼吸道给药剂型,如喷雾剂、气雾剂、粉雾剂等。皮肤给药剂型,如外用溶液剂、洗剂、搽剂、软膏剂、硬膏剂、糊剂、贴剂等。粘膜给药剂型,如滴眼剂、滴鼻剂、眼用软膏剂、含漱剂、舌下片剂、粘贴片及贴膜剂等。腔道给药剂型,如栓剂、气雾剂、泡腾片、滴剂及滴丸剂等,用于直肠、阴道、尿道、鼻腔、耳道等。
二、按分散系统分类
这种分类方法,便于应用物理化学的原理来阐明各类制剂特征,但不能反映用药部位与用药方法对剂型的要求,甚至一种剂型可以分到几个分散体系中。
1.溶液型:药物以分子或离子状态(质点的直径小于1nm)分散于分散介质中所形成的均匀分散体系,也称为低分子溶液,如芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂、注射剂等。
2.胶体溶液型:主要以高分子(质点的直径在1~100nm)分散在分散介质中所形成的均匀分散体系,也称高分子溶液,如胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂等。
3.乳剂型:油类药物或药物油溶液以液滴状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散体系,如口服乳剂、静脉注射乳剂、部分搽剂等。
4.混悬型:固体药物以微粒状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散体系,如合剂、洗剂、混悬剂等。
5.气体分散型:液体或固体药物以微粒状态分散在气体分散介质中所形成的分散体系,如气雾剂。
6.微粒分散型:药物以不同大小微粒呈液体或固体状态分散,如微球制剂、微囊制剂、纳米囊制剂等。
7.固体分散型:固体药物以聚集体状态存在的分散体系,如片剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂等。
三、按制法分类
这种分类法不能包含全部剂型,故不常用。
1.浸出制剂:是用浸出方法制成的剂型(流浸膏剂、酊剂等)。
2.无菌制剂:是用灭菌方法或无菌技术制成的剂型(注射剂等)。
四、按形态分类
将药物剂型按物质形态分类。
1.液体剂型:如芳香水剂、溶液剂、注射剂、合剂、洗剂、搽剂等。
2.气体剂型:如气雾剂、喷雾剂等。
3.固体剂型:如散剂、丸剂、片剂、膜剂等。
4.半固体剂型:如软膏剂、栓剂、糊剂等。