羊蹄的化学成分及药理作用研究进展

王俊桐，王雪钰，刘金薇，吴 意，徐 建，李 勇

（长春中医药大学药学院，长春 130117）

羊蹄为蓼科植物羊蹄（Rumex japonicus Houtt.）或尼泊尔酸模（Rumex nepalensis Spreng.）的根。又名癣草、土大黄、金不换、牛舌条等，羊蹄为多年生草本，具特殊香气，味微苦涩。其根入药，为较常用草药，始载于《神农本草经》，能清热、通便、利水、止血、杀虫[1]。

对于羊蹄的研究，全面系统的国内外综述研究尤显重要。然而国外未见综述性报道，国内有关综述性文章少见且综述内容不全，报道羊蹄基源不清，甚至将蓼科酸模属中不同种的研究混为一谈，致使很多研究性论文的参考文献难以核实其内容，综上原因本文针对羊蹄（Rumex japonicus Houtt.）和尼泊尔酸模（Rumex nepalensis Spreng.）的化学成分及药理作用[2-3]，综述如下。

1 化学成分

1.1 挥发油 截至目前针对上述2个品种的挥发油研究报道仅有1篇，主要报道了上述两个品种的地上部分和地下根部所含挥发油化学组成和相对含量，采用的方法是GC-MS联用技术。其中分离鉴定了四类化合物，包括碳氢类化合物（24个）、醇酚酯类（21个）、酮醛类（5个）和有机酸类（10个）。地上部分和地下根部所含组分含量存在差异，地上部分挥发油产率0.002%，而地下根部为0.004%，有机酸类成分基本为痕量[4]。

1.2 黄酮及其苷类 主要包括2个黄酮和4个黄酮苷类化合物，其中从尼泊尔酸模（Rumex nepalensis Spreng.）中得到槲皮素和山奈酚及其吡喃型鼠李糖苷，另外从羊蹄（Rumex japonicus Houtt.）中得到芦丁和山奈酚芸香苷[2]。

1.3 蒽醌及其苷类 分离鉴定了7个蒽醌化合物，其中5个在2个种中均有存在，包括大黄素、大黄酚、大黄素甲醚、大黄酸和芦荟大黄素，均为大黄素型蒽醌；另外两个蒽醌来自于尼泊尔酸模（Rumex nepalensis Spreng.），分别为羟基大黄素和迷人醇。蒽醌苷类化合物已经鉴定了8个[7]，其中3个具有相同的单糖（葡萄糖）及其连接方式（8-O-β-D-吡喃葡萄糖），分别为大黄素-8-O-β-D-吡喃葡萄糖、大黄酚-8-O-β-D-吡喃葡萄糖和大黄酸-8-O-β-D-吡喃葡萄糖，另外一个蒽醌苷类为2-(2'，6'-二羟基苯)-5-甲基苯甲酸-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷[5-6]。

1.4 其他 主要有13个化合物。其中羊蹄素是从羊蹄（Rumex japonicus Houtt.）中分离鉴定的,羊蹄中还含有萜类、甾醇类、糖类、色素、树脂、维生素C、淀粉、鞣质类[8]、皂苷、超氧化物歧化酶（SOD）、胡萝卜素、核黄素、油脂、草酸钙、草酸钾等有机盐及多种微量元素，如钡、铜、锗、锑、磷、铯、钛、锌、钙等。

2 药理作用

2.1 抗菌 主要涉及提取物、化学部位及单体化合物，其中羊蹄（Rumex japonicus Houtt.）甲醇提取物对葡萄球菌属金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、大肠杆菌、痢疾志贺氏菌、霍乱弧菌表现出明显的浓度依赖性抗菌活性[9]；70%乙醇提取物对皮肤需氧菌群（金黄色葡萄球菌和表皮金黄色葡萄球菌）具有抑制作用，同时与抗生素庆大霉素联用，明显优于单独使用的抗生素[10]。羊蹄（Rumex japonicus Houtt.）和尼泊尔酸模（Rumex nepalensis Spreng.）水煎液对金黄色葡萄球菌、炭疽杆菌、乙型溶血性链球菌和白喉杆菌有抑制作用[3]。氯仿和乙酸乙酯化学提取部位对皮肤需氧菌群（金黄色葡萄球菌和表皮金黄色葡萄球菌）具有抑制作用；正己烷和氯仿化学部位与抗生素庆大霉素联用，具有抗金黄色葡萄球菌和表皮金黄色葡萄球菌作用，明显优于单独使用的抗生素[10]。另外分离得到的单体化合物 MSD（2-mehotxysPytnadorne） 和 TRA（torachrysone）对革兰菌有比羊蹄素更强的抑制作用，羊蹄素对白色假丝酵母、深红色发癣菌、藤黄八叠球菌和枯草芽胞杆菌具有抑制作用，同时MSD、TRA和羊蹄素对顽癣及汗疱状白癣的病原菌有抑制作用[3]。

2.2 抗氧化 2个品种的抗氧化研究以羊蹄（Rumex japonicus Houtt.）为主，尼泊尔酸模（Rumex nepalensis Spreng.）的研究较少，前者研究涉及4个方面内容，即清除自由基活性（如70%乙醇和甲醇提取物能够有效清除DPPH和NO自由基[11]）；酶抑制活性（如乙酸乙酯化学部位具有抑制酪氨酸酶作用[11]）；光氧化反应抑制活性（如甲醇提取物具有抗氧化作用，同时对卟啉光氧化反应有抑制作用[12]；分离得到的单体化合物 大黄素和大黄酸对血卟啉诱导的光氧化反应具有抗氧化作用）；抑制细胞凋亡活性（从75%乙醇提取物中获得的丙酮萃取物，显示出抑制过氧化氢诱导心肌细胞H9c2的凋亡作用）；抑制黑色素形成（如羊蹄素）[13]；另外羊蹄（Rumex japonicus Houtt.）和尼泊尔酸模（Rumex nepalensis Spreng.）的水煎液（大、中剂量组）能够加速烫伤创面的愈合，并明显改善烫伤创面感染的发生[14]。

2.3 抗癌 羊蹄（Rumex japonicus Houtt.）乙醇提取物对3种细胞型白血病患者的血细胞呼吸链中的脱氢酶有抑制作用[13]，同时其单体化合物2-甲氧基-6-乙酰基-7-甲基胡桃醌对人肝癌 HepG-2 细胞、人宫颈癌Hela 细胞和肺癌 A549 细胞都具有中等强度的抑制作用[5]；大黄素甲醚8-β-吡喃葡糖苷通过调节EMMPRIN抑制结肠癌HCT116细胞缺氧诱导的上皮间质转化[15]。羊蹄（Rumex japonicus Houtt.）和尼泊尔酸模（Rumex nepalensis Spreng.）分离得到的单体化合物大黄素甲醚-8-O-β-吡喃葡萄糖苷对肝癌、宫颈癌、口腔鳞癌和肺癌A549的生长、侵袭及转移具有显著抑制作用[16-17]。另外羊蹄素和大黄素对人体肿瘤细胞显示细胞毒效应，具有抗肿瘤作用[3]。

2.4 其他 羊蹄（Rumex japonicus Houtt.）提取物、化学部位和单体化合物呈现出多种药理作用，其中提取物包括水煎液、95%乙醇、甲醇与乙醇提取物，化学部位涉及二氯甲烷、乙酸乙酯和总皂苷部位，单体化合物主要有大黄素、大黄酚和羊蹄素。药理作用主要包括7个方面：免疫调节作用[18]、抗炎作用[19-20]、肝脏保护作用[21]、生发作用、抗糖尿病作用[22]、抗骨质疏松作用[22]和活血作用[23]。羊蹄（Rumex japonicus Houtt.）和尼泊尔酸模（Rumex nepalensis Spreng.）水煎提取物具有祛痰止咳平喘作用[24]。

3 结语

通过对羊蹄2个基原品种的化学与药理国内外文献的系统研究表明，化学组分种类繁多且药理作用广泛。化学研究主要是小分子有机化合物的研究，而高分子化合物的研究尚未涉及。化学成分主要包括蒽醌类、黄酮类及挥发油类，其中蒽醌类化合物的研究尤为深入，主要原因是含有大黄素、大黄酚与大黄酸等大黄素型蒽醌类化合物，与许多蓼科常用中药所含成分相似。药理研究不仅涵盖传统水煎液也包括乙醇、甲醇及不同化学部位的研究，主要涉及抗菌和抗氧化作用的研究，单体化合物的药理研究主要还是蒽醌类化合物的研究，近年来有关蒽醌苷类化合物的研究（如大黄素甲醚8-β-吡喃葡糖苷）较多，不仅涉及抗菌和抗氧化作用，同时也涉及到其他许多药理作用。本文所参考文献均指明具体基原，尚有一些文献未被收录，其主要原因是不能确认基原，同时还有一些论文涉及质量标准研究也未被收录。

基于已经研究出来的确切有效成分及药理作用，中药材羊蹄显示出良好的临床应用价值。但中药材羊蹄的活性成分、药理作用、临床应用、药物制剂设计尚有很大的探索空间。