海金沙化学成分和药理作用研究概况

2018-01-23

中国民族民间医药 2018年14期

1. 广西中医药大学瑞康临床医学院,广西南宁 530011；2.广西中医药大学基础医学院，广西南宁 530200

海金沙(Lygodium Japonicum ) 为海金沙科多年生草质藤本植物，主产于广东、浙江、江苏、广西等地[1]。全草、成熟孢子、根及根茎均可入药，其性寒、味甘淡，具有清热解毒、利水通淋、利湿消肿之功效，临床用于尿路感染、白浊带下、湿热黄疸、肾炎水肿、咽喉肿痛、痄腮、肠炎、痢疾、皮肤湿疹和带状疱疹等症。近年来对海金沙的研究越来越多，本文主要对海金沙的化学成分和药理活性的研究概况进行综述。

1 化学成分

1.1 黄酮类化合物海金沙所含的黄酮类化合物主要有田蓟苷(Tilianin)，山柰酚-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(Kaempferol-7-O-α-L-rhamnopyranoside)，山柰酚(Kaempferol)，对香豆酸(p-coumaric acid)，1-正十六烷酸甘油酯(Hexadecanoic acid 2,3-dihydroxy-propyl ester)，胡萝卜苷 (Daucosterol) ，β-谷甾醇 (β-sitosterol)，正三十一烷醇 (1-hentriacontanol)[2]，蒙花苷 (Linarin)，香叶木苷(Diosmin)[3]，新西兰牡荆苷(Vicenin)，小麦黄素7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Tricin7-O-β-D-glucopyranoside)[4]，芹菜素(Apigenin)[5]。

1.2 酚酸及糖类化合物含有对香豆酸(p-coumaric acid)[2]、苯甲酸(Benzoicacid)、香草酸 (Vanillicacid)[3]、咖啡酸(Caffeicacid)、原儿茶酸(Protocatechuic acid)[4]。3-甲基-1-戊醇、2-(甲基乙酰基) - 3-蒈烯、环辛酮、(E)-己烯酸、十一炔[6]。

1.3 甾体类化合物含有罗汉松甾酮C[5]、Lygodiumsteroside A、Lygodiumsteroside B 、松甾酮苷A(Ponasteroside A)[7]、2α-羟基乌苏酸(2α-hydroxyursolic acid) 、22-羟基何柏烷(22-hydroxyhopane)、木栓酮(Friedelin)[8]。

1.4 挥发油类化合物欧阳玉祝等[9]利用GC/MS对海金沙挥发油进行分析表明，海金沙挥发油主要为两大类，烃类化合物有6种，相对含量仅为4.08%；羧酸酯类有8种，相对含量占94.58%。20个组分中相对含量>1%的物质有5种，分别是油酸甲酯、α-油酸单甘油酯、正二十四烷、反角鲨烯、油酸二羟基乙酯，其中α-油酸单甘油酯和油酸二羟基乙酯分别为47.82%和42.77%，占总含量的90.59%。

2 药理研究

2.1 利胆作用从海金沙中分离得到的反式对香豆酸，能增加胆汁里水分的分泌以增加大白鼠胆汁量，而不增加胆汁里胆红素和胆固醇的浓度；对香豆酸与去氢胆酸的利胆效价相比较显示，去氢胆酸的利胆作用起效快于反式对香豆酸，虽然两药利胆作用强度和持续时间基本相同，但对香豆酸与去氢胆酸相比，前者既有利胆强度，又不引起肝劳损等不良反应，毒性较低，很有希望成为一种新的利胆药[10]。海金沙的利胆作用对慢性胆囊炎具有很好的疗效，临床上常用柴胡、延胡索、香附、枳壳疏肝理气，以海金沙、鸡内金、金钱草、郁金利胆，大黄通腑，并根据血瘀程度活血化瘀[11]。

2.2 抗氧化作用王桃云等[12]进行体外抗氧化研究体外抗氧化实验结果表明，海金沙黄酮(FLJ)有一定的清除羟基自由基、超氧阴离子自由基、烷基自由基以及抑制油脂过氧化的作用，FLJ作为抗氧化功能因子在保健功能食品中的应用前景广阔。另外，海金沙总黄酮对花生油清除能力中发现，常温下花生油中添加海金沙总黄酮提取液的过氧化值比不加小50.26 %，高温下其过氧化值比不加时分别小21.13%和17.4 %。用紫外灯照射10h，添加了海金沙总黄酮提取液的花生油，其过氧化值比不加时小11.85 %[13]。

2.3 防治结石的作用泌尿系结石的发病率在逐年升高，其中以肾结石的发病率最高。80%泌尿系结石由草酸钙组成[14]。高钙尿和肾组织草酸含量为草酸钙结石的重要原因，海金沙可降低草酸含量，保护肾组织上皮细胞，通过减少尿Ca、P、UA分泌，增加尿Mg水平，增加排尿量，减弱成石因素，降低结石形成风险[15]。海金沙提取液中的有机分子可以抑制亚稳态草酸钙晶体COD向热力学更为稳定的COM转化，并随着海金沙提取液浓度的增加，同时COD晶体尺寸也随海金沙提取液浓度增大而变小，利于阻止草酸钙结石的形成[16]。肖玉帛[17]对100例泌尿系结石患者采用四金排石汤进行医治，总有效率92%。陈扬等[18]观察 30 例患者采用通淋肾石颗粒医治泌尿系结石疗效，观察组总有效率 93. 34%显著高于对照组总有效率 73. 33%。申大年[19]对 68 例泌尿结石患者采用排石汤医治，治疗组总有效率94.1%。

2.4 抗菌作用海金沙中提取水溶性粗多糖，用 Sevag 法脱蛋白后，经DEAE-纤维素52柱层析和葡聚糖胶G -200 柱层析可得到1种酸性糖组分，对枯草芽孢杆菌、甘薯薯瘟病原菌等8种菌，具有一定的广谱性。其中海金沙多糖对变形杆菌抑制作用最大，其次为稻瘟病病原菌，对甘蔗黑穗病病原菌没有抑制作用。此外，海金沙多糖对细菌的抑制作用大于对真菌的抑制作用，对革兰氏阳性菌的抑制作用比对革兰氏阴性菌抑制作用更强[20]。杨斌等[21]发现海金沙提取物对革兰氏阳性菌(金黄色葡萄球菌)和革兰氏阴性菌(大肠杆菌、痢疾杆菌)均有较好的抑制效果，且对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的抑菌效果优于痢疾杆菌，并具有较好的防腐作用。丁利君等[22]发现，海金沙黄酮对细菌如金黄色葡萄球菌、大肠杆菌有抑制作用，而对霉菌则无抑制作用。江曙[23]与殷帅文等[24]同样发现从海金沙中分离得到的抑菌物质对多种植物病原真菌具有较强的抑制作用。

2.5 促毛发生长和抗雄性激素作用用小鼠上唇毛囊器官培养法探讨毛伸展促进作用发现添加海金沙50% 乙醇提取物SL-ext培养48 h 显示15%的毛伸展作用，2%或 4% SL -ex t 溶液剂量依赖性促进背部剃毛小鼠的毛生长，其作用强度与l% minoixidl 涂抹组大致相同；体外试验还发现对剃毛的小鼠背部涂抹睾酮诱发的毛发生长障碍有明显的抑制作用，表明SL -ex t对激活睾酮转变为二氢睾酮5α-还原酶的活性有抑制作用，海金沙50%乙醇提取物SL-ext在体外能显著抑制睾酮5α-还原酶的活性[25]。

2.6 抗血管生成作用肿瘤血管新生对肿瘤的发生、浸润、转移、复发和预后都有着举足轻重的作用[26]。对肿瘤组织中已经存在的血管或正在生成血管的肿瘤进行干预，阻断诱导血管生成的通路，可以有效地抑制肿瘤增殖和生长，使其处于休眠状态。熊艳梅等利用应用鸡胚绒毛尿囊膜和鸡胚卵黄囊膜研究海金沙总黄酮对鸡胚血管生成的影响，发现高、中剂量总黄酮药物组的鸡胚绒毛尿囊膜和鸡胚卵黄囊膜的血管生成均减少，海金沙总黄酮对血管生成有一定抑制作用，并呈现剂量依赖性[27]。

2.7 降血糖作用吴颖等[28]发现海金沙根和根状茎水提液和醇提液对四氧嘧啶所致糖尿病模型小鼠有降血糖作用，表明海金沙具有一定的降血糖作用。

2.8 促进创面愈合作用将海金沙全草总提物的水溶性成分和脂溶性成分，分别用于背部烫伤的小鼠，结果发现，脂溶性成分药液明显好于水溶性成分药液组和 75%乙醇溶液组，脱痂愈合时间最短，恢复最快[29]。