肠道菌群对中药有效成分的生物转化研究进展

刘玉峰，胡延喜，王志萍，韩 彬，朱丽君，孙珊珊，卢晓丹

(1.辽宁大学 药学院，辽宁 沈阳 110036； 2.黑龙江中医药大学 药学院，黑龙江 哈尔滨 150040； 3.沈阳市120中学 化学组，辽宁 沈阳 110036)

肠道菌群对中药有效成分的生物转化研究进展

刘玉峰1，胡延喜1，王志萍1，韩 彬2，朱丽君1，孙珊珊1，卢晓丹3

(1.辽宁大学 药学院，辽宁 沈阳 110036； 2.黑龙江中医药大学 药学院，黑龙江 哈尔滨 150040； 3.沈阳市120中学 化学组，辽宁 沈阳 110036)

近年来，肠道菌群对中药有效成分的生物转化研究一直是国内外学者关注的热点.中药多数是以口服的形式进入消化道，而肠道难以吸收、在肠道内滞留时间较长的中药化学成分则更易受到肠道菌群的作用，因而肠道内微生物对中药的代谢发挥着重要作用.通过查阅近15年国内外文献，主要针对苷类化合物，生物碱类化合物，黄酮类化合物，苯丙素类化合物，有机酸类化合物在肠道菌群作用下的生物转化进行分析归纳总结，为进一步研究、开发利用中药提供参考和依据.

肠道菌群；有效成分；生物转化

0 引言

微生物广泛存在于自然界当中，与人类的关系极为密切，正如Lederberg提出的“人体是由真核细胞与体内共生的微生物群落共同组成的超级生物体(Superorganism)”[1].在人体的皮肤、口腔、呼吸道、胃肠道等部位都寄居着数量庞大种类繁多的微生物，如细菌、真菌、病毒和寄生虫等，其中大多数微生物寄居在人体胃肠道内[2].当人体在健康状态下，肠道菌群与宿主处在一种互根互用、互相制约的动态平衡微生态系统当中，然而当机体受到外部环境、年龄、饮食、病理和药物作用等因素的影响，使得肠道菌群内环境发生改变呈现多样性和特异性[3]，平衡的微生态系统会被破坏，这是机体产生各种疾病的动因之一.所以，研究和阐明肠道菌群如何参与到人体生理、病理特别是代谢机制、免疫应答等方面作用具有十分重要的意义.

中药是中华民族传统医学的瑰宝，在我国预防和治疗疾病已有几千年的历史.为中华民族的繁衍昌盛以及人类的健康事业做出了巨大贡献.中药的来源主要是天然植物，其次是动物和矿物等.中药发挥疗效的物质基础是其含有多种化学成分，这其中包括苷类、有机酸、生物碱、鞣质等具有医疗价值有效成分，还包括蛋白质、氨基酸、多糖、微量元素等多种营养活性物质，这使得中药具有多种营养和药理活性作用.中药有效成分结构复杂，进入胃肠道后存在的状态也不尽相同，如分子态或离子态、大分子或小分子、结合型或游离型.因此，中药是以多成分、多途径、多系统、多靶点对机体起到预防和治疗作用.

1 肠道菌群概述

现代研究表明，人体肠道内存在的微生物主要以细菌为主，这些细菌统称为肠道菌群[4]，构成了一个极其复杂的肠道微生态系统.大约有30～40种优势细菌在肠道内起主要作用[5]，目前在人体肠道内已鉴定出的细菌共9个门，包括：拟杆菌门、厚壁菌门、变形菌门、放线菌门、疣微球菌门、梭杆菌门、螺旋体门、蓝藻菌门和VadinBE97门[6-7].肠道内87%的细菌属于拟杆菌门和厚壁菌门这2个最优势的门[6].成年人肠道内定植的细菌的细胞数量约1×1014个，种类约1 000种，质量约1.5 kg[8].肠道菌群与宿主长期共同生长进化，逐渐成为人体不可分割的超级“器官”[9].直接或间接的参与人体活动，如消化、吸收、代谢、排泄、免疫应答等[10-11].人体肠道正常菌群主要分为专性厌氧菌、兼性厌氧菌和需氧菌，其中99%以上是专性厌氧菌，以拟杆菌族(Cteriodacae)，链状细菌(Cattenabacterium)，消化链球菌(Peptostreptococcus)，螺菌属(Spirillaceal)等专性厌氧菌和乳酸菌及双歧杆菌占主要优势[12].对药物有效成分进行生物转化发挥主要作用的菌株有肠杆菌、肠球菌、葡萄球菌、乳杆菌、酵母菌、拟杆菌、梭菌、优杆菌等[13].与此同时不同种类的细菌产生不同种类的代谢酶，不同药物代谢酶又参与到不同类型的药物代谢中[14].所以，中药多数有效成分在体内是被特定菌群或酶所代谢，通过研究有效成分被特定菌群或酶所代谢的作用机制和规律可以作为一种推测其活性代谢产物结构和种类的分析手段.

2 生物转化

生物转化是指利用生物体系以及生物体系酶制剂作为催化剂，对外源性底物进行结构修饰和改造所发生的化学反应，具有成本较低、公害小、条件温和以及反应速率快等优点，同时对立体结构具有高度选择性，可以获得很难通过化学合成得到的产物[15].药物的化学结构在机体内被药物代谢酶转化而发生结构改变称为药物生物转化，即药物代谢[16].肝脏和消化道是生物转化的主要场所[17].传统中药多数以复方制剂形式通过口服的途径进入机体，中药有效成分不可避免要与肠道菌群接触.研究发现，某些中药的有效成分口服吸收的原型生物利用度不高，但是中药复方制剂却表现出很好的疗效，这与肠道菌群的作用密不可分，而且经过肝肠循环的药物，其代谢产物经胆汁分泌到肠道中时，也可能被肠道的细菌代谢.因此，肠道菌群对中药有效成分的生物转化是中药发挥药理作用的主要因素之一，了解其生物转化效应原理和过程，对研究中药作用机理和新药开发等方面都具有重要意义.

3 肠道菌群对中药有效成分的生物转化研究

3.1 苷类化合物

苷类化合物在中药当中具有显著的药理活性作用.苷由糖和非糖部分构成，非糖部分又称为苷元.苷类化合物由于含有糖分子，使得极性增加，脂溶性降低，在肠道内不易被吸收，生物利用度低，很难直接发挥药理活性作用.现代药代动力学研究证明，多数苷类化合物经过肠道菌群代谢转化脱去糖基部分生成苷元，使得极性降低，脂溶性增加，便于体内吸收入血，较快达到所需血药浓度，从而发挥药理活性作用.可以看出，将苷类化合物转化成苷元来提高生物利用度可以有效的提高药物治疗作用[18]，如芍药中主要有效成分芍药苷，为双环单萜苷类化合物，口服后在肠道内被β-葡萄糖苷酶和酯酶催化，转化成芍药苷元可以更好的发挥抗癫痫和抗惊厥等作用[19-21].将芍药苷与经过处理的肠道菌液一同培养转化，得到芍药苷代谢素Ⅰ～Ⅳ(PM-Ⅰ,PM-Ⅱ,PM-Ⅲ,PM-Ⅳ) 4个代谢产物，其中以PM-Ⅰ的含量为最高，从粪便中分离得到的多个菌株分别与芍药苷进行培养转化，发现代谢能力也不尽相同，其中厌氧消化链球菌对其转化作用最强[22].芍药苷与脆弱拟杆菌(B.fragilis)或短乳杆菌(L.bre-vis)共同培养后，产生了手性对映体7S-和7R-PM-Ⅰ.再用不同菌株、不同个体的粪便对芍药苷进行转化，总体上仍以7S-PM-Ⅰ为主[23].苷类化合物生物转化研究的概括总结见表1.

3.2 生物碱类化合物

生物碱是一类含氮有机化合物，在中枢神经系统、心血管系统、免疫功能、抗菌、抗炎、抗癌等方面有很强的药理活性作用[24].由于分子中常常含有醚键和配位键，易被肠道菌群脱水和水解，如双酯型乌头碱具有较高的毒性，在肠道内易被厌氧菌转化代谢，从而脱苯甲酰基、脱乙酰基、脱羟基、脱甲基以及酯化反应转化生成单酯型和脂类生物碱等多种代谢产物[25-26]，从而降低毒性.此外，肠道菌群含有丰富的硝基、亚硝基还原酶，当含有硝基或亚硝基的生物碱类成分进入体内后在肠道菌的作用下会产生各类还原反应，如马兜铃科植物中普遍存在的一种特殊类型的生物碱马兜铃酸和马兜铃酸I，可被人肠道菌群还原为对应的内酰胺化合物马兜铃内酰胺和马兜铃内酰胺I[27].生物碱类化合物生物转化研究的概括总结见表2.

表1 苷类化合物的生物转化研究

表2 生物碱类化合物的生物转化研究

3.3 黄酮类化合物

黄酮类化合物广泛存在于植物体当中是一种多酚类化合物，多以苷类形式存在，也有一部分以游离形式存在.近来，研究表明大部分黄酮类化合物在胃肠道内经过肠道菌群作用，如酶降解、水解、还原、去羟基等反应，转化成简单酚酸后被机体吸收，从而提高黄酮类化合物的生物利用度.左风等[28]对复方制剂黄芩汤中的黄芩苷进行初步研究发现，黄芩苷不能被直接吸收入血，只有在肠道菌群作用下转化生成黄芩素才能被机体吸收发挥药效作用.司磊[29]对黄芩苷做进一步研究，利用体外培养人体肠道菌转化黄芩苷，发现可能位于细菌细胞内的黄芩苷β-D-葡萄糖醛酸苷酶，将黄芩苷转化为黄芩素，从而具有抗菌、抗炎、抗病毒、抗肿瘤等作用[30].黄酮类化合物生物转化研究的概括总结见表3.

3.4 苯丙素类化合物

苯丙素类化合物一般具有内酯结构，主要包括苯丙酸类、香豆素类及木脂素类三类化合物.在肠道菌群作用下可以引起内酯结构的水解或脱甲基等反应.研究发现，紫花前胡苷为中药羌活根及根茎中主要的香豆素成分之一，Zhang等[31]研究发现紫花前胡苷可完全被人粪便菌群转化为紫花前胡苷元，利用人肠道单菌株也可以转化紫花前胡苷为紫花前胡苷元，但大多转化率较低，表明人肠道菌在天然产物转化过程中存在协同作用.苯丙素类化合物生物转化研究的概括总结见表4.

表3 黄酮类化合物的生物转化研究

表4 苯丙素类化合物的生物转化研究

3.5 有机酸类化合物

有机酸是指分子结构中含有羧基的酸性化合物，大多数具有酸味的中药都含有该类成分.有机酸类化合物药理作用广泛，如抗炎、镇痛、抗病毒、抗结核、抗氧化、抗疲劳、抑制血小板聚集以及诱导肿瘤细胞凋亡等.金银花、鱼腥草等中药当中都含有绿原酸，是其主要的活性成分，绿原酸是奎宁酸和咖啡酸缩合而成的5-咖啡酰基奎宁酸酯，属于多元酚酸中的羟基肉桂酸类化合物，具有清热利胆、抗菌解毒作用，被认为是清热解毒类中药的主要活性成分[32].大量研究表明，绿原酸口服后在胃肠道内被肠道菌群代谢从而具有药理活性作用[33].有机酸类化合物生物转化研究的概括总结见表5.

4 讨论

中药作为我国的传统医药，在长期使用过程中形成了自身独特优势，比如对胃肠道刺激较小，维持肠道内环境菌群的平衡，副作用小，在机

表5 有机酸类化合物的生物转化研究

体内不宜残留，长期使用不易产生抗药性和耐药性等多方面优势.对于传统中药的使用，多采用复方制剂的方式口服用药.实际上，这种经口服使用的复方制剂在发挥药效作用之前，除了在炮制、制剂过程中会产生动态变化之外，进入机体后也会发生动态变化.这种变化的第一个过程有可能就是肠道菌群对中药有效成分的生物转化.目前，对于中药单一有效成分被肠道菌群的代谢研究较多，但患者平时服用的往往是多成分复方制剂，发挥药效作用的也不是单一成分代谢物药理活性的简单叠加，对于复方制剂的肠道菌群代谢研究尚少.随着药学、微生物学和分子生物学等技术的发展，特别是近年来，各种“组学”技术，如蛋白质组学、转录组学、宏基因组学及代谢组学的迅速发展有助于发现和鉴定参与中药生物转化过程中的关键功能菌，从而理解中药多成分、多靶点、多层次的作用机制.为阐明中药有效成分与肠道菌群相互作用机理提供了充分依据.与此同时要充分考虑到不同年龄，不同群体，不同部位的肠道菌群种类不同，建立实验方法和模型存在种属差异性、个体差异性、体内外不相关性以及药物-药物相互作用等因素，这些因素均对中药的生物转化研究产生影响.

总之，肠道菌群作为人体不可分割的一部分，积极参与到中药生物转化过程中，影响中药有效成分的活性和毒性；同时，中药通过调节肠道微生态系统平衡来发挥药效作用.深入研究中药与肠道菌群的相互作用将有利于解释中药复方配伍的合理性和科学内涵，丰富了中医药理论.对于促进新药的研制和开发，提升中药制剂疗效，扩大中药应用范围都具有重要的现实意义.

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(责任编辑李超)

ResearchProgressofBiotransformationonEffectiveIngredientsofChineseMedicineViaIntestinalBacteria

LIU Yu-feng1,HU Yan-xi1,WANG Zhi-ping1,HAN Bin2,ZHU Li-jun1,SUN Shan-shan1,LU Xiao-dan3

(1.CollegeofPharmacy,LiaoningUniversity,Shenyang110036,China; 2.CollegeofPharmacy,HeilongjiangUniversityOfChineseMedicine,Harbin150040,China;3.Chemistrygroup,Shenyang120highschool,Shenyang110036,China)

In the recent years,biotransformation on the active ingredients of Traditional Chinese Medicine via intestinal bacterias has been drawing the attention of domestic and overseas scholars.Most of Traditional Chinese Medicine come into the digestive tract by oral administration.Chemical constituents which are difficult in intestinal absorption or have long retention time in the gastrointestinal tract are more easier to be affected by intestinal flora.Therefore,microorganisms in the intestinal tract play an important role in the metabolism of Traditional Chinese Medicine.According to domestic and international literatures in recent 15 years,the biotransformation of glycosides,alkaloids,flavonoids,phenylpropanoids and some organic acids under the effect of intestinal flora were analyzed and summarized to provide information for the further research and development of Traditional Chinese Medicine.

intestinal flora;biotransformation;active ingredients

R 914.1

A

1000-5846(2017)04-0325-08

2017-03-23

国家自然科学基金青年项目(81403177)；沈阳市科技局应用基础项目(F12-277-1-14)

刘玉峰(1979-)，男，汉族，山东安丘人，生药学博士，辽宁大学药学院副教授，从事天然药物化学研究，E-mail:liuyufeng@bjmu.edu.cn.