滴丸剂的特点及其应用

薛岩

摘 要：目的：说明滴丸剂的特点及现在制药企业中的应用状况。方法：查阅国内文献资料，对滴丸剂在改善原剂型缺点方面的应用分别加以阐述。结果：基于固体分散原理制备的滴丸剂具有传统剂型不可比拟的优越性。结论：滴丸剂作为一种很有发展前途的剂型，具有广阔的应用前景。

关键词：滴丸剂；特点；应用

目前，制药生产企业的剂型生产技术不断地更新，在原有的固体制剂、液体制剂基础上衍生出了很多剂型，其中滴丸剂就是一种新兴剂型，滴丸剂是由药物和固体基质加热熔融成溶液、混悬液或乳液后滴入不相混溶的冷凝液中，由于熔融液滴在冷凝液中的界面张力作用而收缩成丸，随后冷凝成固态而制得[1]。滴丸剂是固体分散体的一种形式。由于它具有溶出快、生物利用度高、疗效好、副作用小、药物稳定性好及制备简便、质量易控等优点，因此受到医药界广泛的重视。近年来随着滴丸相关辅料和制备工艺研究的不断深人和发展，滴丸剂这一优良剂型得到了日益广泛的应用。现将滴丸剂的特点及其应用情况综述如下：

1 滴丸剂能够提高药物的溶出速率

滴丸剂的制备是基于固体分散体原理的，将药物高度分散于水溶性基质中，药物以分子状态、胶态微晶或亚稳态微粒等高能态形式存在，易于溶出，故滴丸能够提高药物溶出速率。如非街体消炎解热镇痛药布洛芬片剂，常因药物溶出慢而起效延缓，现代研究将其制成滴丸剂，其溶出度大大提高[2]。又如将中药古方桃红四物汤改良成滴丸剂后[3]，其有效成分芍药苷的溶出10min达到55%，远远高于古方水煎剂中芍药苷的溶出率，可见桃红四物滴丸剂确实解决了方剂中中药材的溶出率问题。

2滴丸剂可有效提高药物的生物利用度

滴丸剂可有效提高药物制劑的生物利用度，如抗惊厥、抗癫痈药苯巴比妥，体内吸收差，生物利用度低。曹丽静[4]等学者将巴比妥类药物制成滴丸后，用荧光偏振免疫分析法测定其在惊厥狗体内检测生物利用度，将其与片剂进行比较，结果表明，苯巴比妥滴丸的生物利用度为片剂的321%，说明滴丸剂能明显提高苯巴比妥类药物的生物利用度。李大亮[5]等学者将古方瓜蒌薤白白酒汤制成滴丸后，对心衰豚鼠进行生物利用度检验，结果表明，中药古方滴丸剂的生物利用度明显提高。

3滴丸剂可以增强药效

滴丸剂中药物的高度分散性可增加药物的表面积，提高药物的溶出速率，达到高效、速效的作用。如复方丹参片是《中国药典》中收载的品种，但其扩张心血管、抗血小板聚集、清除氧自由基等作用较弱且发挥作用慢，不适合冠心病、心绞痛等方面的治及急救。改制成滴丸剂后，药物以极微小晶粒存在，提高了体内血药浓度，可迅速缓解症状。因此复方丹参滴丸在治疗冠心病、心绞痛等方面比之片剂疗效高，作用迅速，药效显著增强。

4滴丸剂可增强药物稳定性

传统药物剂型中易水解、氧化分解和易挥发的药物很多，滴丸剂可使药物成分被包埋在基质中，从而增加其稳定性。如复方察香草脑滴丸中丁香油为易挥发药物，制成滴丸后丁香油很好地包埋于高分子固体载体中，增强了药物的稳定性，又如舒心滴丸中的有效成分为易氧化挥发的药物，制成滴丸增加了有效成分的稳定性，并减少刺激性，掩盖了不良气味。

5滴丸剂可以提高难溶性药物解度

难溶药物的溶解度问题一直以来都是制药企业关注解决的技术问题，滴丸剂解决了一直以来难溶性、胃肠道吸收差的药物的溶解度问题，滴丸剂采用固体分散技术将药物制成滴丸剂，以增加药物溶解度，提高药物吸收。如齐墩果酸因难溶于水，胃中吸收不好，将其制成滴丸后，齐墩果酸以非晶型和/或分子状态分散于载体中，就会显著提高药物的溶解度。又如双炔失碳脂因溶解度不高，在胃肠道中吸收差，且副反应随剂量增加而增加，用水溶性基质PEG6000制成双炔失碳脂滴丸后，就可以显著提高它的溶解度。

6滴丸剂可以降低药物的毒副作用

非街体抗炎药叫噪美辛疗效确切，但因胃肠道刺激性大，影响临床广泛应用。将其做成滴丸剂，可有效增加溶解度，提高吸收度，减少剂量，从而达到减少对胃肠道刺激性的目的。又如替硝哇，用于治疗厌氧菌感染的口腔疾病，临床疗效显著，但长期大量应用不良反应较大。将其制成牙用滴丸，作为一种局部给药剂型仅在病灶部位达到较高浓度，从而降低了全身的不良反应。滴丸剂不仅应用于口服给药系统，在耳、眼、鼻等非口服给药系统方面也有广泛的应用。又如氧氟沙星、氟罗沙星、吠喃哇酮等耳用滴丸的临床应用表明，耳用滴丸具有局部药物浓度高、用药次数少、作用迅速持久、不阻塞外耳道及携带方便等优点，且避免了滴耳液易流失的缺点，是治疗耳科疾病的理想剂型。眼科制剂多为液态或半固态，作用时间不持久，制成滴丸后则可起到延效作用。此外，滴丸剂的研究应用也为中药传统剂型的改革提供一条途径[6]。例如黄连解毒汤临床多以汤剂服用，可临时煎煮不便，杂质多且几药共煮有效成分易产生沉淀，影响疗效，其成药制剂仅有丸剂，因丸剂用药材粉末配制，故体积大、吸收慢。将此中药复方制成滴丸后，不仅在最大限度内保留了各种有效成分，且服用量小、服用方便，作用迅速上。

7讨论 滴丸剂具有其他剂型不具备的突出特色，符合人们对现代药物制剂的用药观点即：用量小、毒性小、副作用小，和高效、长效、速效、方便用药、方便携带、方便贮存等基本要求，从而更加符合日益发展的临床需要，使得滴丸剂被广泛应用于临床治疗，随着滴丸制剂工艺技术的逐渐成熟，滴丸剂必将具有更为广阔的发展前景和应用空间。

参考文献：

[1] 吕文博， 李大亮. 桃红四物滴丸提取工艺的研究[J].黑龙江科技信息， 2015（12）：68-69.

[2] 孟戎茜， 王曼， 郭聪. 布洛芬滴丸的成型工艺及体外溶出度研究[J]. 中国药房， 2016， 27（25）：3558-3561.

[3]吕文博， 李大亮. 桃红四物滴丸制备工艺研究[J].科学中国人， 2015（18）：126-127.

[4]曹丽静， 张江华. 人参强心滴丸对戊巴比妥钠心衰狗心功能的影响[J]. 河北中医药学报， 2001， 16（3）：4-8.

[5] 李大亮， 吕文博. 瓜蒌薤白滴丸制备工艺研究[J].林区教学， 2014（6）：95-97.

[6] 朱恩华. 中药滴丸剂的研究现状及发展前景研究[J].中国保健营养，2015， 25（10）：245-246.endprint