千斤拔属植物的化学成分?药理作用?临床应用研究进展

2017-05-30杜沛霖周雨晴黄贵华朱华秦丽梁迪李富宽孙朋

安徽农业科学 2017年6期

杜沛霖周雨晴黄贵华朱华秦丽梁迪李富宽孙朋

摘要介绍了千斤拔属植物的化学成分，分析了千斤拔属植物的药理作用，包括镇痛作用、对神经功能的恢复作用、抗血栓作用、类雌激素和抗雌激素活性作用、调节免疫和抗疲劳作用、抗炎作用等，综述了千斤拔属植物的临床应用，包括对更年期综合症、盆腔炎、泌尿系统等疾病的治疗。

关键词千斤拔属；化学成分；药理作用；临床应用

中图分类号 S567.1+9 文献标识码 A 文章编号 0517-6611（2017）06-0109-03

Research Progress on Chemical Constituents，Pharmacological Effects and Clinical Application of Monomania Plants

DU Pei-lin1，ZHOU Yu-qing2*，HUANG Gui-hua2，ZHU Hua1，3* et al

（1.Guangxi University of Chinese Medicine，Nanning，Guangxi 530001；2.The First Affiliated Hospital of Guangxi University of Chinese Medicine，Nanning，Guangxi 530001；3.Guangxi University for Nationalities，Nanning，Guangxi 530001）

Abstract The chemical constituents of Monomania plants were introduced，the pharmacological effects were analyzed，including analgesic，recovery of nerve function，anti-thrombotic effect，estrogenic and anti-estrogenic activity，regulation of immune and anti-fatigue effects，anti-inflammatory etc，the clinical application of Monomania plants were reviewed，including the treatment of menopausal syndrome，pelvic inflammatory disease，urinary system and other diseases.

Key words Moghania；Chemical composition；Pharmacological effects；Clinical application

豆科（Leguminosae）千斤拔属（Moghania）植物全世界约有39种，我国有6种和1变种，为没有明显主干的多年生木本植物[1]，确切有药用历史的有6种。主要分布于广西梧州苍梧、桂平、藤县等地和云南、广东、四川等地[2-4]。其中，以蔓性千斤拔[Moghania Philip-pinensis（Merr.et Rolfe）Li]、大叶千斤拔[Moghania acropphylla（Willd.）O.Kuntze]、绣毛千斤拔[Moghania ferruginea（Wall.exBenth）Li.]以及球穗千斤拔[Moghania strobilifera（Linn.）St.-Hil.ex Kuntze，Rev.Gen.]的研究较多。千斤拔属植物大多作为中药使用，用于治疗手足痹痛、腰部风湿作痛、舒筋活血、祛风湿、强筋骨、四肢酸软、跌打扭伤、阳黄疸[5-6]、腰肌劳损、腹胀、食欲不振、月经不调[7]。笔者就千斤拔属植物的化学成分、药理作用以及临床应用进行了综述，旨在为该属植物的进一步研究与开发提供参考。

1 化学成分

千斤拔属植物大多含有挥发油类、黄酮类、甾醇类、香豆素类、大黄素类、甾体、生物碱、氨基酸类等成分[8]。

1.1 挥发性成分

千斤拔属植物蔓性千斤拔等植物含有丰富的挥发油，主要用水蒸气蒸馏法提取得到[9-10]，其中含量大于4%的有α-雪松烯、γ-雪松烯、β-雪松烯、β-愈创烯、Italicene等[9]。主要成分及文獻来源见表1。

1.2 黄酮类成分

蔓性千斤拔根中黄酮类成分较高，采用硅胶、ODS反相硅胶和葡聚糖凝胶SephadexLH-20等色谱手段可从蔓性千斤拔、半灌木千斤拔根的75%乙醇提取物中分离出多种黄酮类化合物[11-13]（表2）。

其中，Dorsmanins Ⅰ、Osajin、Eriosematin、6-C-prenylluteolin、6，8-diprenyleriodictyol、Lupinifolin为首次从蔓性千斤拔植物中分离得到，Eriosematin、6-C-prenylluteolin、6，8-diprenyleriodictyol、Lupinifolin为首次从千斤拔属植物中分离得到[11-12]。化合物3，5，7，4′-羟基-3′-甲氧基黄酮-6-C-β-D喃葡萄糖苷为新的黄酮醇碳苷类化合物[11]。

1.3 甾醇类成分

Ahn等[14]采用分离提纯等技术从大叶千斤拔中分离出β-谷甾醇和甾醇醇苷。李宝强等[15]采用柱色谱和薄层色谱法对大叶千斤拔根成分进行分离，得到豆甾醇-3-β-0-D-吡喃葡萄糖苷和豆甾醇。

1.4 香豆素类

大叶千斤拔中含有香豆素成分，用现代分离纯化技术可分离得到Medicago和Aureole[14]。

1.5 大黄素类

李华等[12]采用硅胶、反向硅胶及Sephadex LH-20等色谱方法对蔓性千斤拔75%乙醇提取物进行有效成分分离，得到大黄酚、大黄素、大黄素甲醚。

1.6 其他类成分

孙琳等[16]利用薄层色谱、反复硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、开放ODS柱色谱等方法分离得到白桦脂酸、对甲氧基苯丙酸、4-羟基邻茴香醛、1，6-二羟基-8-甲氧基-6-甲基蒽醌、Coumestrol、Flemichapparin C、Medicagol、Osajin、芒柄花素、Flemiphilippinin A、Auriculasin、5，2′、4′-trihydroxy-8，5′-di-（3-methylbut-2-enyl）-6，7-（2，2-dime thylpyrano）flavanone（13）、6，8-di-（3，3-dimethylallyl）genistein（14）、染料木素、Flemiphilippinin D（16）、鹰嘴豆芽素A、3′-O-methylorobol、6，8-diprenylorobol，利用现代分离技术从大叶千斤拔中得到蒽醌类成分矢车菊普元[17]。

曾春兰等[18]采用气相色谱-质谱-计算机（GC-MS-DS）联用技术，对大叶千斤拔的脂溶性成分进行分析和鉴定，得到十八碳二烯酸、十六烷酸，其中十六烷酸的含量相对偏高。李华等[11]利用制备薄层色谱、反相硅胶柱色谱、Sephadex LHO柱色谱、开放ODS柱色谱等方法，对千斤拔属植物的拔化学成分进行分离，得到染料木苷及槐属苷。李丹毅等[13]从蔓性千斤拔中分离得到苷类化合物，分别为3′-O-甲基-香豌豆酚-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、山奈酚-6-C-β-D-吡喃葡萄糖苷、印度黄檀苷、芒柄花苷。

2 药理作用

千斤拔属植物的药理作用主要集中在镇痛、抗炎、抗血栓、类雌激素和抗雌激素活性作用、调节免疫和抗疲劳等方面。

2.1 镇痛作用

滕建北等[19]研究发现，千斤拔水提液对二甲苯诱发的小鼠耳廓肿胀、冰醋酸致痛及热板致痛均有明显的抑制作用。陈一等[20]采用醋酸处理小鼠灌胃蔓性千斤拔醇提取物进行抗扭体反应和热板试验，发现千斤拔乙醇提取物能显著抑制小鼠扭体反应。

2.2 对神经功能的恢复作用

袁建新等[21]以Wistar大鼠坐骨神经挤压为动物模型，用千斤拔给Wistar大鼠灌胃，于周围神经损伤后的不同时期检测感觉神经传导速度（SCV）、运动神经远段端潜伏期（ML）、坐骨神经功能指数（SFI），并行光镜及电镜的组织学观察，结果表明，千斤拔能促进Wistar大鼠坐骨神经损伤后有髓神经再生，能促进感觉、运动纤维的恢复。冯凯等[22] 以Wistar大鼠坐骨神经损伤为动物模型，对大鼠进行灌胃，测定坐骨神经功能指数（SFI），结果表明，其具有促进坐骨神经损伤后的运动功能及感觉神经的恢复，能使损伤后的神经再生。

2.3 抗血栓作用

张明秋等[23]对Wistar雄大鼠分組灌胃不同剂量千斤拔黄酮，研究千斤拔黄酮对血栓形成的抑制作用及机制，发现千斤拔黄酮高剂量组Wistar大鼠血小板聚集率明显降低，表明千斤拔黄酮具有抑制血栓形成的作用。

2.4 类雌激素和抗雌激素活性作用

韦丽君等[24]对雌性SD大鼠去势后随机分组，研究壮药千斤拔饮对去卵巢大鼠免疫内分泌的影响，结果表明，壮药千斤拔饮高剂量组能够明显增大去势大鼠的子宫重量指数，但子宫内膜并无明显增厚；可明显升高去势大鼠血清E2、IL-2水平，降低去势大鼠血清FSH、LH水平。日本学者曾对千斤拔提取物进行雌激素活性指导分离，从中分离得到几个活性类黄酮化合物，其中，染料木黄酮活性最强，连续给药14 d对卵巢切除大鼠的子宫亦具有明显的增重作用[14]。

2.5 调节免疫和抗疲劳作用

卓燊等[25]研究了千斤拔不同萃取部位对小鼠免疫功能的影响，对小鼠连续灌胃10 d，给予千斤拔水提物、石油醚、氯仿和乙酸乙酯部位提取物，结果表明，千斤拔水提物、乙酸乙酯萃取部位有增强小鼠免疫功能的作用。周卫华等[26]利用健康昆明小鼠，随机分组，连续灌胃 10 d 后，分别测定负重游泳时间、肝糖原（HG）含量、血清尿素氮（BUN）和血乳酸脱氢酶（LDH）活性、血清 SOD（SOD）活性、丙二醛（MDA）含量、谷胱甘肽-过氧化物酶（GPX），结果表明，活性低、中、高剂量千斤拔均能显著增加小鼠负重游泳时间，说明千斤拔具有明显的抗疲劳作用。

2.6 抗炎作用

陈一等[20]研究表明，蔓乙醇提取物能抑制小鼠足肿胀和耳部水肿。腾建北等[19]研究表明，千斤拔提取液对二甲苯诱发的小鼠耳廓肿胀具有显著的抗炎作用。

2.7 其他作用

蔓性千斤拔提取物对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌及白色念珠菌等致病菌均有抑制作用[27]。家兔口服千斤拔浸出液后，采用经家兔视神经孔注入无肝素化自身动脉血的方法建立急性蛛网膜下腔出血模型，造成血脑屏障损害，观察脑电及血脑屏障的变化，评价千斤拔对急性蛛网膜下腔出血的脑组织及血脑屏障的保护作用，结果表明，千斤拔可对试验组兔脑波频率和振幅的恢复有明显的促进作用[28]。

3 临床应用

千斤拔属植物常被用来生产中成药，如千金片、千斤拔饮、金鸡胶囊（冲剂）、补血调经片和壮腰健肾丸等，以及治疗腰腿疼痛和风湿关节炎等疾病的方剂中，在治疗妇科、风湿痹痛和胃肠道失调等疾病中效果显著[29-30]。

3.1 治疗更年期综合症

韦丽君等[31]在千斤拔饮治疗更年期综合征的临床研究中，通过对更年期患者随机分为治疗组（服千斤拔饮）、对照组（服雌激素+安宫黄体酮），同时治疗3个月，结果表明，治疗组愈显率为 81.66%，有效率为10.00%；对照组愈显率为 80.00%，有效率为13.33%，说明千斤拔饮能有效降低卵泡雌激（FSH）浓度，提高雌二醇（E2）水平，改善更年期症状。

3.2 治疗盆腔炎

施新野[32]在90例妇科盆腔炎症的临床分析中，将盆腔炎患者随机分为2组，对妇科盆腔炎（慢性和急性）的有效方法进行研究，其中对照组急性妇科盆腔炎患者实施单纯采用克林霉素、甲硝唑和庆大霉素进行治疗，观察组急性妇科盆腔炎患者采用以上西药配合中药妇科千金胶囊（由千斤拔、金樱根、穿心莲组成）进行治疗；对照组慢性妇科盆腔炎患者单纯采用庆大霉素进行静脉点滴的治疗，观察组通过庆大霉素进行静脉点滴配合中药妇科千金胶囊进行治疗。结果表明：急性妇科盆腔炎观察组治疗效果为100%，对照组治疗效果为81.00%；慢性妇科盆腔炎观察组治疗效果为100%，对照组治疗效果为 82.82%。姜颖等[33]运用金鸡胶囊（主要成分为金樱根、鸡血藤、千斤拔、功劳木、两面针、穿心莲）治疗盆腔炎80例，治愈率100%，治疗简便，疗程短，疗效可靠。

3.3 治疗泌尿系统疾病

赵连皓等[34]用妇科千金片治疗慢性前列腺炎50例，总有效率95%。千斤拔作为主药相应配伍治療慢性肾炎，也取得了良好的效果[30]。

3.4 其他应用

千斤拔在跌打损伤、腰腿疼痛、牙痛、病后气虚、食欲不振、咳嗽等方面，均得到了良好的治疗效果[30]。大叶千斤拔根煎服可用于治疗急慢性腹泻、腹痛、不思饮食、消化不良等；25 g千斤拔煎服可治疗产后体弱多病和月经不调等[31]，同时，千斤拔在作为民族药方面也应用广泛。此外，千斤拔以根入药有清热化痰、祛湿通络、健脾胃、消痈疮等功效。

4 展望

近年来，学者在对千斤拔的化学成分、药理作用和临床应用等方面均取得了显著的成果，综合文献也证明千斤拔属植物在药效学方面具有镇痛、抗炎、抑菌、调节免疫力及神经功能恢复等作用，但该属植物的研究主要集中在少数几个种上，且部分药理活性机制仍尚未明确，许多化学成分药理作用有待进一步研究，已知化学成分的应用空间还很大。因此，在今后的研究工作中应进一步探讨千斤拔属植物的未知成分、尚未明确的药理作用机制以及临床应用和药用价值，随着研究的不断深入，该属植物的应用会更加深入和广泛。

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