大高良姜化学成分及药理作用研究进展

龙凤来++陈美红

摘要 以国内外研究大高良姜的文献为依据，对大高良姜的化学成分研究及药理作用进行了较深入的综述，并对大高良姜中1′-乙酰氧基胡椒酚乙酸酯（ACA）活性成分的药理作用作了全面分析，并提出了可以作为新药开发的应用前景展望。

关键词 大高良姜；化学成分；ACA药理作用；新药研发

中图分类号 S567.9 文献标识码 A 文章编号 1007-5739（2016）24-0073-02

Study Progress on Chemical Composition and Pharmacological Action of Rhizoma Alpiniae Galangae

LONG Feng-lai 1 CHEN Mei-hong 2

（1 Yang ling Vocational and Technical College，Yangling Shaanxi 712100； 2 Ginwa EnterpriseINC Xi′an Ginwa Pharmaceutical Pactory）

Abstract Based on the literatures at home and abroad，research progress of chemical components and pharmacological action of Rhizoma Alpiniae Galangae was reviewed.The pharmacological action of 1′-acetoxyl group chavicol acetate（ACA）in Rhizoma Alpiniae Galangae was compreh-ensive analysis，meanwhile expectations on new drugs development for Rhizoma Alpiniae Galangae were presented.

Key words Rhizoma Alpiniae Galangae；chemical components；ACA pharmacological action； new drug research and development

大高良姜（Alpinia galanga Willd）又名大良姜，是姜科山姜屬植物大高良姜的干燥根茎，始载于《名医别录》，历版《中国药典》均有收载，主产于马来西亚、印度尼西亚、菲律宾等国。中国的福建、台湾、广东、海南、云南等省也有分布。大高良姜具有温胃、祛风、散寒、止痛的功效，药理活性强，有较强的抗溃疡、抗腹泻、利胆、镇痛、抗炎、抗缺氧、抗血栓形成等作用，近期研究表明其有很好的抗肿瘤作用[1]。在东南亚各国及我国的粤东地区，大高良姜作为调味料被广泛用于民间风味食品（如肉制品、咖哩粉）及烹调中，也是重要的中药，具有较高的药用价值。大高良姜的果实为红豆蔻，国内外对其研究比较多，而对其根茎的研究比较少。本文对大高良姜研究进展进行综述，以利于对其进行进一步的研究和开发。

1 化学成分

1.1 挥发油

南昌大学刘成梅等[2]采用超临界流体萃取法（CO2-SFE）和乙醇回流法提取大高良姜的有效成分1′-乙酰氧基胡椒酚乙酸酯（ACA），结果表明：CO2-SFE 法得到1′-乙酰氧基胡椒酚乙酸酯的提取量是乙醇回流法的 5.6 倍。山东省医学科学院药物研究所亓淑芬等[3] 采用柱层析技术分离纯化得到6种化合物，其中1-O-十七烷酸甘油酯，丁二酸2种化合物为初次获得物。

华南理工蔡明招等[4]采用超临界萃取技术对粉碎的大高良姜进行挥发油的提取，并采用气相色谱-质谱连用仪对其成分进行分析，共检出29种化合物，其中以相对含量95.292%的1′-乙酰氧基胡椒酚乙酸酯得油率最高。说明提取方法的优化大大改变了以往提取率较低的现状。

中国药科大学朱小璐等[5]采用硅胶和柱色谱等手段进行分离纯化，采用UV、IR等多种谱学手段鉴定结构。结果共分离并鉴定出了11种化学成分，其中化合物4-[（E）-hydroxyporp-l-enyl] phenyl acetaet为初次获得的天然化合物，反式对经基桂皮醛乙醋为初次从该属植物中获得的苯丙类物质，5-hydroxy-7-（4“-hydo-rxy-3”-mehtoxyphel）-l-phenyl-3-hepantone（3）和7-（4“-hydroxy-3”-mehtvox-phenylh-tep-4-en-3-one（4）是初次从该植物中获得的双苯庚烷类化合物。

1.2 其他成分

日本学者Yuki Someya等从大高良姜中分得了3个糖苷[6]，分别为（1R，2R，4S）-trans-2-hydroxy-1，8-cineole-β-D-glucopyranoside，（1S，2S，4R）-trans-2-hydroxy-1，8-cin-eole-β-D-glucopyranoside，（1R，3S，4S）-trans-2-hydroxy-1，8-cineole-β-D-glucopyranoside，结构如图1所示。

2 药理作用

2.1 抗菌

大高良姜甲醇提取物的乙酸乙酯部位有抗菌活性，特别对Periicillium chrysogenum有抑制作用[7]。挥发油对格兰氏阳性菌，酵母和一些皮肤真菌有作用，1′-乙酰氧基胡椒酚乙酸酯（ACA）（ ）的抑制范围为50～250 μg/mL[8]。

南昌大学王 芳等[9]采用滤纸片法通过9种微生物的抑制性来评价体外抗菌活性，结果显示其抗菌活性较强，而且抗细菌活性显著于抗真菌活性，抗阳性菌大于阴性菌。

2.2 抗肿瘤

ACA是大高良姜挥发油中的主要成分，含量达到了95%，其具有很好的抗肿瘤活性，研究发现对小鼠腹水瘤180有很好的抑制作用，在苯环上乙酰氧基的间位上引入甲氧基时，活性更强[10]。

在骨髓瘤细胞中加入ACA培养，能诱导G0-G1相细胞周期停滞，然后凋亡。用ACA治疗则可诱导半光天冬酶的活性，说明其能诱导骨髓瘤细胞线粒体和Fas蛋白依赖的通路的凋亡。在对小鼠体内研究中，ACA能显著降低肿瘤重量[11]。ACA也能通过对小鼠腹膜巨噬细胞产生的一氧化氮产物进行抑制，从而对抗小鼠腹膜巨噬细胞[12]。

2.3 抗HIV

AIDS仍然是世界所关注的热点，尽管已经有一些治疗手段，但是仍然需要开发新的治疗药物针对HIV病毒。 低浓度的ACA通过与染色体区域和在核中聚集HIV-1 RNA全长结合，可以阻止HIV-I型逆转录酶，从而治疗HIV。ACA和去羟肌苷合用可增强其抑制HIV-1的复制，所以ACA可能会发展成为一个新型的和其他抗HIV药物结合用药的药物，具有很重要的意义[13]。

2.4 降血糖

大高良姜粉末、甲醇提取物和水提物对正常家兔有显著降血糖作用，对糖尿病家兔反而无明显降血糖作用，其机理可能与其含有某种特定的高浓度的矿物质有关。大剂量对家兔也無明显致毒作用和异常行为[14]。

2.5 毒性

用大高良姜甲醇提取物分别对小鼠进行24 d和90 d的急毒和长毒试验发现，均无明显毒副作用[15]。

3 展望

综上所述，大高良姜的化学成分虽然有部分研究，但是还不够深入，还有待进一步研究，以期为其开发利用提供物质基础。ACA具有非常好的多种活性，值得深入研究，具有良好的新药研发前景。

4 参考文献

[1] 林新花，蔡明招.大高良姜营养成分的分析研究[J].食品科技，2003（5）：102.

[2] 刘成梅，王 芳，李俶，等.超临界CO2萃取法和乙醇回流提取法提取大高良姜中1′-乙酰氧基胡椒酚乙酸酯的比较[J].食品科技，2008（12）：292.

[3] 亓淑芬，纪凤锦，姚庆强.大高良姜的化学成分研究[J].食品与药品，2010（12）：39.

[4] 蔡明招.超临界CO2萃取大高良姜精油的成分分析[J].中草药，2003（34）：17.

[5] 朱小路，窦颖辉，黄雪峰，等.大高良姜的化学成分研究[J].中国现代中药，2008（11）：13.

[6] YUKI S′AKIO K，KIKUE K.Isolation and Identification of trans-2-and trans-3-Hydroxy-1，8-cineole Glucosides from Alpina alanga[J].Biosci Biotechnol Biochem，2001，65（4）：950.

[7] HIROYUKI H，YOSHIHARU K.Antifungal Activity from Alpinia galanga and the Competition for Incorporation of Unsaturated Fatty Acids in Cell rowth[J].Planta Med，1996（62）：313.

[8] JANSSEN A M，SCHEFFER J J C.Acetoxychavicol Acetate，an Antifu-ngal Component of Alpinia galanga1[J].Planta Medica，2009（12）：508.

[9] 王 芳.大高良姜中1′一乙酰氧基胡椒酚乙酸酯的分离、纯化、结构鉴定和抗菌活性的研究[D].南昌：南昌大学，2008.

[10] HIDEJI I，HIROSHI M.Antitumour Principles from Alpinia galangal[J].Planta Med，2008，7：32.

[11] KEISUKE I，1 TOMONORI N.1V-Acetoxychavicol Acetate Is a Novel Nuclear Factor KB Inhibitor with Significant Activity against Multiple Myeloma In vitro and In vivo[J].Cancer Res，2005（10）：65.

[12] SHIN A.HISASHI M，1′S-1′-Acetoxychavicol acetate as a new type inhibitor of interferon-b production in lipopolysaccharide-activated mouse eritoneal macrophages[J].Bioorganic & Medicinal Chemistry，2005，13：289-294.

[13] YING YE，BAOAN LI.1′S-1′-Acetoxychavicol acetate isolated from Alpinia alanga virus type 1 replication by blocking Rev transport[J].Journal of l Virology，2006，87：2047-2053.

[14] AKHTAR M S，KHAN M A，MALIK M T.Hypoglycaemic activity of Alpinia galangarhizome and its extracts in rabbits[J].Fitoterapia，2002， 73：623-628.

[15] QURESHI，SHAH A H.Toxicity Studies onAlpinia galanga and Curcuma longa[J].Planta Med，2007，58：125.