中药桂枝与肉桂的成分及药理作用比较
2017-03-20刘浩
刘 浩
(邳州市中医院药剂科,江苏 徐州 221300)
桂枝是樟科植物肉桂的干燥幼嫩枝条,肉桂则为干燥树皮或粗枝皮。《神农本草经》记载,肉桂有“主上气咳逆节气,喉痹吐吸,利关节,补中益气”之功效。《用药心法》中写道“桂枝气味俱轻,故能上行发散于表”,两者皆有温营血,助气化,散寒凝的功效。目前中药学研究领域普遍认为桂枝长于散寒解表,肉桂长于温肾助阳,无解表功效。鉴于此,本研究对桂枝和肉桂的化学成分和药理作用进行对比分析。
1 桂枝与肉桂化学成分比较
1.1 桂枝、肉桂化学成分预试
准备恒温水浴锅、回流冷凝管、漏斗、烧瓶、表面皿、乙醇、pH试纸、石油醚。取肉桂粉末6 g,加蒸馏水50 mL,50~60℃条件下加热60 min,热时过滤,制取水浸提液。桂枝水浸提液制备方法同上。
取肉桂粉末6 g,加95%乙醇50 mL,水浴上回流60 min,操作时需保持乙醇量,过滤即得乙醇提取液。桂枝乙醇提取液制备方法同上。
取肉桂粉末1 g,加入石油醚10 mL,室温环境下放置3~4 h,过滤,将滤液置于表面皿,待石油醚完全挥发,取得石油醚提取液。桂枝石油醚提取液制备方法同上。
经化学成分系统预试表明桂枝和肉桂中均含有酚类、有机酸、糖、多糖、鞣质、甾体、糖、多糖、内脂、挥发油等成分。
1.2 桂枝、肉桂挥发油测定
准备挥发油提取器、2WA型阿贝折射仪,肉桂去栓皮,粉碎成粗粉状,取1 kg,四层纱布松散包裹后置入挥发油提取器,加入洁净水8倍,开始蒸馏,12 h后挥发油含量不再增加,即放置12 h,油层澄明时读取数据。桂枝挥发油制备方法同上。
实验结果表明肉桂得6 mL挥发油,得率为0.6%;桂枝得3.5 mL挥发油,得率为0.35%。
应用2WA型阿贝折射仪,在室内温度20摄氏度环境下测定挥发油折射率,肉桂挥发油进行三次折射率测定,分别为1.6135,1.6139,1.6135;桂枝挥发油进行三次折射率测定,分别为1.6069,1.6068,1.6070。
1.3 桂枝、肉桂桂皮醛含量检测
1.3.1 样品的桂皮醛含量对比
准备高效液相色谱仪、电子天平、超声波清洗器、超纯水器,甲醇、乙腈。选择色谱柱C18柱,流动相乙腈一水,流速为1 ml/min,检测波长为280 nm,温度条件为室温,进样量为10 μL,桂皮醛保留10 min。取肉桂粉末0.5 g放置于具塞锥形瓶,加甲醇至50 mL,密塞、摇匀、称重、超声处理、滤过等一系列操作后,得供试品溶液。桂枝供试品溶液制备方法同上。取桂皮醛对照品加流动相制成1 mL含0.4 mg桂皮醛的溶液,作对照品溶液。将制取的肉桂供试品溶液和桂枝供试品溶液按照上述色谱法条件进行检测,获取桂枝、肉桂样品的桂皮醛含量数据。见表1。
表1 桂枝、肉桂样品中的桂皮醛含量
1.3.2 水煎液的桂皮醛含量对比
仪器和标准品与1.3.1中相同,准备分液漏斗、烧杯、甲醇、氯仿。取肉桂45 g,加入蒸馏水10倍量,浸泡15 min后,水煎煮40 min,热时过滤,滤渣加入蒸馏水6倍量,水煎煮30 min,热时过滤,将两次获取的滤液合并后,进行浓缩,比例为1:1,应用氯仿萃取3次,氯仿层合并后待氯仿完全挥发,甲醇溶解定容为5 mL,0.5 μm,微孔滤膜滤过,取得供试品溶液。桂枝供试品溶液制备方法同上。将肉桂供试品溶液与桂枝供试品溶液按照上述色谱法条件进行检测,获取桂枝、肉桂水煎液中的桂皮醛含量。见表2。
表2 桂枝、肉桂水煎液中的桂皮醛含量
2 结 果
通过测定桂枝、肉桂化学成分,可知两者在化学组成上基本相同;通过测量桂枝、肉桂挥发油含量,可知肉桂挥发油含量高于桂枝,肉桂挥发油折射率高于桂枝;通过测量桂枝、肉桂的桂皮醛含量,可知肉桂样品桂皮醛含量高于桂枝样品,肉桂水煎液中桂皮醛含量高于桂枝水煎液。因桂皮醛为解热、镇痛、通血脉的主要化学成分,故本研究结果未能支持肉桂不解表的结论,也间接证实了张仲景用桂枝解表是当时的用药习惯,具有其合理性。
3 讨 论
桂枝性温,味辛甘,最早记载于《神农本草经》,归心、肺、膀胱经,有发汗解表、助阳化气的作用。桂枝挥发油的主要成分为桂皮醛。大量临床研究表明,桂枝具有抗病毒、抗菌、抗炎抗过敏、解热镇痛、利尿等作用。桂枝挥发油具有抗病毒效应,挥发油中的桂皮醛是有效抗病毒成分之一。研究表明桂枝水煎剂能抑制流感亚洲甲型京科68-1株和孤儿病毒,桂枝挥发油、桂皮醛在鸡胚内可产生抗流感病毒作用,桂枝挥发油、桂皮醛可抑制甲型流感病毒在MDCK细胞中的增殖[1]。体外状态下,桂枝醇提取物对大肠杆菌、枯草杆菌、金黄色葡萄球菌具有抑制作用,对伤寒、白色葡萄球菌、肺炎球菌、炭疽杆菌、肠炎沙门氏杆菌等均有抑制作用。桂枝挥发油对IgG引起的肥大细胞颗粒反应有抑制作用,表现出一定的抗过敏功效,在桂枝汤的单味药中桂枝对炎性肿胀的作用最为明显,桂枝挥发油成分对呼吸道炎症有一定缓解作用。桂枝内含有的桂皮醛和桂皮酸钠成分具有扩张皮肤血管、促进散热、提升痛阈值的作用,有研究表明桂皮醛能够扩张血管促进散热并调节血液循环。使用桂枝的五苓散给麻醉犬进行静脉注射,犬的尿量明显增加,单独应用桂枝静脉注射时发现其利尿作用效果更为显著,因此认为五苓散的主要利尿成分为桂枝[2]。
肉桂,味辛温,药用始载于《神农本草经》,有“主百病、养精神、和颜色、利关节、补中益气”之功效。肉桂含挥发油,挥发油主要成分为桂皮醛、桂皮酸、肉桂醇等。研究表明肉桂有解热解痉、抗菌、抗肿瘤、健胃抗溃疡等作用[3]。肉桂挥发油中所含有的桂皮醛对人工发热有显著的降温作用,肉桂油能够解除内脏平滑肌痉挛、缓解痉挛性疼痛的发作。肉桂体外对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、白色念珠菌、伤寒杆菌等都有明显抑制作用,肉桂煎剂在体外对真菌具有抑制作用,桂皮油、桂皮醛、桂皮酸等均具有较强杀菌作用,肉桂油对幽门螺杆菌具有广谱抗菌效能。肉桂中含有的桂皮酸是调节植物细胞生长和分化的激素,近年研究发现桂皮酸具有抑制黑色素瘤、胶质母细胞瘤等细胞系的增殖,可诱导肝癌细胞、肺腺癌细胞等分化,是一种对多种细胞有分化作用的分化诱导剂,除了肉桂醛和桂皮酸外,肉桂中可能存在其他抗癌活性成分。肉桂水提物可调节微循环、改善胃粘膜血流量,进而抑制胃溃疡的形成,有研究表明肉桂可抑制胃酸分泌但不影响胃蛋白酶的分泌。
本研究中桂枝与肉桂的化学成分基本相同,且肉桂挥发油及活性成分桂皮醛的含量高于桂枝,鉴于桂皮醛具有解热、镇痛、通血脉的作用,因此本研究结果未能支持肉桂不解表这一结论。很多研究者认为桂枝长于发散,大概是受到法象药理学的影响,忽视了药物作用的物质基础和实际作用。当然,药物的药理作用究竟为何,还是需要通过临床应用方能知晓。在温里方中用哪一味更好,在解表方中用哪一味更好,两者是否可以相互替代,这些问题都有待于进一步研究、证实。
[1]桂枝的化学成分与药理活性研究进展[J].许源,宿树兰,王团结,段金廒,王振中.中药材.2013,36(4):674-678.
[2]桂类药物在敦煌医药文献中应用情况考察——兼补真柳诚先生《林亿等将张仲景医书的桂类药名改为桂枝》一文[J].薛文轩,王雅平,沈澍农.时珍国医国药.2016(06):1449-1452.
[3]肉桂的化学成分及其生物活性研究进展[J].赵 凯,薛培凤,屠鹏飞.内蒙古医科大学学报. 2013,35(1):63-74..