中药制剂新剂型的研究与应用现状

●于秋菊

中药制剂新剂型的研究与应用现状

●于秋菊

随着制剂工业的迅速发展，对于中药制剂新剂型的研究日益增多，一些高效速效长效、便捷服用方便的新剂型开始在中药制剂中得到广泛应用。新发展起来的剂型有：固体分散体、包合物、微囊微球、缓控释制剂、脂质体、靶向制剂等。本文对部分中药新剂型的应用进行了研究。

中药制剂；新剂型；研究与应用现状

中药传统剂型有汤、丸、散、膏、丹等，至今在医疗方面的作用仍非常重要，但同时也有着一些缺点，如汤剂的疗效受原药材的质量、炮制工艺、煎煮条件的影响，且不宜久置，不便携带，对脂溶性和难溶性成分的提取不完全等，限制了中医药的国际化发展，为了将中药制剂进一步推向国际市场，近年来，我国中医药工作者开始研究中药制剂新剂型，并初步取得了显著成效，本文将以固体分散体、包合物、微囊微球、缓控释制剂、脂质体、靶向制剂等新剂型为例，介绍中药制剂新剂型的研究与应用现状，为中药的国际化发展奠定基础。

1 中药制剂新剂型

1.1 固体分散体

固体分散技术是将难溶性药物以微粒、微晶、分子、胶态或无定形等形式均匀分散在另一种水溶性材料中使药物呈固体分散体的技术。该技术可大大的提高药物溶解溶出速率，从而提高药物的生物利用度。

如从中药丹参的根茎提取的有效成分-丹参酮ⅡA，可抗炎、抗氧化、抗肿瘤，但由于口服给药生物利用度低，限制了在口服用药中的发展。蒋艳荣等[1]使用纳米二氧化硅和普朗尼克F-68制备固体分散体，结果显示其显著提高丹参酮ⅡA的溶出速率，为丹参酮ⅡA口服给药制剂的研究与发展提供理论依据。

1.2 包合物

近年来，包合技术在中药领域中的应用日益广泛,将包合物技术应用于中药制剂中，可显著改善药物的稳定性，提高溶出速率和生物利用度，掩盖药物的异臭味及减少刺激性。

如龙血竭具有活血化瘀、消炎止痛、止血生肌等功效，在临床上应用广泛。但由于龙血竭水溶性低，口服后在体内不易分散溶出，而将其制成包合物，由于环糊精能将水不溶性分子包入其疏水空腔形成水溶性包合物，因此可以提高其生物利用度，进而提高治疗效果。

1.3 微囊微球

微囊技术是指使用天然的或合成的高分子材料将固体，液体甚至是气体的微小颗粒包裹在直径为1～500μm的半透性或密封囊膜的微型胶囊内的技术。药物微囊化后既能掩嗅掩味、提高药物的稳定性,又可以降低不良反应,减少复方配伍中的禁忌等优势,故受到国内外的广泛关注,逐渐将其应用在中药制剂中。

陆仕华等[2]在研究三七总皂苷肠溶微囊的制备及其体外释放度中发现,以聚丙烯酸树脂Ⅱ为囊材,采用溶剂-非溶剂法制备的三七总皂苷肠溶微囊,结果显示三七总皂苷肠溶微囊可以顺利进入患者肠道,发挥肠溶特点,使药物的吸收利用更加充分。

1.4 缓控释制剂

缓释制剂系指用药后能在长时间内持续释药以达到长效作用的制剂，而控释制剂系指药物能在预定的时间内自动以预定的速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围之内的制剂。缓控释制剂在延长作用时间，减少药物毒副反应等方面具有较大优越性。

如为了降低雷公藤的毒性,同时保证一定的生物利用度,张伟等[3]采用多元定时释药技术和多元胃漂浮制剂技术,制备雷公藤胃漂浮缓释制剂,结果显示雷公藤胃漂浮缓释制剂对肝细胞轻度脂肪变性的毒性明显减轻。

1.5 脂质体

脂质体系将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中所制成的超微型球状药物载体，其结构与生物膜类似，具有被动靶向性。静脉给药后，主要被肝、脾等巨噬细胞丰富的组织吞噬，减小了对其他组织的毒性。此外，它还具有体内易降解、无毒、无免疫原性等特点。

如多西紫杉醇对多种肿瘤均有明显疗效，但由于其水溶性差，使用时常引发严重的过敏反应。黄红兵等[4]利用脂质体技术制备了多西紫杉醇脂质体，并进行了药动学试验，结果表明，药物的血浆分布和消除半衰期均显著增大，并可较长时间在靶组织保持较高的浓度，减少了对其他组织的毒副作用。

1.6 靶向制剂

靶向制剂是通过载体使药物选择性的浓集于病变部位（靶部位）的给药系统，可以提高药效、降低毒性。中药制成靶向给药系统，大大改革了传统中药制剂工艺和剂型。

金伟伟等[5]将葛根琴连汤制成纳米靶向制剂，结果显示纳米化的葛根琴连汤在改善幼鼠的肠粘连与溃疡等形态学指标、降低潜血、减轻局部的炎症程度水平方面均有明显优势。万莉娟[6]研究了紫杉醇脂质体联合顺铂治疗晚期非小细胞肺癌的临床疗效及毒副作用,结果发现皮疹、肌肉的关节酸痛、周围神经病变的发生率均显著降低，由此可见紫杉醇脂质体具有更高的安全性。

2 小结

目前关于中药新药和新剂型的研究越来越受到研究者的关注，中药制剂新剂型与中药传统剂型相比，具有高效速效长效、便捷服用方便等优势，但由于中草药及其提取物成分复杂，特别是中药药效多数是几种有效成分共同发挥作用的结果，与西药相比存在显著差异，单纯套用化学合成药新剂型的研究方法有可能无法充分发挥中药的疗效，在配方和质量标准方面还有许多问题有待解决，临床应用品种也有待开发。因此，大力加强中药制剂现代化的研究工作，将会为发展中药现代化发挥重要作用。

（作者单位：徐州生物工程职业技术学院）

[1]蒋艳荣,张振海,陆艳,等.丹参酮ⅡA二元载体固体分散体的研究[J].中国中药杂志,2012,37(10):1383.

[2]陆仕华,刘华钢,赖玲,等.三七总皂苷肠溶微囊的制备及体外释放度[J].中国实验方剂学杂志,2011,17(14)：11-13.

[3]张伟,宋洪涛,张倩.采用多元定时释药技术制备雷公藤胃漂浮缓释胶囊的研究[J].中国中药杂志,2009,34(22):2867-2871.

[4]黄红兵,刘韬,徐月红,等.多西紫杉醇脂质体制备工艺及处方优化研究[J].中国药学杂志,2007,42(24):1872-1876.

[5]金伟伟,熊智波,白山岭,等.葛根芩连汤纳米粒对幼鼠实验性结肠炎的治疗作用研究[J].湖北中医杂志,2011,33(1):1-3.

[6]万莉娟.紫杉醇脂质体联合顺铂治疗晚期非小细胞肺癌的疗效及安全性分析[J].重庆医学,2013,42(33):4028-4029.