三氧化二砷在医药领域中应用的专利信息分析

邢 爽，刘兰茹，岳 鹏，刘培伟

（哈尔滨医科大学，黑龙江 哈尔滨 150086）

三氧化二砷在医药领域中应用的专利信息分析

邢 爽，刘兰茹，岳 鹏，刘培伟

（哈尔滨医科大学，黑龙江 哈尔滨 150086）

目的 系统分析在中国申请的三氧化二砷应用于医药领域的专利信息。方法 利用国家知识产权局专利检索与服务系统和Soopat专利搜索引擎，检索在我国申请并公开的三氧化二砷在医药领域中应用的发明专利，并从其专利申请数量、区域分布数量、主要申请人、法律状态、技术动向等方面进行定量分析和定性分析。结果 三氧化二砷在医药领域的专利申请量总体上呈增长趋势，2001年后增长趋势显著；国内专利申请人所在区域主要集中在北方及浙江沿海一带；国内申请量远高于国外在中国的申请量，国外申请量仅为4．44%，但国内专利申请主要集中在中药和药物制剂，国外则均为化合物；职务专利占申请总量的43．70%，申请人主要为大学（研究所）、公司、医院。结论 我国在三氧化二砷的医药应用研究已有一定基础，但专利的维护和成果转化率不高；三氧化二砷对多种疾病的治疗具有应用价值，尤其具有广泛的抗瘤谱，故三氧化二砷在医药领域的专利申请仍具有较大上升空间。

三氧化二砷；医药专利；专利检索；专利信息分析；法律状态

三氧化二砷(As2O3)是最古老的毒物之一，无臭无味，外观为白色霜状粉末，故俗称砒霜。砒霜毒性很强，《本草纲目》载“砒乃大热大毒之药，而砒霜之毒尤烈”[1]。但自20世纪90年代，我国科学家发现其对白血病有显著疗效后，在医药领域中的应用价值得以发现并被重视。目前，As2O3主要应用于白血病及其他肿瘤的治疗。为了解其在医药领域中应用的专利申请情况，笔者以国家知识产权局专利检索与服务系统和Soopat专利搜索引擎为检索工具，获取在我国申请并公开的关于As2O3的医药专利信息，并对其进行定量分析和定性分析，以期为相关科研人员及医药企业提供参考。

1 信息获取

登录中华人民共和国国家知识产权局专利检索与服务系统，进入表格检索，IPC分类号中输入A61P（化合物或药物制剂的治疗活性），分别与关键词“三氧化二砷”“As2O3”“砒霜”“砷剂”进行组配检索；同时，IPC分类号输入A61K（医用、牙科用或梳妆用的配制品），也分别与关键词“三氧化二砷”“As2O3”“砒霜”“砷剂”进行组配检索；另外，同时应用Soopat专利搜索工具，利用关键词、分类号等检索字段进行组配检索。排除非相关的专利信息后，共得到As2O3应用于医药领域的中国专利信息135项[2]。

2 专利信息分析[2]

2．1 定量分析

2．1．1 专利申请数量

结果见表1和图1。可见，1986年至2000年每年专利申请均未超过4项；2001年开始数量明显增加，2002年至2004年，申请量均达到了9项，2005年有所下降，2006年之后申请量均在6项以上，2013年达到高峰值12项，2014年的数据可能由于专利申请因审查期而导致数据统计滞后产生不完整现象，需2014年完整的数据来支持。As2O3在医药领域的应用价值不断被发现和重视，有关单位与个人的知识产权保护意识也在不断增强[3]。

表1 As2O3应用于医药领域的专利申请年份与数量分布

图1 As2O3应用于医药领域的专利申请量年度变化趋势图

2．1．2 申请区域分布

国内各省市专利申请情况：我国有关 As2O3的医药专利申请中，国内各省市专利申请总量为129件，占总申请量的95．56%。其中，山东（15项）、北京（13项）、黑龙江（12项）、江苏（10项）等地区居于前列，详见图2。可见，专利申请人主要集中在北方及浙江沿海一带。

其他国家在我国的专利申请情况：其他国家在我国申请的专利数量为6项（4．44%）。分别为美国（4项）、韩国（1项）、印度（1项），其中美国于1998年、2007年、2008年分别申请专利1项、2项、1项，国外虽在此方面的申请量少，但关注时间也较早。可见，我国在As2O3应用于医药领域的研究早于国外，且更全面。

图2 国内As2O3医药专利申请区域分布图

专利主要申请人：我国关于As2O3的医药专利中，职务发明专利申请数量59项（43．70%），非职务发明申请数量为76项（56．30%）。职务发明中，大学（研究所）、公司、医院、分别申请了37项，15项，7项，表明在As2O3应用于医药领域、高校（科研院所）和企业的科研和技术中占主导地位；非职务发明中专利申请最多的为任波（7项），其次为迟经惠（5项）。

2．2 定性分析[4]

2．2．1 专利法律状态

专利法律状态信息主要为公开、实质审查请求生效、审定、授权、专利权的主动放弃、专利权的自动放弃、专利权的视为放弃、专利权的终止、专利权的无效、专利权的撤销、专利权的恢复、专利申请的驳回、专利申请的撤回、专利权的变更等[5]。通过对As2O3医药专利主要申请人的法律状态信息进行定性分析得出，申请量位居前3的分别为任波、东南大学和迟经惠，其专利法律状态见表2。目前，As2O3医药专利的申请量、有效量及授权量均不多。在135项专利申请中，在审中32项，授权47项，授权有效为25项，有22项为授权后专利权终止或无效的失效专利。由于本领域专利数量不多，科研人员在进行相关研发时可关注现有的有效专利、权利待定专利和无效专利，了解国内外主要竞争对手的研发技术情况和研发动向，不仅可避免低水平重复研究和浪费，也可起到规避风险作用[6]。

2．2．2 专利技术动向

根据权利要求的内容不同，药物发明专利可分为产品专利、方法专利和药物用途专利，其中产品专利包括药用化合物、药物制剂、药物组合物、中药提取物、生物药物等，方法专利包括提取、合成、制备方法等[2]。135项专利中涉及中药专利申请有60项，药物制剂及组合物的专利申请46项，化合物的专利申请5项，生物药物专利申请3项；药物新用途专利申请8项；方法专利申请11项；另外涉及2项医疗器械发明。其中国内的专利申请多集中在药物制剂及组合物和中药上，国外专利申请集中在化合物上。目前，As2O3应用在抗肿瘤药物方面的研究较多，尤其在治疗白血病方面发挥着重要的作用。上述专利中，涉及抗肿瘤药物专利61项，主要针对肿瘤中的白血病、肺癌、肝癌、肾癌、皮肤癌、乳腺癌、胰腺癌、宫颈癌、淋巴瘤等。

表2 As2O3医药专利的主要申请人、申请量及其法律状态情况

另外，As2O3还被应用于治疗其他疾病，其中涉及艾滋病专利6项，肝炎4项，痔疮3项，狂犬病2项以及其他疾病，可见As2O3的专利总量虽不多，但应用的治疗领域却很广泛，说明As2O3在医药领域具有一定的应用价值和研究意义。

3 讨论

3．1 专利申请趋势及方向

本研究结果显示，As2O3在抗肿瘤领域有很大的应用价值，尤其在治疗白血病方面不可替代，同时，发现As2O3不仅可用于治疗白血病和肝癌，在其他肿瘤疾病治疗方面也应用广泛，具有广泛的抗瘤谱，而且由于As2O3的毒副作用，其给药剂型及给药途径也是近些年的研究重点。因此，在抗肿瘤药物领域，As2O3的研究仍有许多技术空白点有待挖掘。本研究发现，As2O3应用的治疗领域较广，涉及多种疾病，在治疗艾滋病中的应用便是近几年的新发现，有待继续研究与完善。

未来，As2O3在医药领域的专利申请数量将会继续呈增长趋势，但未来几年内可能不会有大幅度变化，其研究重点将主要集中在抗肿瘤药物方面，以及为减小毒副作用、增强药效进行药物制剂及组合物的联合治疗和新型给药途径和剂型。另外，作为古老中药，As2O3在中药中的使用将会继续受到重视。

3．2 国内应重视对此领域专利的成果转化

我国对As2O3在医药领域的研究虽开展较早，也有一定的专利申请数量，但国内市场上相关的医药成果却很少。随着肿瘤疾病的患病率不断增加，抗肿瘤药物的市场前景和经济利润巨大，国外研究虽起步晚，但其抗肿瘤产品却在短时间内获得了上市，可见国外对As2O3在抗肿瘤药物方面应用的认可，以及国外企业对此领域研究的重视。因此，我国应重视此领域专利的申请及成果转化，医药企业应加大对此领域的研究力度，申请专利保护，并将专利转化为产品，同时应重视专利的维护，以免授权后失效，造成巨大损失。

3．3 挖掘并分析现有信息，获取有价值的专利技术

通过对关于As2O3医药专利的主要专利申请人及其有效、无效专利进行分析[7]发现，我国的医药企业及科研人员在关注相关领域有效专利的同时，也要注意在审查中的专利技术，做好风险规避，不仅可防止侵权，还可避免做无用功；同时，科研人员还要充分利用失效专利中的有用技术，挖掘和分析隐藏在专利信息背后的技术创新、技术空白及市场信息等，获取有价值的知识与技术，有利于缩短研发时间，减少资金投入，提高新药研发的成功率[8]。

[1]李晓君，黄均毅，谭 程，等．砷剂药用探源[J]．北京中医药大学学报，2009，16（6）：42－43．

[2]黄 璐，李 威，耿海明．干眼症药物专利信息分析[J]．食品与药品，2011，13（5）：198－200．

[3]周 嘉，董 丽，曹 婷．1985年至2012年在我国申请的抗癌药物专利情报分析[J]．中国药业，2014，23（4）：12－14．

[4]黄 璐，赵 蓉．医药专利文献信息的获取与分析应用[J]．中国药师，2011，14（6）：874－875．

[5]韩玲革，周东花．我国抗高血压药物专利的现状分析[J]．医学信息学杂志，2008，30（12）：26－29．

[6]史 波．专利信息分析的思路及其报告撰写要点[J]．专利文献研究，2007（3）：61－63．

[7]邱城晓．专利信息分析方法及其在实际中的应用举例[J]．现代情报，2004（8）：139－143．

[8]董 丽，黄泰康，陈 静，等．我国制药企业专利信息检索和分析策略[J]．中国新药杂志，2013，22（14）：1 615－1 624．

Patent Information Analysis of Arsenic Trioxide in Medical Application

Xing Shuang，Liu Lanru，Yue Peng，Liu Peiwei
（Harbin Medical University，Harbin，Heilongjiang，China 150086）

Objective To systematical analyzes the patent information of arsenic trioxide(As2O3)applied in Chinese medicine．Methods The State Intellectual Property Office patent search and service systems and Soopat patent search engine were used to search the patent application of As2O3in the medical field in China，and its number of patent applications，the number of regional distribution，the principal applicant，legal status，technology trends were analyzed in quantitative and qualitative way．Results As2O3patent applications in the field of medicine enjoyed an overall growth，with a significant growth trend after 2001；the domestic patent applicants were mainly concentrated in the northern area and the coastal areas of Zhejiang；the domestic applications were much more than international applications（only 4．44%），but the domestic patent applications mainly concentrated in traditional Chinese medicine and pharmaceutical formulations，while the international applications were mostly compounds；duties patents accounted for 43．70% of total applications，and the applicants mainly worked in universities（institutes），companies and hospitals．Conclusion The study of As2O3application in medicine has already achieved a rather solid foundation，but the patent maintenance and conversion rate are not high enough；As2O3has application value for the treatment of various diseases，especially with a broad spectrum anti－tumor，therefore，the patent application of As2O3in medicine will have greater room for growth．

arsenic trioxide；pharmaceutical patents；patent search；patent information analysis；legal status

R979．1；D923．4

A

1006－4931(2016)02－0022－05

邢爽（1990－），女，硕士研究生，研究方向为医药知识产权，（电子信箱）654267857＠qq．com；刘兰茹，女，教授，硕士研究生导师，研究方向为医药知识产权、药事管理与法规，本文通讯作者，（电子信箱）liulanru＠126．com。

2015－06－30)

2014年度黑龙江省社会科学研究规划年度项目，项目编号：14B017；2014年度黑龙江省应用技术研究与开发计划项目，项目编号：GB14D410。