预胶化淀粉和速崩王在去痛片中的应用分析

齐学硕

哈药集团三精制药四厂 黑龙江省哈尔滨市

预胶化淀粉和速崩王在去痛片中的应用分析

齐学硕

哈药集团三精制药四厂 黑龙江省哈尔滨市

目的：相关实验人员通过将预胶化淀粉和速崩王在去痛片中的具体使用情况进行了研究。方法：相关实验人员依据处方的标准要求将不同物料进行精确的称量，依据等量递加的方法将其混合，首先对苯巴比妥与咖啡因加以混合，接着再将淀粉、预胶化淀粉进行混合，最后再和相关氨基比林等有关药物进行混合，通过温度在60℃～65℃范围内进行观察。结果：依据相关实验可以得知：在每万片里面添加0.33kg的淀粉，0.33kg的预胶化淀粉，并添加百分之0.5的速崩王，依据优化所得到的处方来制作出三批的去痛片，所得到的片剂强度较高，而脆碎度都不大于百分之 0.4，崩解时间也都符合有关标准。结论：依据实验所得到的结果可以看出添加适当的淀粉、相应的预胶化淀粉及其速崩王进行筛选以后所得到的处方中，各种项目都能够达到相关要求，负荷工业化生产的要求。

预胶化淀粉；速崩王；去痛片；分析

去痛片是由多种复方制剂一起组成的，如氨基比林、咖啡因等，能够起到镇痛的作用。产品质量执行的标准是依据我国药品标准来实施的。除了含量测定以外，以下两种是主要的质量控制标准：一种是片剂的崩解时限；另一种是脆碎度。然而在具体生产过程中得知因为所采购的厂家存在较多的差异性，这两项指标在某种程度上不能一起达到标准，为了对片剂处方进行改进，相关人员在预计实验的过程中曾经使用淀粉和羧甲淀粉钠一起使用，有着较好的脆碎度，然而崩解程度不能满足相关要求，虽然外添加了1%速崩王进行崩解过程中依然时间较长，有时候还会出现不合格的现象。这样相关人员将内加辅料变成淀粉、糊精亦或是采取两者的有关比例，所得到的脆碎度不能达到有关标准，而糊精数量大的情况下崩解时间也同样不合格。

1、仪器与药品

ZP-19型旋转压片机;YK-160摇摆式颗粒机;78X-2型片剂四用测定仪;氨基比林;非那西丁;咖啡因;苯巴比妥;淀粉;预胶化淀粉;速崩王;其它均为药用辅料。

2、选用正交表及制定试验方案

2.1 选用正交表

根据预实验结果,选用可压性较好的辅料预胶化淀粉、内加淀粉、崩解剂速崩王为因素,各取3个不同水平,因素水平见表1。试验方案选用正交表L9(34)。内加淀粉和预胶化淀粉为每万片所用的量,速崩王按干品总重量百分数计算。

2.2 工艺及要点

2.2.1 原辅料的预处理

分别将淀粉、预胶化淀粉过100目筛,再分别将氨基比林、非那西丁、咖啡因、苯巴比妥粉碎。

表1 试验因素水平表

2.2.2 称重、混合、制粒、压片

按处方量分别准确称取各物料,按等量递加法混合,先将苯巴比妥与咖啡因,然后与淀粉、预胶化淀粉混合,最后再与氨基比林、非那西丁混合。将16%淀粉糊(糊温60℃～65℃)分散加入,搅拌使成软材,18目筛制粒,干燥,先低温后高温,干粒用14目筛经颗粒机整碎并混匀。压片方案:11.0mm平面带字冲模;外加0.5%硬脂酸镁和速崩王,压片即可。

3、结果

表2 实验结果

将各方案试验结果记入表2中,见表2。由表2得知,影响片子崩解时限的3个因素中:A＞C＞B。影响脆碎度的因素为B＞A＞C,最佳处方为 A2B2C1,即每万片内加淀粉 0.33kg,预胶化淀粉 0.33kg,速崩王0.5%。按优化后的处方工艺制得三批去痛片,结果片子强度高,脆碎度均小于0.4%,崩解时限在5min内,片面光洁、均匀,其它质量指标也符合规定。

4、讨论

预胶化淀粉是用化学法或机械法将淀粉颗粒部分或全部破裂，使淀粉具有流动性及直接可压性。预胶化淀粉为改性淀粉，系白色或类白色适当粗到细的粉末，无臭、微有特殊口感，在制药领域常用作口服片剂和胶囊剂的粘合剂、稀释剂和崩解剂[1]。食品级预胶化淀粉系将42%（w/w）水性淀粉浆加热制得，温度控制62-72℃。需加入胶化助剂及表面活性剂，控制再水化或减少干燥时的黏度。加热后形成水性糊，经喷雾干燥、辊筒干燥、挤压脱水干燥，或转鼓干燥，最后粉碎至所需粒度范围。

药用全预胶化淀粉不使用添加剂，将未胶化的淀粉水混悬液铺展于热鼓上，同时实现胶化和干燥工序。部分预胶化淀粉是将湿淀粉机械加压的办法制备。所得半成品经粉碎、调节水分至符合标准即得。

讨论本次实验的有关标准主要体现在以下两种主要指标：一种是崩解时限；另一种是脆碎度。在我国相关药典记载中规定片剂崩解的时间不能大于15min。而脆碎度的测定形式是为了压力测定硬度的有关补充，从而全面呈现出片剂具有抗磨损的能力，简单的说也作为片剂质量要求检查的关键所在。倘若在实验的过程中存在片剂出现碎裂亦或是顶裂的情况下，那么就很好的说明该片剂的硬度不能满足相关标准要求；假如没有发生碎裂亦或是顶裂的状况，那么采取精密称量时其中包含的损失重量，是以百分比的形式进行表示的；如果样品损失的重量不大于百分之0.8，由于崩解王以及预胶化淀粉都属于淀粉所得到新型衍生物的一种。

制粒时注意控制搅拌时间,按常规掌握即可,过长将使片子崩解时限延长。预胶化淀粉8元/kg,羧甲淀粉钠16元/kg,采用新处方工艺生产的去痛片,不仅降低了生产成本,而且质量稳定,适宜大批量长周期生产。

依据有关人员报道得知：在盐酸米多君片的处方里面添加以上两种辅料可以将物料间配伍禁忌进行有效的消除，并且片剂会处于稳定的状态。速崩王存在较好的吸水膨胀性，在提高加速片剂崩解时间的基础上还能够起到可压的作用，将片剂所具有的成型性进行完善，提高片剂的硬度但是对崩解性能不会产生影响。而预胶化淀粉是通过马铃薯淀粉经过一系列的环节而得到的淀粉辅料，其最显著的特征是压片较为容易，不同种类理化性质的药物都是利用不同比例进行混合而成的，在长时间里面是通过零级速率恒定释药的，其主要作用是用来作为物固体制剂的，以全粉末的形式直接进行压片而得到的干燥粘合剂，崩解剂等，从而当作固体制剂优良辅料。

[1]刘辉,石惠婵,李强.预胶化淀粉对羟苯磺酸钙胶囊溶出度的影响[J].中国药房.2008(01)

[2]李志东,李娜,邱峰,张洪林,李长波,赵国峥.β-甘露聚糖酶降解预胶化淀粉的条件研究[J].精细石油化工进展.2007(01)

[3]储茂泉,古宏晨,刘国杰.丹参酮-预胶化淀粉共研磨混合物的研究[J].中国现代应用药学.2001(05)

[4]石彦勃,刘国薇.采用预胶化淀粉消除传统辅料对片剂的不良影响[J].辽宁药物与临床.2000(01)

[5]李岚凤.去痛片生产工艺技术分析[J].《中国科技博览》,2014(10):276-276

R969.42+3

A

1672-5018（2016）12-024-01