奥美拉唑与埃索美拉唑临床使用注意与配伍禁忌

张凌燕

奥美拉唑与埃索美拉唑临床使用注意与配伍禁忌

张凌燕

通过查阅相关的文献报道,总结奥美拉唑与埃索美拉唑临床使用注意与配伍禁忌,对奥美拉唑与埃索美拉唑的临床用药提出指导性的意见。奥美拉唑与埃索美拉唑临床上均有配伍禁忌,临床应根据患者的具体情况及用药情况选用配伍的药物。

奥美拉唑；埃索美拉唑；临床使用注意；配伍禁忌

奥美拉唑与埃索美拉唑均是临床常用的质子泵抑制剂(PPI),能够抑制胃酸分泌,保护胃黏膜。配伍问题是临床常见问题之一,在注射用埃索美拉唑钠说明书中只明确提出不可与阿扎那韦合用,且在《306种注射剂临床配伍应用禁忌表》中也未明确标明该药物的配伍禁忌。本研究通过查阅相关的文献报道,对奥美拉唑与埃索美拉唑的临床用药提出指导性的意见。

1 奥美拉唑

奥美拉唑为脂溶性弱碱性药物,本品吸收快,1 h内起效,作用可持续72 h以上,应用本品时不宜同时再服用其他抗酸剂或抑酸剂。代谢完全,排除迅速,大部分(72%～80%)由尿中排泄［1］。本品耐受性好,奥美拉唑与下列药物有相互作用：①奥美拉唑可提高胰酶的生物利用度,增强其疗效。②奥美拉唑与对幽门螺杆菌(Hp)敏感的药物(如阿莫西林)联用有协同作用,可提高清除Hp的疗效。③奥美拉唑具有酶抑制作用,与经肝脏细胞色素P450系统代谢的药物(如双香豆素、华法林、地西泮、苯妥英钠、硝苯地平等)合用,可使这些药物的代谢减慢,半衰期延长,但在一般临床剂量下,本药所起的作用不大。④奥美拉唑可抑制泼尼松龙转化为活性形式,降低其药效。⑤奥美拉唑可造成低酸环境,使地高辛转化为活性物,疗效降低,服用及停用奥美拉唑后需调整地高辛剂量。⑥奥美拉唑的抑酸作用可降低铁剂、四环素、酮康唑、氨苄西林的吸收。⑦奥美拉唑可升高或降低环孢素的血药浓度(机制不明)。⑧奥美拉唑升高胃内pH,破坏缓释及控释制剂,使药物溶出加快。⑨奥美拉唑与三唑仑、劳拉西泮、氟西泮合用,可致步态紊乱,停用一种药物即可恢复正常［2］。

2 埃索美拉唑

埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体,为第二代PPI,其剂型有片剂、胶囊、混悬液等,注射用埃索美拉唑钠这种新型制剂于2005年3月1日被FDA批准用于治疗短期胃食管反流疾病,广泛用于临床。规格埃索美拉唑镁肠溶片：20mg (以埃索美拉唑计)；40mg(以埃索美拉唑计),注射用埃索美拉唑钠：40mg(以埃索美拉唑计)。本品为奥美拉唑的异构体,系胃壁细胞中质子泵抑制药。用于胃食管反流病、反流性食管炎,与适宜抗菌药物合用根除Hp。注射剂用于胃食管反流病不能口服时的替代疗法。口服的胃食管反流病、反流性食管炎：40mg/次,1次/d 。预防复发：20mg/次,1次/d 。静脉注射或静脉滴注,20～40mg/次,1次/d 。根除Hp：本品20mg,合用阿莫西林1.0 g,克拉霉素0.5 g,2次/d ,共7 d［3］。

由于埃索美拉唑在临床上常用静脉滴注方式给药,资料显示,注射用埃索美拉唑钠在联合用药过程中出现配伍禁忌的临床案例时有发生。配伍问题是临床常见问题之一,在注射用埃索美拉唑钠说明书中只明确提出不可与阿扎那韦合用,故本研究拟对注射用埃索美拉唑钠及可能与之发生序贯用药的药物做配伍稳定性研究,及时进行归纳总结,保证临床输液安全提供理论支持。临床上常出现肾功能损害者无需调整剂量。轻、中度肝功能损害者无需调整剂量。严重肝功能损害者,调整剂量为20mg/d［4］。老年人无需调整剂量。

埃索美拉唑不良反应如下：①代谢及内分泌系统：少见外周水肿；罕见低钠血症。②呼吸系统：罕见支气管痉挛。③肌肉骨骼系统：罕见关节痛、肌痛,非常罕见肌无力。④泌尿生殖系统：非常罕见间质性肾炎、男子乳腺发育。⑤神经系统：常见头痛；少见眩晕、头晕、感觉异常、嗜睡；罕见味觉障碍。⑥精神表现：少见失眠；罕见激动、精神错乱、抑郁；非常罕见攻击、幻觉。⑦肝脏：少见肝酶升高,罕见伴或不伴黄疸的肝炎,非常罕见肝衰竭、先前有肝病的患者出现脑病。⑧胃肠道表现：常见腹痛、便秘、腹泻、腹胀、恶心、呕吐；少见口干；罕见口腔炎、胃肠道念珠菌病。⑨皮肤表现：少见皮炎、瘙痒、皮疹、荨麻疹,罕见脱发、光过敏、多汗,非常罕见多形性红斑、Stevens—Johnson综合征、中毒性表皮坏死溶解。⑩眼部表现：罕见视物模糊。⑪过敏反应：罕见发热、血管神经性水肿、过敏性休克。

埃索美拉唑临床配伍方面应注意本品对酸不稳定,口服制剂均为肠溶制剂,服用时应整片吞服,不应嚼碎或压碎,且应于餐前≥1 h服用。本品注射剂只能用0.9%氯化钠注射液溶解。配制的溶液不应与其他药物混合或在同一输液瓶中合用。本品注射剂通常应短期用药(≤7 d),条件允许应转为口服治疗［5］。FDA对本药的妊娠安全性分级为B级。药物相互作用：与克拉霉素(500mg/次,2次/d)合用时,本品的曲线下面积(AUC)加倍,但无需调整剂量。使用本品治疗期间,胃酸分泌减少,可改变某些吸收过程受胃酸影响的药物的吸收量(如可使酮康唑、伊曲康唑、铁的吸收减少)。与阿扎那韦合用可能会降低阿扎那韦的血药浓度。与避孕药(如炔诺酮、炔诺孕酮、乙炔基雌二醇、美雌醇)合用时,本品的药动学过程无改变。本品对阿莫西林、奎尼丁药动学的影响不具临床意义。

总之,奥美拉唑与埃索美拉唑临床上均有配伍禁忌,临床应根据患者的具体情况及用药情况选用配伍的药物。

［1］张婷,梁伟,刘芳.奥美拉唑的安全性评价及风险管理.中国医院用药评价与分析,2012,12(8):681-683.

［2］李旭梅,涂厉标.奥美拉唑的化学配伍禁忌及药物相互作用.中国临床药学杂志,2013,18(5):320-322.

［3］翟颖超,李燕玉.奥美拉唑与多种药物存在配伍禁忌.中国实用护理杂志(旬刊),2010,26(2):42.

［4］王诗鸿,王秀中.注射用奥美拉唑钠的配伍禁忌.实用药物与临床,2012,15(6):361-363.

［5］李文兵,李智勇,李清.奥美拉唑钠在木糖醇注射液中的稳定性考察.中国药业,2011,20(6):28-30.

10.14164/j.cnki.cn11-5581/r.2016.09.204

2016-01-08］

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