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克林霉素在临床中的应用分析

2015-01-31冯利

中国继续医学教育 2015年15期
关键词:本药磷酸酯克林

冯利

克林霉素在临床中的应用分析

冯利

目的探讨克林霉素的药代动力学、临床应用及不良反应。方法对2013年11月~2014年4月我院收治的78例细菌感染患者应用克林霉素的临床资料进行分析。结果克林霉素用于抗感染治疗有效率95%以上,不良反应发生率6.3%,主要表现恶心、呕吐、腹泻、口唇麻木、发热、霉菌感染等。结论应注意克林霉素的发生和预防,为更好的临床应用做基础。严格掌握临床用药提高用药安全性。

克林霉素;分析;应用

克林霉素又称克林霉素磷酸酯、克林霉素棕榈酸酯、氯洁霉素、氯洁霉素磷酸酯、氯林可霉素磷酸酯、氯林霉素、氯林霉素磷酸酯等[1],是一种抗生素类的药物。克林霉素是林可霉素的衍生物,但是其抗菌作用要比林可霉素高4~8倍,现以取代林可霉素。笔者对克林霉素的应用进行深入的研究,现报告如下。

1 临床资料

2013年11月~2014年4月我院收治的78例患者使用克林霉素,其中男36例,女42例;其中吸入性肺炎35例,腹腔感染18例,脓胸8例,中度感染12例,肺脓肿5例。抗感染治疗有效率95%以上,不良反应发生率6.3%,主要表现恶心、呕吐、腹泻、口唇麻木、发热、霉菌感染等。

2 克林霉素临床应用

2.1 适应症

此药物适用于链球菌属、葡萄球菌属以及厌氧菌(例如脆弱拟杆菌、放线菌等)所导致的中度以及重度的感染,例如吸入性肺炎、脓胸、骨髓炎、腹腔感染等。

2.2 用法及用量

成人:可以一次口服150~300 mg,如为重症感染的患者可以加量至一次450 mg,一日4次。肌内、静脉注射:一次用量不应超过600 mg。如感染以危及生命,可以一日增至4.8 g,分2~4次给药。外用:凝胶类药物:蘸取适量的药物涂于患处,早晚各抹1次。外用溶液:同凝胶用法相同。4周为一疗程。阴道给药:阴道乳膏:可一日应用1支每支5 g,于临睡觉前用涂抹的药器置于阴道内,连用7日是为一个疗程。阴道泡腾片:晚上临睡觉前在外阴清洗后再将泡腾片100 mg放置于阴道后穹隆处,一日1次,连用7日。轻、中度的肾功能损伤者无需对剂量进行调整,无尿以及重度肾功能有损者的剂量需要减至正常剂量的一半[2]。

3 药物代谢动力学分析

此药在口服后可被快速的吸收却不会被胃酸破坏,空腹口服生物利用度高,可达90%,食物并不会影响药物的吸收。口服150 mg、300 mg以及600 mg后一个半小时至两个小时即可达到血药物的最高浓度值。成年者经过肌肉注射3个小时即可达到最高峰,而儿童则要1小时左右。静脉注射300 mg,10分钟内血药的浓度即可达到7 µg/ml。

本药蛋白的结合率比较高,大约为92%~94%。药物在被吸收以后的分布较广泛,可进入唾液、痰、胸腔积液、精液、肺、肝脏、骨和关节等组织当中,而其中又以骨、胆汁以及尿液当中的浓度是比较高的。此药可以透过胎盘屏障在胎儿的肝内浓缩,也能够被排入到乳汁内,浓度可达3.8 µg/ml。但此药不能穿透正常的脑膜,在脑膜发炎时才能过渗入至脑脊液当中,浓度能达到血药浓度的40%,并能进入脑脓肿的脓液中[3]。

药物在肝脏代谢,部分代谢物具抗菌活性。约有10%左右的给药量会以活性成分而经尿所排出,而3.6%的给药量则会以活性成分经过粪便排出,其余的被不具抗菌活性的代谢产物所排出。每8小时可进行1次肌内注射或者是静脉滴注本药磷酸酯以后,8小时内可从尿液中的排出量分别是8%以及28%。成人清除的半衰期是两个小时四十分钟至三个小时,儿童则为两个半小时到三个小时四十分。

4 不良反应

4.1 胃肠道反应

常见的反应有腹痛、恶心、呕吐等;严重的胃肠道反应者甚至会出现腹绞痛、严重的腹泻,并伴随有发热、口渴异常和疲乏等症状。用药初期可发生的反应就是腹泻、肠炎等,但是停药数周后才出现的也有部分。

4.2 血液系统

有时会有少数的患者出现白细胞、中性粒细胞以及血小板减少和嗜酸性粒细胞增多的情况,但是症状均较为轻微;发生再生障碍性贫血的状况是很少见的。

4.3 过敏反应

过敏反应可见皮疹、瘙痒等,少部分有可能出现荨麻疹、血管性水肿等,而剥脱性皮炎和Steven-Johnson综合征等病症食为罕见。

4.4 静脉滴注反应

静脉滴注可能会出现的不良反应为出现静脉炎;肌内注射局部地区会出现疼痛、硬结和无菌性脓肿的情况出现。

5 注意事项

胃肠道疾病者,尤其是溃疡性结肠炎或者是抗生素相关肠炎;肝功能减退者;肾功能严重减退的患者;有哮喘或其他过敏史者慎用本药。

严重肾功能及肝功能减退且还伴有严重代谢异常的患者,如应用剂量过高需进行血药浓度监测。

在用药期间的患者如大便的次数增多,需警惕是否出现假膜性肠炎,需及时的停止用药并做相应处理。症状轻者在停药后就有可能恢复,中、重度的患者则需补水以及蛋白质。

如患者对以上处理均无效,可口服甲硝唑250~500 mg,每日3次。

经动物实验证实本药对胎儿没有影响,但对于孕妇尚未可知,但本药可透过胎盘,故孕妇慎用。本药还可分泌到母乳内,哺乳期妇女慎用,应用本药应停止哺乳。出生四周内者不应使用本药,其余小儿服用时需注意重要器官的功能。

6 讨论

克林霉素是属于林可霉素类的抗生素,是一种林可霉素的衍生物,其抗菌谱的用途和林可霉素是相同的,但是其抗菌活性较林可霉素强很很多,可达4~8倍。本药的作用机制是与细菌核糖体50S亚基结合,从而阻止肽链的延长,达到抑制细菌细胞的蛋白质合成的目的。本药虽是抑菌的药物,但在浓度高时,对某些细菌也是有相应的杀菌的用途的。革兰阳性菌例如葡萄球菌属、链球菌属等多菌均有较高的抗菌活性。对革兰阴性厌氧菌也有良好抗菌活性,拟杆菌属等大多对本药会有高度敏感的情况。革兰阴性需氧菌及支原体均对本药耐药。本药与青霉素、头孢菌素类以及四环素类之间并没有交叉耐药,与大环内酯类出现部分交叉耐药的情况,但是与林可霉素就会出现完全交叉耐药性。

[1]曾佳,黎行山,李艳,等.克林霉素致不良反应215例临床分析[J].广东药学院学报,2006,22(1):80-81.

[2]陈燕华.克林霉素不良反应分析[J].中国医院药学杂志,2005,25(7):688-689.

[3]温晓娜,毛静怡.克林霉素的不良反应分析及合理应用[J].中国新药杂志,2005,14(3):367-368.

Application of Clindamycin in Clinical Practice

FENG Li, Heilongjiang Electric Power Hospital, Harbin 150000, China

ObjectiveTo investigate the clindamycin pharmacokinetics, clinical application and adverse reactions.MethodsNovember 2013-April 2014 in our hospital 78 cases of patients with bacterial infection clindamycin clinical data were analyzed.ResultsClindamycin for the antiinfection treatment efficiency of 95%, 6.3% incidence of adverse reactions, mainly nausea, vomiting, diarrhea, numb lips, fever, fungal infections.ConclusionIt should be noted about prevention of clindamycin, which lay a better foundation for clinical application. Strictly controlled clinical medicine to improve drug safety.

Clindamycin, Analysis, Application

R978.1

B

1674-9308(2015)15-0119-02

10.3969/j.issn.1674-9308.2015.15.099

150000哈尔滨,黑龙江省电力医院

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