中药柚核(种子)研究进展

钟红兰，苏潮品，林云斌，申 健

(广东省生物制品与药物研究所，广东 广州510440)



中药柚核(种子)研究进展

钟红兰，苏潮品，林云斌，申 健

(广东省生物制品与药物研究所，广东 广州510440)

目的：为柚核的深入研究和应用提供依据。方法：分析近年来国内外有关柚核(种子)的研究情况，如资源、产地、化学成分、药理作用、临床应用以及质量标准问题。结果与结论：为促进对传统中药的综合开发，有必要深入进行柚核的炮制和主要活性成分研究，建立完善的质量控制标准，以弥补柚核在炮制等研究方面的空白。

柚核；资源与产地；化学成分；药理作用；临床应用

柚核为芸香科柑橘属植物柚(Citrusgrandis(L.) Osbeck)成熟果实的核(种子)。一般在9～11月，将成熟的果核拨开果皮，取出种子，晒干备用[1]。芸香科系被子植物门蔷薇科，约有156～158属，1 650～1 800种，中国有26属149种[2]。柚核种子表面呈淡黄白色或淡灰白色，光滑，一侧有脊棱线，一端钝圆，另一端渐尖成小柄状。外种皮薄而韧，内种皮薄，淡棕色，两片子叶为黄绿色或黄白色，含油量高，味苦，柚核重量约为单果的0.1%～4.0%[3]。《岭南采药录》记录其性味苦、平、温，归肝经，属于止痛药，具有疏肝理气、宣肺止咳的功效，临床上可治疗疝气、肺寒咳嗽、呃逆等症。柠檬苦素及其类似物为其主要活性成分，具有显著的抗癌、抗氧化、抑菌等作用[3]。目前对柚的果皮和果肉方面的研究较多，而对果核的研究较少。笔者就目前柚核的研究进展进行综述，以促进柚核的深入研究和开发应用。

1 资源与产地

柚核为芸香科柑橘属植物柚成熟果实的核(种子)，秋、冬季食用果肉时收集种子，或从食品加工厂收集后洗净，晒干或烘干。我国是柑橘的重要原产地之一，有4000多年的栽培历史，主要栽培的品种有柚、橙、桔、柑等，柑橘资源丰富，优良品种繁多，年产量占世界第三位[4]。柚为常绿乔木柚树的果实，其叶似柑、橘，多为长椭圆形或长卵圆形，翼叶为心脏形；果实多为葫芦形、梨形或球形，表面以黄色、橙色居多，果面光泽有凹点，一般有刺激性气味，果皮相对较薄，用手即可剥离。柚主要栽培于丘陵或低山地带，浙江、江西、福建、台湾、湖北、湖南、广东、广西、四川、贵州、云南、台湾等地均有栽培[1]。

2 化学成分

柚核中含有柠檬苦素及其类似物(主要为柠檬苦素和诺米林等)、类黄酮化合物(主要为柚皮苷等)、油脂脂肪酸类、蛋白质及其他矿物元素等成分。

2.1 柠檬苦素及其类似物

柠檬苦素类化合物(limonoids)是一类高度氧化的四降三萜类植物次生代谢产物，是存在于芸香科和楝科植物中的带有呋喃环的三萜类(Triterpenoids)化合物，在芸香科柑橘属柑橘类种子中含量丰富[5]。迄今已从柑橘属中发现了50余种柠檬苦素类似物的苷元及其苷[6]。柠檬苦素类似物主要存在于柑橘属类的果皮和种子中，其中以柚类种子中含量最高[7]。

赖作企等[8]运用IR、MS、HNMR等精密仪器对沙田柚种子的化学成分进行研究，从沙田柚种子中分离得到一种柠檬苦素类似物，其结构经元素分析、MS、IR、HNMR和CNMR鉴定为Nomilin(诺米林)。万福根等[9]综述报道，芸香科植物中柠檬苦素类化合物主要分为三类，即柠檬苦素苷元类、降解型柠檬苦素类和糖苷型柠檬苦素类。目前从芸香科29个属中分离得到柠檬苦素苷元类化合物71个，降解型柠檬苦素类化合物13个，糖苷型柠檬苦素类化合物21个，其中又以柑橘属植物研究比较详细。

2.2 类黄酮化合物

据朱峰等[3]综述报道，柑橘属中类黄酮含量丰富，易于分离，具有独特的芳香性和显著的药理学作用，主要分布在成熟果实的果皮、果肉和种子中。柑橘属中类黄酮分为三类：黄酮、黄烷酮和花色苷，在柚类种子中柚皮苷含量很高。Laura Giamperi等人对葡萄柚种子甘油提取物的抗氧化性进行测定，发现该提取物的组分中柚皮苷含量较高，达到4 990mg/kg。Yu Jun等采用超临界液相萃取葡萄柚种子中的柚皮苷时发现在41.4MPa，55℃时柚皮苷的收率最大，达到0.2mg/g。另据张氽等[4]综述，柚苷在柑橘类果实中的分布以种皮中最高，其次是种子和汁囊，而且不同品种间的含量也存在差异。

2.3 油脂脂肪酸、蛋白质及其它矿物元素

焦士蓉等[11]利用气相色谱-质谱(GC-MS)联用技术对柚子籽(柚核)油的脂肪酸组成进行了分析和鉴定,分析鉴定出10种脂肪酸,其中以亚油酸和油酸等不饱和脂肪酸为主，其结果为：含肉豆蔻酸0.08%、棕榈油酸0.14%、棕榈酸19.61%、十七烷酸0.06%、十七烷酸异构体0.09%、亚油酸14.15%、油酸30.60%、硬脂酸3.93%、11-二十碳烯酸0.09%。谢贞建等[10]采用索氏抽提法萃取柚子籽，并测量其粗脂肪的含量，测得柚子籽粗脂肪含量为(40.21±0.13)%；以提油后的粉末作为样品，对样品的蛋白质、淀粉、含水量、灰分及其矿物元素进行分析研究，其结果为：含水量为(12.08±0.02)%、粗蛋白为(32.89±0.82)%、总糖为(11.22±0.96)%、灰分为(5.35±0.09)%；矿物质元素含量为(干粉末样品，mg/100g)：Ca 167.8、Fe 7.27、Zn 4.34、Cu 2.47、Pb 0.24。以上结果分析显示出柚子籽粉末样品富含蛋白质，同时还可以提供一定的Ca、Fe、Cu、Zn等矿物元素。此外，有国外学者对伊朗产8种柑橘种子提取的油脂中脂肪酸化学组成进行检测，结果为：含棕榈酸21.8%～29.4%、硬脂酸3.1%～7.6%、油酸23.5%～32.3%、亚油酸33.5%～33.98%等，同时还含有约0.1%的肉豆蔻酸、花生酸和微量的未识别出的组分[5]。

3 药理作用

3.1 镇痛抗炎

柚核中含有柠檬苦素。据朱峰等[3]综述报道：给小鼠足部注射一定量甲醛，实验发现，给予小鼠口服30mg/kg或100mg/kg柠檬苦素，可明显减少小鼠舔足的次数。

3.2 抗癌

柚核中含有柠檬苦素类化合物，比较常见而且含量较高的主要有：柠檬苦素、诺米林等。成美英等[12]研究表明：诺米林可提高荷瘤小鼠免疫功能，促进免疫细胞增殖及细胞因子分泌，从而抑制Heps肝癌的生长。在仓鼠实验方面的研究也呈现类似结果，采用二甲基丙恩(DMBA)诱导仓鼠口腔癌形成过程中，柠檬苦素(2.5%矿物油溶液)可抑制肿瘤形成，抑制率达60%；此外在饮食中加入诺米林还可抑制苯丙芘(BP)诱导的肺癌发生；外用柠檬苦素类化合物，也能抑制小鼠皮肤癌的发生[13]。

3.3 抑菌

罗水忠等[14]对柑橘籽中柠檬苦素的提取与抑菌性进行了研究，结果表明，柠檬苦素对枯草芽孢杆菌和地衣芽孢杆菌的生长有一定的抑制作用。

3.4 抗氧化

吴青等[15]对沙田柚果核提取物的抗氧化性进行了研究，发现沙田柚果核的乙酸乙酯提取物对亚油酸的过氧化抑制率高达92.55%，并且证明果核乙酸乙酯提取物的抗氧化活性与其所含的酚类物质有关。

4 其他

4.1 临床应用

柚子核苦平,归肝肺胃经,能降气平呃、行气去滞。据李常等[16]报道，用柚子核治疗呃逆36例，疗效满意，指出柚子核以鲜品为佳(以川柚、闽柚较好)。该疾病主要临床症状表现为呃逆不能自制，甚者呕吐,且多由饮食寒凉食物和情志不遂引发，属于胃中寒冷和气机郁滞型呃逆，接受治疗的患者就诊前多经针灸、药物穴位注射、取嚏等治疗不见好转，经笔者用柚子核鲜品治疗后取得满意的疗效。

4.2 食品与化妆品行业

张氽等[4]报道，柑橘籽中柠檬苦素和柚苷可以作为食品风味改良剂和添加剂应用于食品工业，其衍生物柚苷二氢查尔酮和新橙皮苷查尔酮是一种具有开发前景的低热量甜味剂。另据赖作企等[8]报道，沙田柚种子可作美容化妆品原料。

4.3 保健作用

朱峰等[3]综述报道，柑橘种籽活性物质(柠檬苦素及类似化合物)还具有促进睡眠、抗肿瘤、抗焦虑、抗疟疾、增强抗氧化性、防止动脉粥样硬化、调节体内胆固醇的含量，具有良好的保健功能。

4.4 食品保鲜

许文涛等[17]采用0.01%和0.1%(V/V)两种浓度葡萄柚种子的提取物对红地球葡萄进行处理，低温储藏60天，对其保鲜效果进行了试验研究。结果表明，红地球葡萄经GSE处理可延缓相关微生物病害的发生，抑制霉菌在果实表面蔓延，同时减少水分蒸发，与对照相比明显地延长了储藏期。

4.6 阻止昆虫食用

柑橘属种子的主要活性物质为柠檬苦素及类似物。张虹等[18]综述报道，用柠檬苦素类物质对白蚁进行实验，发现白蚁拒食。其中奥巴叩酮效果最好，大约是诺米林的两倍，柠檬苦素效果较差。对其他昆虫的实验也取得了类似的结果。

5 结语

中药柚核(种子)有着悠久的药用历史，《中药大辞典》一直有记载，对柚核的主要阐述为：出自《岭南采药录》，用于治疗小肠疝气，内服煎汤，每次6～9g；外用开水浸泡，涂擦。柚核中含有多种生理活性物质，随着研究的深入，柚核在临床上和其他行业的应用越来越受到重视。但是，目前对柚核的研究仍然较少，而且主要以对柚核的化学成分及药理方面的研究居多，而柚核本身作为一种中药材，其质量标准的研究和临床炮制研究仍处于空白状态。因此，为了适应柚核的现代应用要求，建立高质量、稳定可靠的柚核的炮制工艺和质量控制标准，还需深入进行研究。此外，柚核的药用价值及其在化妆品行业、食品行业等方面的应用价值也值得深入研究开发。

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(责任编辑：魏 晓)

2014-05-23

钟红兰(1965-)，女，广东省生物制品与药物研究所副主任中药师，研究方向为预防药物及中药质量标准。

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1673-2197(2014)15-0038-02