降脂调血丸剂制备及质量控制

姬长青

高脂血症是指血浆或血清中一种或多种脂质浓度超过正常高限的状态，由于脂质在血液中几乎都以蛋白结合的形式存在。所以又叫高脂蛋白血症。高脂血症是动脉粥样硬化的主要病因之一，是心脑血管疾病发作的主要因素。有专家研究证明降脂药的正确使用的确可减少心脏病死亡率，降低非致死性心脏病的发生率。然而多数降脂药都或多或少存在着不同程度的毒副作用或不良反应。因此，中医科经多年临床经验研制出降脂调血丸纯中药制剂。从中医辨证高脂血症多为肾虚、兼痰湿夹瘀型，多有肾脏亏虚，脾失健运，失聚生疾，气血运行不畅所致。该药主要补肾活血、去湿泄浊。对高脂血症、高血粘综合征、脂肪肝、肥胖症、治动脉粥样硬化及冠心病等效果好。为临床医生提供了更多选择。现介绍降脂调血丸的制备工艺及质量控制标准。

1 处方组成

制首乌，女贞子，丹参，山楂，泽泻，大黄。

2 工艺操作［1］

将方中药材挑选洗干净后置于烘干箱中烘干;然后粉碎，混合过120目筛。赋形剂为新制备纯化水。将起膜用粉过120～140目筛置糖衣锅内，喷洒适量清水，开动机器，均匀湿润至手握成团，松之成散装。用10目筛制粒。将此颗粒放入糖衣锅内，略加少许干粉，开机旋转至球形后取出过筛分等。再将球形膜置糖衣锅内，均匀加粉喷水，使丸粒均匀增大。将挑选均匀合格为丸，用药物细粉(过100～120目筛)进行盖面，盖面后的丸剂在糖衣锅内充分滚动，使其光圆紧密，然后将此丸剂经筛选丸后，置于烘干箱内(60℃ ～80℃)烘干后，丸剂水分控制在9.0%以内。置于糖衣锅内上蜡。最后分量包装，每包12 g，每盒6包，饭后30 min温开水送服。3次/d，每次6 g，30 d为一疗程。

3 质量控制

3.1 性状:本品为棕黑色水丸，味苦。

3.2 鉴别［2］:

3.2.1 丹参的薄层鉴别 取样品8 g，研碎，加石油醚(30℃～60℃)25 ml，加热回流30 min，滤过，滤液蒸干，残渣加乙酸乙酯1 ml使溶解作为供试品溶液。按处方及制备工艺制备不含丹参的阴性样品，并根据供试品溶液的制备方法制得阴性对照溶液。另取丹参酮ⅡA对照品加乙酸乙酯制成1 mg/ml的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法(附录ⅥB)试验，吸取上述三种溶液各5ul，分别点于同一硅胶G薄层板上，以苯-乙酸乙酯(19:1)展开剂，展开，取出晾干。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。结果，供试液色谱中各斑点分离较好，阴性对照无干扰。

3.2.2 山楂的薄层鉴别 取本品6 g研碎，加乙醚40 ml，加热回流1 h，滤过，滤液挥干乙醚，残渣加丙酮2 ml使溶解。作为供试品溶液。按处方及制备工艺制备不含熊果酸的阴性样品，并根据供试品溶液的制备方法制得阴性对照溶液。另取熊果酸对照品加乙酸乙酯制成0.5 mg/ml的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法(附录ⅥB)试验吸取上述三种溶液各5ul，分别点于同一硅胶G薄层板上，以苯-乙酸乙酯-甲酸(12:4:0.5)为展开剂，展开，取出晾干。喷以10%硫酸乙醇溶液，在105℃加热至斑点显色清晰。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同的紫红色斑点。阴性对照无干扰。

3.2.3 检查 水分按照水分测定法(附录ⅨH)测定不得超过9.0%。装量差异按(附录ⅩⅡC)最低装量检查法应在±5%。其他检查，应符合《中国药典(一部)》附录丸剂项下的有关规定。

4 临床应用

4.1 病例选择孕妇除外，有肝、胆、肾及甲状腺等疾病引起的脂质紊乱除外。来自住院患者100例，男58例;女52例。年龄40～75岁，平均年龄53.2岁。其中高胆固醇(TC)46例，高甘油三酯(76例)，低极低密度脂蛋白胆固醇(LDL-ch)82例，高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-ch)47例。合并高血压45例，糖尿病15例，单纯高脂21例。血症所有病例治疗前分别空腹采血，查血清脂质包括:胆固醇TC、甘油三酯TG、极低密度脂蛋白胆固醇(LDL-ch)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-ch)。以及肝功能，血常规等。治疗同时观察不良反应。

4.2 治疗方法 饭后30 min，温开水送服，6 g/次，3次/d，30 d为一疗程。

4.3 疗效标准 依据1993年卫生部《新药(西药)临床研究指导原则》“调整血脂药物”疗效判定标准［3］。分为显效、有效、无效。显效:达以下任何一项者，胆固醇下降≥20%，甘油三酯下降≥40%，高密度脂蛋白胆固醇上升≥0.26 mmol/L;有效:达以下任何一项者，TC下降≥10% ～19%，TG下降≥20% ～39%，HDL-ch上升≥0.1～0.25 mmol/L。无效:未达到有效标准者。见表1。

表1 降脂调血丸治疗结果分析

4.4 结果 治疗两个疗程后100例患者中，TC有效31例总有效率67%;TG有效63例，有效率83%;HDL-ch升高明显53例，总有效率65%。临床使用降脂调血丸疗效显着，副作用少，制备工艺简单合理，患者服药方便，质量控制可行，经一年药品稳定性考察质量稳定，值得医院推广。

5 结论

随着人们生活水平提高，饮食结构及生活方式变化，人们总体血脂水平逐年增高。肥胖、高脂血症是动脉粥样硬化和心脑血管病的易患因素之一。危害人体健康甚至危及生命，降脂调血丸是经过多年临床验证的纯中药制剂，不良反应及副作用少，治疗过程中对心率、血常规及肝肾功能均无不良影响。个别患者偶尔出现大便次数增多，减量使用可自行恢复，无需停药。该制剂安全有效，克服了西药降脂药对肝肾的损害，疗效确切，经稳定性考察一年效期内质量稳定。特别适用于肝功能不良患者。

［1］ 崔福德，龙晓英.药剂学.人民卫生出版社.第7版.

［2］ 国家药典委员会编.中华人民共和国药典2010年版(一部)附录34页中国医药科技出版社.

［3］ 方圻，王钟林，宁田海，等.血脂异常防治建议中华心血管病杂志，1997，25(3).