中草药辣蓼近年来的研究进展

2013-01-24黄红泓甄汉深

中国民族民间医药 2013年1期

关键词：芦丁挥发油甲基

黄红泓甄汉深

1.广西中医药大学赛恩斯新医药学院，广西南宁 530222；2.广西中医药大学，广西南宁 530001

中草药辣蓼近年来的研究进展

黄红泓甄汉深

1.广西中医药大学赛恩斯新医药学院，广西南宁 530222；2.广西中医药大学，广西南宁 530001

对近年来国内外有关辣蓼的化学成分、质量控制方法及其临床应用的进展进行综述性研究，提示辣蓼为具有开发和应用价值的中草药。今后应进一步加强对辣蓼的研究，以使其得到充分的开发与利用。

辣蓼；化学成分；质量控制；临床应用；进展

辣蓼（Polygonum hydropoper L.），也称水蓼、蓼牙菜、柳蓼［1］，是蓼科（Polygonum）蓼属（Polygonum L.）一年生草本植物，是传统中草药之一，其具有抗微生物、杀虫、抗氧化、抗肿瘤等多种生物活性。辣蓼在我国有广泛分布，有着丰富的植物资源，在医药、食品、植物源农药等方面有着良好的开发前景。本文就辣蓼的化学成分、质量标准及临床应用的研究进展综合报道如下。

1 化学成分

1.1 黄酮类 Haraguchi等［2］从辣蓼（Polygonum hydropoper L.）叶中分离得到黄酮类和黄酮昔类物质，分别为7，4′－二甲基槲皮素，3'－甲基槲皮素，槲皮素，黄酮昔类成分异槲皮昔；Yagi等［3］从辣蓼叶中分离出了三种水溶性的黄酮类磺酸盐物质，分别是槲皮素－3－磺酸盐、异鼠李黄素－3，7－二磺酸盐，怪柳黄素－3－葡萄糖昔－7－磺酸盐；张国英等［4］采用聚酰胺柱层析的方法，从辣蓼中分离得到5个黄酮类化合物：金丝桃苷、芦丁、斛皮素、异鼠李素、山萘酚，其中异鼠李素为首次从辣蓼中分离得到。

1.2 挥发油倍半萜类化合物是辣蓼（Polygonum hydropoper L.）的另一类重要次生代谢产物，Fukuyama［5－6］从辣蓼中分离出了一系列的具有Drimane骨架的化合物：蓼二醛、异水蓼二醛（Isopolygodial），沃伯格醛（Warburganal）、异水蓼醛内醋（Isodrimeninol）、补身醇（Drimenol）、倍半萜单醛（nor－sesquiterpene monoaldehyde）、11一乙氧基肉桂酐（11－ethoxycinnamolide）、缩蓼二醛（Polygodial acetals），？polygonal、confertifolin、Valdiviolide、Fuegin等物质。姚祖凤等［7］利用气相色谱－质谱联用仪对湘西辣蓼草中的挥发油化学成分进行了研究，共鉴定出53种组分，其主要成分为1－菲兰烯、1－异丙烯基－甲基苯、姜烯、α－苎烯、β－石竹烯、α－蒎烯、γ－松油烯、香柠檬烯、律草烯、红没药烯等。其中1－菲兰烯含量最高.约占挥发油总量的14%。张国英等［4］对江西宁都辣蓼叶挥发油进行GC－MS分析，鉴定了8种主要成份，占挥发油总量的80.66%，8种主要成分分别是柏木烯、8－（3－甲基－2丁烯）－三环烯、8－（3－甲基－2丁烯）－α蒎烯、β－石竹烯、β－倍半水芹烯、1，5－脱水－4，6－O－苯亚甲基－2，3－二脱氧－D－赤六糖醇－1－烯、长叶烯醛、8－（3－甲基－2丁醇）－三环烯。李强等［8］分别对海南辣蓼用水蒸气蒸馏和CO2超临界萃取两种方法得到的挥发油在相同的条件下进行了GC／MS分析，其中水蒸气蒸馏得到的挥发油的主要化学成分：反式－石竹烯；6，10－二甲基－5，9－十一碳二烯－2－酮；a－律草烯；反－八氢－4a，7，7－三甲基－2（1H）－萘酮；1，4，5，6，7，7a－六氢－4－甲基－7－（1－甲基乙基）－2H－茚－2－酮；罗汉柏烯；5，5－二甲基－4－（3－甲基－1，3－丁烯基）－1－氧杂螺［2.5］辛烷；10－EPI－.GAMMA.－EUDESMOL；脱氢环长叶烯氧化物；反－蒈烯；罗汉柏烯－I3；兰桉醇；1，4，4a，5，6，7，8，8a－八氢－2，5，5，8a－四甲基－β－桉叶醇；3，5，6，7，8，8a－六氢－4，8a－二甲基－6－（1－甲基亚乙基）－2（1H）－萘酮；CO2超临界萃取得到的挥发油的主要化学成分：1，4，4a，5，6，7，8，8a－八氢－2，5，5，8a－四甲基－β－桉叶醇；4，6，6－三甲基－2－（3－甲基－1，3－环乙烯基）－3－氧杂三环［5.1.0.0（2，4）］辛烷；5，5－二甲基－4－（3－甲基－1，3－丁二烯基）－1－氧杂螺环［2.5］辛烷；1－Naphthalenepropanol，à－ethy decahydro－l4－hydroxy－à，2，5，5，8 a－pentamethyl－，［1S－［1à（R*），2à，4à，4aá，8aà］］－。刘信平等［9］用水蒸气蒸馏法提取了湖北恩施产辣蓼的挥发油，并用气相色谱－质谱联用仪对辣蓼挥发性物质的化学成分进行了分离和鉴定，共分离并鉴定出50个组分，主要挥发活性成分为：N－（2－乙胺）次乙亚胺、3，4，5，6－四氢邻苯二甲酸酐、3－己烯－1－醇、氢氯酸、2－甲基－2－叔丁基－1，3－二噻烷C9H18S2、1－甲基－7－氧代辛基－2－醛基－4，6－二甲氧基苯甲酸、噻吩并（3，2－e）苯呋喃、磷酸－二11烷甲酯、9－乙基－菲、甲氢化二硫、1－溴－2，3，3－三氟环丙烯、2－［4－二甲氨基苯］3－羟基－4H－色烯－4－酮。蔡玲等［10］对水蒸气蒸馏提取水蓼挥发油并鉴定出其中20种成分，主要含有2，4a，5，6，7，8－六氢－3，5，5，9－四甲基－苯并环庚三烯（10.13%）、7－bromodecahydro－4，8，8－三甲基－9－亚甲基1，4－甘菊环（9.89%）、石竹烯氧化物（9.65%）、芴（3.82%）、蒎烯（3.27%）、金合欢烯（1.15%）。林聪明等［11］采用固相微萃取法和水蒸气蒸馏法提取出贵州产辣蓼的挥发性成分，运用GC－MS联用技术对挥发性成分进行分析鉴定，并采用峰面积归一法确定各成分的相对含量。固相微萃取物中鉴定出48个化合物，主要有β－石竹烯（27.02%），正癸醇（14.39%），十二醛（12.96%）等，水蒸气蒸馏物中鉴定出27个化合物，β－红没药烯（19.00%），补身树醇（15.25%），十二醛（14.41%）等。辣蓼中挥发性成分经两种不同提取方法成分存在明显差异。

从文献数据比较来看，辣蓼的挥发油成分较复杂，不同提取方法和不同省区产的辣蓼挥发性成分差异很大。

1.3 鞣质类辣蓼全草中鞣质含量为3.13%［12］，One等［13］从辣蓼的细胞组织培养物中分离出三个儿茶素类（（Catechins）成分，分别鉴定为儿茶素（Catechin），表儿茶素（Epicatechin），表儿茶素－3－O－五倍子酸盐（（Epicatechin－3－O－gallate）。Fukuyama［14］对辣蓼的根进行了化学成分分析，从中分离出了五倍子酸等物质。

1.4 脂肪酸刘瑜新等［15］采用索氏提取法从辣蓼中提取脂溶性成分，用气相色谱－质谱联用检测其化学成分，从辣蓼中分离鉴定了16个脂肪酸成分、2个甾类成分和1个植醇，占色谱总馏分出峰面积的92.95%，所含脂肪酸主要为油酸、亚油酸、棕榈酸等不饱和脂肪酸。

1.5 三萜类黄健等［16］采用硅胶、凝胶柱色谱和重结晶等分离方法对水蓼全草乙醇溶液提取物进行成分分离，通过谱学分析方法结合理化性质进行结构鉴定。结果共分离得到10个化合物，分别鉴定为蒲公英萜酮（taraxerone，1）、木栓烷醇（friedelanol，2）、乌索酸（ursolic acid，3）、齐墩果酸（oleanolic acid，4）、3β，13β－二羟基－11－烯－28－乌索酸（3β，13β－dihydroxy－urs－11－en－28－oic acid，5）、没食子酸（gallic acid，6）、（－）－clovane －2，9－diol（7）、槲皮素（quercetin，8）、槲皮苷（quercitrin，9）、芦丁（rutin，10）。其中化合物1～5为从水蓼中首次分离得到，均为三萜类化合物。

另外，辣蓼还含有蒽醌、糖苷、蓼酸等物质［5］［14］。

2 质量控制

罗杰等［17］运用HP1100高效液相色谱仪，依利特Hypersil C18（250 mm×4.6 mm，10μm）的色谱柱，流动相：甲醇－0.4%磷酸（35∶65）；流速：1 mL／min；检测波长：360 nm，对水辣蓼中芦丁含量进行测定。常瑛等［18］采用TLC、UV法对辣蓼分别进行理化鉴别和含量测定，确定芦丁确系辣蓼中主要有效成分；本方法简便、快速、准确；为辣攀开发新药及其相关质量标准的研究提供了依据。赖东美等［19］采用Agilent Hypersil ODS柱（4.0 X 250mm，5μm）；以甲醇－水－冰醋酸为流动相；检测波长：274nm。没食子酸的平均回收率为100.7%，RSD为1.0%（n＝6）；方法简便、快速、准确，可用于辣蓼的质量控制。赖伟勇等［20］采用火焰原子吸收法建立辣蓼等4种黎药药材的重金属铜元素的分析检测方法；采用氢化物原子荧光法建立辣蓼等4种黎药药材的重金属铅，镉、砷、汞元素的分析检测方法。检测结果5种元素的线性相关系数为0.992，精密度小于2.5%，回收率95%～105%，4种黎药药材的重金属元素含量均符合绿色中药标准。该方法简便、准确、稳定，可用于四种药材的质量控制。杨宪等［21］采用没食子酸和芦丁为对照品，运用HPLC法建立了辣蓼药材的特征指纹图谱。

3 临床应用

3.1 治疗风湿、跌打孔聚起［22］运用凤仙花、辣蓼组方的凤仙辣蓼煎治疗风湿病和跌打损伤，效果好。曾文道［23］用红辣蓼炖鸡爪治疗这类病人30例，疗效显著。

3.2 治疗皮肤病崔学婵［24］外用复方辣蓼膏治疗神经性皮炎35例，并与外用对照去炎尿素软膏治疗的29例作对照。治疗结果：痊愈28例，有效6例，无效2例，总有效率94%。与对照组差异有非常显著性意义（P＜0.05）。赵成春等［25］用辣蓼芫花枝条制剂治疗手足癣83例，治愈38例，好转42例，无效3例，有效率96%。

3.3 治疗胃肠道疾病赵桂法等［26］用辣蓼与枣树皮一起用来治疗急性肠炎，取得令人满意的治疗效果。裘开明［27］自拟辣蓼铁苋菜汤治疗慢性结肠炎28例，收到满意疗效。张丽清［28］用枫蓼肠胃康片治疗急性胃肠炎140例，并与对照组予腹可安片口服治疗的100例作对照，3d后比较两组疗效。临床研究结果表明：治疗组临床疗效明显优于对照组，且未发现明显不良反应。

3.4 治疗慢性鼻炎骆鸿烈等［29］应用辣蓼治疗慢性鼻炎患者61例，取得较好效果，其中显效32例（53%），好转25例（41%），无效4例（7%），总有效率（93%）。与对照组40例相比较P＜0.05，具有疗效好，无副作用等优点。

3.5 治疗妇科疾病李树钿［30］用辣蓼治各型子宫出血若干例，简便易行，疗效极好。来俊英等［31］用栀子辣蓼汤治疗卵巢囊肿80例，痊愈者57例，1个疗程痊愈者34例，2个疗程痊愈者21例，显效者23例，总有效率100%。

3.6 治疗眼科疾病骆鸿列等［32－34］用辣蓼滴眼液治疗细菌性角膜炎、病毒性角膜炎、急、慢性结膜炎和眼痒病，均取得了较好的疗效。

3.7 治疗皮脂腺囊肿何茂英等［35］应用辣蓼治疗皮脂腺囊肿6例，收到满意效果。

4 小结

综上所述，辣蓼的化学成分含有黄酮类、挥发油、鞣质类、脂肪酸、三萜类、蒽醌、糖苷、蓼酸等；其质量控制有报道采用高效液相色谱法测定其黄酮类化学成分芦丁的含量；辣蓼的临床应用广泛。辣蓼的资源丰富，近年来，人们利用现代分析手段对其有效成分进行了一些分离和鉴定，在作为农药植物原料方面也有一些报道，但对其在医药价值和相应毒理作用方面的研究，公开报道不多，今后应进一步加强这些的研究，以使其得到充分的开发与利用。

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