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芦荟的药理作用

2012-08-15李建华

中国实用医药 2012年15期
关键词:芦荟黄素提取物

李建华

芦荟为独尾草科多年生草本植物,据考证的野生芦荟品种300多种,主要分布于非洲等地,目前中国亦有栽培。其中具有药用价值的芦荟品种主要有:洋芦荟、库拉索芦荟、好望角芦荟、元江芦荟等。现代研究发现芦荟含有芦荟大黄素、芦荟大黄素甙、异芦荟大黄素甙、高塔尔芦荟素、大黄酚、大黄酚葡萄糖甙、蒽酚等蒽类及甙类、黄酮类、糖类、八种人体必需氨基酸、脂肪酸类物质以及二十多种无机元素和维生素类物质,提升了芦荟的药用价值。目前对芦荟的药理作用研究尚少,本文做一总结。

1 泻下作用

各种芦荟属植物皆含蒽醌衍化物,尤其是芦荟大黄素甙;这些含蒽配糖体要在肠管中放出大黄素等才能发挥出刺激性泻下作用。在所有大黄甙类泻药中,芦荟的刺激性最强,其作用伴有显著腹痛和盆腔充血,严重时可引起肾炎。因各种芦荟中含有效成分的量不一,故有人建议用纯芦荟大黄素甙代替芦荟做为泻药。给犬(2~5 g)、猫(0.2~1.0 g)口服芦荟,可致泻;我国云南产斑纹芦荟的混悬液(400 mg/ml)给雄鼠灌胃,其泻下作用和进口芦荟相似。此外,给犬注射芦荟提取物,适当剂量可增加小肠液的分泌,并增强脂肪酶的活性,有时也能增加二肽酶的活性。

2 治疗创伤

曾用芦荟水浸液(10%溶液)于人工结膜水肿的兔,可缩短治愈天数;对人工创伤的鼠背,也有促进愈合的作用。近年来,以芦荟叶浆汁制成含多糖类(聚糖醛酸酯,Polyuronide)的凝胶制剂,用于皮肤或者其他组织创伤以及烧伤,甚至有人认为可能用于抗绿脓杆菌。用组织培养法证明,这种芦荟凝胶的毒性较低。用芦荟提取物作成油膏,对小鼠局部照射X线有轻度的保护作用。

3 抗癌作用

芦荟提取物1∶500醇浸物,在体内可抑制肉瘤-180和艾氏腹水癌生长,从浸出物中分离出一几乎纯粹的物质(Alomicin)有更高抗癌作用,其小鼠半数致死量为5 g/kg。其抗癌机理:①直接抑制肿瘤细胞的增值库拉索芦荟多糖及木立芦荟多糖具有明显的抑制小鼠移植性肿瘤生长的作用,其作用的强度可能与芦荟多糖的纯度密切相关,高纯度的两种芦荟多糖与5-FU合用也显示明显的协同作用[1]。库拉索芦荟多糖与(PAVL),木立芦荟多糖(PAAM)及中华芦荟多糖(PAC)对S180实体瘤均有一定的抑制作用,且3种多糖中以库拉索芦荟多糖作用最强。其机理可能与其免疫调节作用有关[2]。国内外已经报道了芦荟带黄素在体外对肺癌[3]、肝癌[4]、白血病[5]、神经外胚层[6]和黑色素细胞瘤[7]等肿瘤细胞具有生长抑制作用。芦荟大黄素在一定时间内可下调人膀胱癌细胞系T24细胞FasL mR-NA的表达。而且这种下调作用具有功能性,能降低膀胱癌细胞的侵袭能力,有助于机体清除肿瘤细胞,同时降低肿瘤细胞的侵袭能力,减少肿瘤的转移复发[8]。芦荟大黄素可以在体外环境中抑制人结肠癌细胞SW480的增殖,并引起细胞周期的变化,而使细胞蛋白质的合成受阻,影响细胞进行分裂,最后引起凋亡[9]。芦荟大黄素可以在体外环境中抑制人胃癌细胞HGC-27的增值,并引起细胞周期的变化,而使细胞蛋白质的合成受阻,影响细胞进行分裂,最后引起凋亡[10]。有实验结果显示25~100 μg/ml的芦荟大黄素能使胃癌细胞形态发生明显改变,细胞数量和有丝分裂相细胞显著减少,提示芦荟大黄素能有效抑制人胃癌细胞株SGC-7901的增值[11]。AE可明显抑制骨癌SGC-7901细胞增殖,且呈浓度和时间依赖性,抑瘤机制可能与PCNA表达的下调有关,阻滞细胞G0/G1期向S期的进程,形成G0/G1期阻滞,使之不进入或延迟进入S期和G2/M期,干扰了DAN的合成,胃癌细胞因而丧失了进行有丝分裂的基础,从而有效抑制了人胃癌细胞株SGC-7901的分裂增殖[12]。芦荟治疗后子宫内膜癌survivin表达强度显著下降(P<0.01),提示芦荟可能是通过降低survivin在子宫内膜癌中的表达强度,阻断survivin的抗凋亡作用,降低肿瘤的侵袭性,抑制肿瘤的生长,从而发挥抗癌功能[13]。芦荟大黄素(AE)对舌癌细胞组Tca8113和肺癌细胞株YTMLC肿瘤细胞均具有明显的增值抑制活性,细胞存活率随着AE作用时间和作用剂量的增加而降低,表现出一定的剂量-时间-效应依赖关系,且AE诱导的细胞抑制作用在10 mg/L浓度时有显著性意义[14]。芦荟苦素对小鼠肉瘤S180,小鼠腹水型肝细胞癌(H22)有抑瘤作用,并对白血病小鼠生存期有明显影响[15]。②调节免疫功能芦荟醇提取物对HepS,ESC,S180,及B16黑色素瘤等移植性肿瘤均有效,而腹水癌中仅ip对hepa有效,提示药物可能不是直接的细胞毒作用。有实验证明,芦荟醇提物能明显提高机体免疫功能。通过免疫调节,是芦荟抗肿瘤作用的机理之一[16]。芦荟提取物C既可抑瘤,又可增强参予免疫调节作用的细胞因子的分泌和免疫细胞的杀伤能力[17]。AE-C作为内源性肿瘤坏死因子的诱导剂持续时间长,杀伤作用显著,且活性水平高。对小鼠血清中TNF的温度敏感性连同持续时间考虑证明是TNF-a的存在。芦荟提取物C的抗肿瘤作用,可能与其诱生TNF和调解小鼠的免疫功能有关[18]。其抑制作用主要表现为肿瘤细胞坏死,周围纤维包裹和淋巴细胞浸润;抗肿瘤机制可能为促进分裂中期微管聚集,干扰肿瘤细胞的有丝分裂过程和提高机体免疫力[19]。③增加放化疗的作用AP机体免疫功能,通过扶助人体正气,进而达到驱邪抗肿瘤作用[20]。AP使正常细胞从辐射后的G/M期阻滞中进入G1期即处于辐射较不敏感区,从而减轻再次的放、化疗造成的DNA损伤,而对肿瘤细胞G2期阻滞无显著影响甚至加重G2期阻滞,则可使较多的肿瘤细胞处于辐射高敏感区,从而促进放、化疗对肿瘤细胞的杀伤作用[21]。

4 清除动物体内乙醇的作用

在大鼠口服乙醇(3 g/kg)前30 min给于芦荟水提物,可迅速清除大鼠血液中的乙醇。由于芦荟可保护ADH(醇脱氢酶)活性和烟酰胺二核甙酸,使它们不被乙醇所影响。

5 湿润美容作用及抗衰老作用

芦荟多糖和维生素对人体的皮肤有良好的营养、滋润、增白作用。尤其是青春少女最烦恼的粉刺,芦荟对消除粉刺有很好的效果。芦荟大黄素等属蒽醌甙物质,这类物质能使头发柔软而有光泽、轻松舒爽,且具有去头屑的作用。芦荟中的黏液(mucin,就是蛋白质),是以arboran A B/aloe mannan/aloetin等多糖类为核心成分,黏液类物质是防止细胞老化和治疗慢性过敏的重要成分。黏液素存在于人体的肌肉和胃肠黏膜等处,让组织富有弹性,如果液素不足,肌肉和黏膜就会丧失了弹性而僵硬老化。构成人体的细胞,如果黏液素不足,细胞就会逐渐衰弱,失去防御病菌、病毒的能力。

6 其他作用

芦荟提取物1∶500对离体蟾蜍心脏有抑制作用,其白色粉末的1∶100溶液也有抑制作用。芦荟浓煎膏的水溶液,有对抗水合氯醛对离体蟾蜍心脏的毒性;下肢血管灌流,1∶200为收缩,1∶1000则轻度扩张;在蟾蜍有抗利尿作用,而兔用1%水浸液1 ml/公斤静脉注射,对尿量无影响。2%水浸液,兔用0.5 ml/公斤静脉注射,30 min后红细胞数有轻度增加,以嗜酸球为主的白细胞显著增加。能缩短凝血时间。每天给芦荟浸出液15 ml于人工胃瘘的犬,20 d后胃液有轻度分泌增加,但几天后即中止而恢复正常。提取物对肾上腺皮质有某些兴奋作用,能降低大鼠肾上腺内维生素C含量。芦荟及其水浸液在苏联用于组织疗法较多。芦荟水浸剂(1∶2)在试管内对腹股沟表皮廯菌、红色表皮廯菌、星形奴卡氏菌等皮肤真菌有不同程度抑制作用。其醇浸液对人型结核杆菌在体外也有些抑制作用(1∶3000~1∶300)。芦荟提取物可抑制细菌核酸的合成而导致抑制蛋白质的合成,从而抑制细菌生长。芦荟甲醇提取物在体外可抑制单纯性疮疹病毒1和2。芦荟多糖10~25 mg/kg给于小鼠可解除南美箭毒和阿托品的毒性。另有抗大肠杆菌、绿脓杆菌等作用。其芦荟素也有抗胃损伤作用。芦荟多糖具有免疫调节活性。该品提取物还有抑制紫外线引起的突变作用。

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