阿莫西林的理化特性及临床应用

王 虹

宁夏银川市第三人民医院，宁夏 银川 750004

1 阿莫西林的理化性质

阿莫西林属于青霉素中的一种［1］，其化学结构中含有氨基侧链，与AMP相比，在其侧链苯环上多一个羟基，所以二者性质非常相似。阿莫西林性状为类白色或白色粉末、呈结晶状、味微苦、不溶于乙醇、微溶于水、比旋度在+2900～+3100范围内。

2 阿莫西林的抗菌作用机制

阿莫西林起主要抗菌活性作用的基本结构为β－内酰胺环 (存在于6－氨基青霉烷酸中)，与细菌内膜靶位点可专一性的结合，使细菌黏肽 (细胞壁)合成酶的活性受到抑制，造成合成细胞壁黏肽过程受阻，从而破坏或损坏细菌的细胞壁，菌体膨胀而裂解。阿莫西林的抗菌谱和体外抗菌作用，与氨芐青霉素基本相同，尤其对沙门氏菌和肠球菌的作用更强。另外体外抗菌实验证实，本品的杀菌作用与氨芐青霉素相比更迅速、更强。分析其原因可能为:它具有较强的穿透细胞壁的能力，当作用于细胞壁时，发挥了抑制细胞壁合成的作用。

3 阿莫西林临床应用效果分析

3.1 阿莫西林的体内代谢 本品在胃肠道具有良好的吸收度，吸收率可以达到71%～93%，因其在组织体液中具有较高的药物浓度，故其体内抗菌强度明显高于氨芐青霉素。在该药临床应用中，阿莫西林在口服0.5g后血药浓度约1小时达到高峰值，大约为10.0μg/ml，约为同剂量氨芐口服时的2.5倍。阿莫西林肌注给药方式所达到血药浓度与口服给药值相近，与氨芐青霉素同量肌肉注射情况相似。阿莫西林若以快速静脉的方式给药，剂量同为0.5g，5分钟后的血药浓度达到42.9μg/ml，5小时后血药浓度则降为1μg/ml，消除半衰期为1.07小时。本品应用后被广泛分布于肺、肝、肾、前列腺、肌肉、腹水及胆汁中，而在乳汁和唾液中的含量较低。当脑膜有炎症时，阿莫西林可作用于脑脊液，浓度为血药浓度的10%～60%左右，并可通过胎盘。临床证实，怀孕期间应用该药是相对安全的。它与血清蛋白的结合率达到了18%，服药后绝大部分经尿液排出，尿中排出量6h内为用药剂量的50%左右;只有一小部分药物通过胆汁排泄，所以胆汁中药物浓度比氨芐青霉素也要高。

3.2 阿莫西林在临床中的单独应用 治疗各种感染时可选用不同剂型的药物，如阿莫西林胶囊或阿莫西林混悬液等，其显效率达90%以上。本品可以适用于各种肺炎球菌、溶血性链球菌或流感杆菌等所致的扁桃体炎、咽炎、中耳炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎［2］。本品在慢性支气管炎治疗方面取得了理想的疗效。治疗无并发症的淋病时，用量为3g，用法为单次口服。本品应用于淋病的治愈率可达97%。在软组织和皮肤感染方面的治疗阿莫西林也取得了较好的疗效。临床上对伤寒杆菌引起的伤寒也可用阿莫西林代替耐药的链霉素进行治疗，或作为氯霉素的替代药品。

3.3 阿莫西林在临床中的联合用药情况

3.3.1 阿莫西林+洁霉素+红霉素三药联用 研究发现，治疗心内膜炎时，口服给药，3g阿莫西林+0.6g洁霉素+2g红霉素，血药浓度高峰值分别为25μg/ml、5.5μg/ml和3.0μg/ml，应用三药联合治疗后，获得了理想的疗效。

3.3.2 阿莫西林与梭甲半胱氨酸联用 主要用于慢性支气管炎急性发作期的治疗，控制急性期发作的关键是有效抗感染。梭甲半胱氨酸与阿莫西林联合用药后在体内支气管中阿莫西林含量的浓度比单用阿莫西林要高，从药代动力学角度讲，说明这两种药物具有协同作用［3］，可增强疗效。羧甲半胱氨酸对阿莫西林穿透血液屏障具有促进作用，增加了呼吸道分泌物中阿莫西林的药物浓度，可以取得短期消灭细菌的作用。

3.3.3 阿莫西林与奥美拉唑联用 可用于幽门螺杆菌的清除，具体用法和用量为:20mg奥美拉唑+500mg阿莫西林。

3.3.4 阿莫西林与雷尼替丁联用 研究发现，治疗胃炎及消化性溃疡时，幽门螺杆菌的感染与消化性溃疡、活动性胃炎密切相关，二药合用，有利于控制感染。

3.3.5 阿莫西林与克拉维酸联用 可用于治疗急性化脓性扁桃体炎，与青霉素钠作用相当，发生不良反应的情况并无显著差别。在门诊治疗中二药联合应用较多，多以口服给药或静脉滴注给药，大大降低了医疗费用和用药的依从性。

3.4 阿莫西林的各种不良反应 本品引起的不良反应发生率为5%左右。最常见的症状表现为呕吐、恶心、腹泻等胃肠道反应;其次为皮疹;其它表现如哮喘、药物热等。肾功能和尿常规检查均正常，少数患者有血清转氨酶升高现象，偶有白细胞降低和嗜酸粒细胞增多现象。

［1］齐莹浅.分析西药阿莫西林在临床上的应用［J］.临床药学杂志，2010，(3).

［2］何启峰.联合应用阿莫西林克拉维酸钾静脉口服治疗小儿急性化脓性扁桃体炎［J］.中国医药导报，2010，(1).

［3］齐莹.浅谈西药阿莫西林在临床上的应用［J］.中国民族民间医药杂志，2009，(2):169.