黄蜀葵化学成分及药理活性研究进展

刘爽，江蔚新，吴斌

（1.哈尔滨商业大学，黑龙江 哈尔滨 150076；2.中国科学院上海药物研究所，上海 201203）

黄蜀葵化学成分及药理活性研究进展

刘爽1，2，江蔚新1，吴斌2*

（1.哈尔滨商业大学，黑龙江 哈尔滨 150076；2.中国科学院上海药物研究所，上海 201203）

主要综述了近年来国内外学者对黄蜀葵的化学成分和药理活性的研究概况，为进一步开发应用此类资源提供资料参考。

黄蜀葵；化学成分；药理活性；研究进展

黄蜀葵Abelmoschusmanihot（L.）Medic.，又名黄葵、秋葵、棉花葵等［1］，为锦葵科Malvaceae秋葵属Abelmoschus Medicus.一年生或多年生草本植物，常生于山谷草丛、田边或沟旁灌丛间，分布于我国中南、西南及河北、陕西、山东、浙江、江西、福建等地。黄蜀葵全草入药，具有清热、凉血、解毒等功效。其花味甘性寒，具有清热利湿，消肿解毒的功能；用于湿热壅遏，淋浊水肿；外治痈疽肿毒，水火烫伤。其种子味甘性寒，具有补脾健胃、生肌功效，治疗消化不良、不思饮食等。其叶味甘性寒，清热解毒、接骨生肌，主治热毒疮痈，尿路感染，烫火伤，外伤出血等。其茎味甘性寒，具有清热消肿，滑肠润燥之功效。黄蜀葵在我国历代医籍中均有记载，民间使用亦很普遍［2］。近代药理学研究表明，黄蜀葵花提取物对肾炎、心肌损伤、脑缺血损伤等具有重要的药理作用，黄蜀葵茎可治疗糖尿病和肾病［3，4］。

现有文献对黄蜀葵化学成分的报道甚少，主要成分为棉花皮素-8-O-β-D-葡萄糖醛酸苷（hibifolin）等黄酮类成分［5］。近年来，随着对其有效成分和药理等研究的逐步深入，黄蜀葵潜在的开发价值越来越为人们所重视。本文对其化学成分和药理活性的研究进展进行综述，旨在为该植物资源的进一步开发利用和质量评价提供科学依据。

1 化学成分

1.1 黄蜀葵花的主要化学成分

文献报道黄蜀葵花中的主要化学成分为黄酮类、有机酸类、鞣酸类及长链烃类等化合物。

1.1.1 黄酮类 黄酮类化合物母核结构见图1，黄酮类化合物见表1。

图1 黄酮类化合物母核结构

1.1.2 有机酸类 从黄蜀葵花中分离得到的有机酸类化合物有2，4-二羟基苯甲酸（2，4-dihydroxybenzoic acid），没食子酸（gallic acid），咖啡酸（caffeic acid），3-O-咖啡酸奎尼酸（3-O-caffeoylquinic acid），3，5-二-O-咖啡酸奎尼酸（3，5-di-O-caffeoylquinic acid），4，5-二-O-咖啡酸奎尼酸（4，5-di-O-caffeoylquinic acid），3，4-二-O-咖啡 酸 奎 尼 酸 （3，4-di-O-caffeoylquinic acid）［4，9，10］，其结构见图 2。

表1 黄蜀葵花中黄酮类化合物

1.1.3 甾类 黄蜀葵花中含有豆甾醇（stigmasterol）、β-菠甾醇（β-spinasterol）、β-谷甾醇（β-sitosterol）、胡萝卜苷（daucosterol） 等甾类成分［4，9，12］，其结构见图3。

1.1.4 挥发性成分 张元媛等［11］对黄蜀葵花的挥发性成分进行了研究，利用水蒸气蒸馏法得到乳白色固体油，经GC-MS分析，鉴定了十六烷酸、十四烷酸等11个化合物。

1.1.5 其他成分 黄蜀葵花中还含有香豆素类如6-甲氧基-7-羟基香豆素（6-methoxyl-7-hydroxyl coumarin），长链脂肪烃类，包括1-O-十六烷酸甘油酯（glycerolmonopalmitate）、正二十四烷（tetracosane）、正三十烷醇（1-triacontanol），含氮化合物类如腺苷（adenosine）、鸟苷（guanosine）等［9，12，14］。

1.2 黄蜀葵种子的化学成分

林文群等［15］对黄蜀葵种子的化学成分进行了研究，结果表明黄蜀葵种子脂肪油中含有大量的不饱和脂肪酸，含量高达91.81%；以及丰富的氨基酸，必需氨基酸含量较高，占总氨基酸的30.59%。黄蜀葵中的无机元素含量也非常丰富，包括K、Ca、Fe、Mn、Cu、Zn、Mo等24种矿物元素，而且有害元素汞、砷、镉的含量低于食品卫生标准。因此，黄蜀葵种子具有较高的营养价值和医疗保健功效，具有开发利用的巨大潜在价值。

图2 有机酸类化合物结构

图3 甾类化合物结构

2 药理活性

2.1 对骨质疏松的保护作用［16］

骨质疏松的主要原因是雌激素的流失，用黄蜀葵叶对切除卵巢的大鼠进行研究，发现其有良好的防止骨质疏松的作用。大鼠随机分组，一组在饲料中添加10%黄蜀葵叶，另一组添加15%黄蜀葵叶。3个月后，解剖发现15%添加组大鼠股骨及其干骺端骨密度（BMD）高于假手术组（P＜0.05），全股骨和干骺端以及骨干骨矿含量（BMC）升高（P＜0.05），表明15%添加组能显著提高BMD、BMC值而具有防止骨质疏松的作用。

2.2 对乙型肝炎病毒的影响［17］

采用人肝癌细胞（HepG2）和鸭乙型肝炎病毒（DHBV）感染模型，利用体内和体外模型评价黄蜀葵中主要化学成分金丝桃苷的抗乙肝病毒作用。在细胞模型中，金丝桃苷的半数致死剂量为0.115g·L－1，最大无毒剂量为0.05g·L－1。最大无毒剂量给药第8天，金丝桃苷对HepG2中产生乙肝病毒e抗原（HBeAg）和乙型肝炎表面抗原（HBsAg）的抑制率分别为86.41%和82.27%。DHBV感染模型中，0.05g·kg－1·d－1和0.10g·kg－1·d－1剂量组显著抑制DHBV-DNA表达水平（P＜0.01）。其中0.10g·kg－1·d－1剂量组可抑制病毒血症，连续给药第10天和第13天抑制率分别达到60.79%和69.78%。上述结果表明，金丝桃苷是HepG2中产生HBsAg和HBeAg以及乙型肝炎病毒感染鸭模型中DHBV-DNA表达水平的强抑制剂。

2.3 对心脑缺血性损伤及心肌缺血再灌注损伤的保护作用

黄蜀葵中的主要成分金丝桃苷、槲皮素等对脑缺血及再灌注损伤有一定保护作用［18，19］。郭岩等［20］研究表明，在大鼠双侧颈总动脉结扎后，脑组织中自由基脂质过氧化物（MDA）显著增高，但黄蜀葵总黄酮（TFA）则可明显抑制大鼠缺血脑组织中MDA的增高和降低缺血再灌注家兔脑组织中MDA含量。有文献报道，TFA对心肌缺血再灌注损伤也有一定的保护作用。范丽等［21］采用结扎、再灌家兔冠状动脉左旋支造成缺血再灌注损伤模型，持续静脉推注TFA，观察心肌组织病理损伤情况、血浆中丙二醛（MDA）含量和过氧化物歧化酶（SOD）、谷胱甘肽过氧化酶（GSH-PX）活力的变化以及心肌组织中细胞间粘附分子ICAM-1的表达情况。结果表明，不同剂量TFA可不同程度抑制MDA生成，增强SOD和GSH-PX的活力，产生出与心肌缺血预处理（IP）相似的抗氧化效应。李庆林等采用大鼠心肌缺血30min后再灌3.5h造成心肌缺血再灌注损伤模型，观察TFA对损伤大鼠血清中肌酸激酶（CK）及心肌组织中MDA、SOD的影响，研究结果表明TFA可减少心肌组织中MDA生成，提高SOD的活力，抑制LDH的形成，减少血清中CK的释放，有效抑制了心肌细胞凋亡的发生，从而保护受损心肌［22，23］。

2.4 对肾小球的保护作用

以黄蜀葵花、大黄作为配方组分，50%乙醇提取物以不同比例配伍，对糖尿病肾病即糖尿病肾小球硬化症进行治疗，给予糖尿病肾病模型大鼠本组合提取物，治疗6周，大鼠血尿素（Ure）、尿肌酐（Cr）、尿量显著低于糖尿病肾病模型组。糖尿病肾病的另一重要表现是尿蛋白，本组合提取物能显著减少糖尿病肾病早期出现的尿微量白蛋白（mAlb），提示糖尿病肾病大鼠的肾脏病变进程明显得到了抑制［24］。尹莲芳等［25］报道黄蜀葵花醇提物能有效地增高阿霉素肾病综合征（NS）大鼠血浆总蛋白水平，降低NS大鼠明显增高的血脂水平，并显著改善NS大鼠钠排泄（UNaV）和内生肌酐清除率（Ccr），部分保护肾小球功能，但未能明显减少蛋白尿。黄蜀葵花醇提物降血脂的机制还不清楚，可能的原因是黄蜀葵花通过升高NS大鼠血浆白蛋白，使肝脏由于低蛋白血症而诱发的脂蛋白合成代偿性增加过程得到抑制。

2.5 对肾小管损伤的保护作用

尹莲芳等［26］报道用黄蜀葵花冲剂灌胃治疗阿霉素肾病综合征大鼠，检测24h尿量、血尿肌酐浓度，尿N-乙酰-β-氨基葡萄糖苷酶（NAG）、内生肌酐清除率、尿透明质酸（HA），与阿霉素肾病组比较均有显著差异（P＜0.01）。结果表明，黄蜀葵花对尿排泄中透明质酸有明显改善作用，这对于防止肾小管病变、肾纤维化的发生均有益处，且促进肾小管细胞修复与再生，进一步延缓肾功能的损害。

2.6 镇痛作用

黄蜀葵花总黄酮（TFA）具有一定的镇痛作用［27］。采用冰醋酸致小鼠扭体模型和福尔马林模型来观察TFA的镇痛活性，结果发现在小鼠扭体模型中，灌胃给予TFA（70～280mg·kg－1）以及腹腔注射TFA（5、10、20mg·kg－1）均可显著抑制小鼠扭体反应，最大抑制率分别达到62.16%和57.53%；灌胃给予 TFA（140、280mg·kg－1）可明显减轻福尔马林致小鼠Ⅰ、Ⅱ相疼痛反应，之后连续给药观察无成瘾性。

2.7 其他作用

崔栀等［28］发现，黄蜀葵花提取物能直接影响人中性粒细胞（PMN）对白介素-8的分泌作用，也间接反映出该药物对PMN活化的抑制作用。郝吉莉等［29］研究发现，TFA能在一定程度上改善卒中后抑郁大鼠的抑郁行为。

3 小结

我国黄蜀葵资源丰富，价格低廉，研究开发具有极为广阔的前景。目前，国内外有关黄蜀葵的研究工作有限，大部分还是针对其主要成分黄酮类化合物，资源尚未充分利用。虽然该植物的药理活性已日益被国内外研究者关注，但是研究还仅局限在粗提物的活性，对单体化合物的筛选较少且很多药理作用的目标成分还不是很清楚，所以有必要对其化学成分及化学成分与药理活性之间的关系进行更加深入的研究，为其开发利用寻找科学依据。

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*吴斌，E-mail：wubin1031＠hotmail.com

2010-03-24）