天然植物活性祛斑成份研究进展

刘 巧，吴伟伟

天然植物活性祛斑成份是利用植物的根、茎、皮、叶、花、果等提取的活性成份作用于皮肤组织参与色素代谢，达到美白目的。目前天然植物活性祛斑成份分类有按照祛斑机理分类和按照祛斑成份进行分类，本文主要是从祛斑成份方面进行阐述。

1 甘草提取物

甘草提取物的主要有效成分为甘草酸和黄酮类化合物。雷铁池等[1]研究发现18α-甘草酸双胺盐对体外培养 B16 F10鼠黑素瘤细胞的酪氨酸酶活性和黑素含量具有显著抑制作用，且其实验浓度对细胞增殖率无明显抑制，因此作者认为18α-甘草酸双胺盐可成为一种无细胞毒酪氨酸酶抑制型皮肤脱色剂。马晶波等[2]研究甘草黄酮对体外培养的B16黑色素瘤细胞系细胞活力、酪氨酸酶活性及细胞内黑素含量的影响，发现甘草黄酮有较强抑制酪氨酸酶活性和黑素生成的作用,同时对黑素细胞的细胞毒性较低，是较为安全有效的美白药物。吴品茹等[3]的研究亦证实了上述结论。

2 芦荟提取物

芦荟提取物的主要有效成分为蒽醌类物质，包括芦荟素和芦荟苦素。李诚让等[4]选择不同浓度的中药单体芦荟素（分别为0.001、0.010、0.100、1.000和10.000mmol/L），作用于体外培养的人表皮黑素细胞，结果发现低浓度的芦荟素（0.001～0.010mmol/L）在不影响黑素细胞增殖的情况下可以显著抑制酪氨酸酶活性和黑素合成。兰海龙等[5]构建黑素细胞与角质形成细胞直接接触的混合培养模型，观察芦荟苦素对此模型中黑素细胞酪氨酸酶活性以及黑素合成的影响，结果亦发现芦荟苦素对酪氨酸酶活性及黑素合成呈浓度依赖性抑制。

3 黄芩苷

黄芩提取物含有丰富的黄酮类化合物，主要包括黄芩苷、黄芩素等。周敏等[6]将体外培养黑素细胞分别经隔日长波紫外线或中波紫外线照射和（或）黄芩苷处理后，观察细胞增殖情况，并测定酪氨酸酶活性和黑素含量，结果发现黄芩苷能抑制长波紫外线和中波紫外线诱导的细胞反应，并可通过抑制酪氨酸酶减少黑素细胞黑素合成。

4 熊果苷

熊果苷是从多种属植物中分离得到的天然活性物质，其化学名为4-羟基苯-β-D-吡喃葡萄糖苷。丁国斌等[7]利用碱性成纤维细胞生长因子为主要有丝分裂原建立正常人表皮黑素细胞培养系，研究熊果苷对体外培养的正常人表皮黑素细胞的作用效应，结果发现熊果苷对体外培养的正常人黑素细胞酪氨酸酶活性呈浓度依赖性抑制，可显著减少黑素生成量，且对黑素细胞活力影响很小。

5 苦参碱

苦参提取物的主要有效成分为苦参碱，苦参碱亦广泛存在于豆科植物苦豆子和广豆根中。解士海等[8]通过培养人表皮黑素细胞与角质形成细胞共培养体系，测定细胞活力、酪氨酸酶活性及黑素含量，结果发现氧化苦参碱对于黑素细胞及共培养细胞酪氨酸酶活性及黑素生成均有较强的剂量相关性抑制作用，提示氧化苦参碱抑制黑素合成作用主要与其抑制酪氨酸酶活性有关。

6 川芎嗪

川芎嗪系从川芎中提取的生物碱，具有广泛的生物学效应。郭树忠等[9]研究发现川芎嗪对体外培养的黑素细胞增殖具有抑制作用，能使细胞数明显减少，黑素合成显著下降，酪氨酸酶活性减弱，黑素小体明显减少。金颂良等[10]研究川芎嗪对不同剂量中波紫外线(UVB)诱导正常人黑素细胞黑素合成的影响，结果发现川芎嗪不但能抑制低剂量UVB照射诱导的黑素细胞增殖和黑素合成，而且还能减轻高剂量UVB照射对黑素细胞的细胞毒作用，对黑素细胞起一定的光保护作用。

7 肉桂酸

肉桂酸是从肉桂皮或安息香分离出的有机酸。鲁严等[11]研究发现肉桂酸具有抑制melan-a小鼠黑素细胞酪氨酸酶活性及使黑素合成量减少的作用，且肉桂酸具有促进黑素细胞树突形成的作用。龚盛昭等[12]进一步研究发现，肉桂酸对酪氨酸酶单酚酶和二酚酶活性均有良好抑制作用。肉桂酸对酪氨酸酶单酚酶的抑制效应主要表现在酶催化反应的迟滞时间明显延长，对二酚酶的抑制作用表现为非竞争性抑制类型。

8 原花青素

原花青素（oligomers proanthocyanidins, OPC）可从葡萄籽、松树皮、大黄、山楂等植物中提取，是一种多酚类物质。Shoji等[13]研究发现OPC具有抑制B16鼠黑素瘤细胞黑素合成作用，对黑素合成有直接的抑制作用。而Yamakoshi等[14]研究发现给豚鼠口服OPC可明显抑制紫外线照射区域皮肤的黑化，而对未照射区域的皮肤颜色无影响，提示OPC可能抑制了皮肤中波紫外线激活的黑素细胞的黑素合成和细胞增殖，而对正常状态黑素细胞的黑素合成无影响。国内学者马慧军等[15]将OPC分别作用于正常培养的人表皮黑素细胞和紫外线辐射后的黑素细胞，结果发现OPC对体外培养的正常表皮黑素细胞的增殖和黑素合成无明显影响，但可呈浓度依赖性抑制经紫外线辐射后黑素细胞黑素合成，并减轻紫外线辐射诱导的黑素细胞增殖抑制作用，故认为天然寡聚体OPC对紫外线辐射的黑素细胞具有光保护作用。进一步研究认为天然寡聚体OPC可能通过抑制细胞内活性氧自由基的产生、减少黑素合成关键酶的表达、修复停滞于细胞分裂前期状态的细胞来发挥对黑素细胞的光保护作用[16]。

9 表没食子儿茶素没食子酸酯

表没食子儿茶素没食子酸酯（epigallocatechin-3-gallate，EGCG）是绿茶中的主要活性成分。近来，国外研究显示EGCG具有抑制体外酪氨酸酶和黑素瘤细胞黑素合成的作用[17]。岳学状等[18]观察EGCG对体外培养的人表皮黑素细胞的黑素合成、酪氨酸酶（tyrosinase，TYP）活性以及酪氨酸酶相关蛋白（tyrosinase related protein，TRP）-1和 -2的 mRNA表达的影响，结果发现EGCG显著抑制黑素合成和酪氨酸酶活性，且呈浓度依赖性；EGCG可明显抑制黑素细胞中TYP mRNA和TRP-1 mRNA的表达，但对TRP-2 mRNA的表达无明显影响，因此认为EGCG可抑制黑素合成和TRP活性，这种作用可能与 EGCG下调TYP 和TRP -1的表达有关。

10 鞣花酸

鞣花酸是广泛存在于各种软果、坚果等植物组织中的一种天然多酚，是没食子酸的二聚衍生物。鞣花酸在整个紫外线区域均有较强的吸收作用，通过吸收紫外线起防晒或清除自由基的作用[19]。鞣花酸在祛斑化妆品的研究中尚不普遍，有待进一步的开发应用。

11 大豆异黄酮

魏振承等[20]对不同浓度的大豆异黄酮提取物对酪氨酸酶活性的抑制率进行研究，结果表明大豆异黄酮对酪氨酸酶活性有较强的抑制作用，且随着提取物浓度的提高，其对酪氨酸酶活性的抑制率也增加。

12 当归多糖

沈放等[21]研究表明当归多糖不仅对酪氨酸酶活性具有抑制作用，且对酪氨酸酶活性的抑制效果呈剂量相关，随着当归多糖量的增加其对酪氨酸酶活性的抑制效果也逐步增强。

当前，寻找开发高效且对人体无副作用或副作用小的天然植物美白祛斑制剂已成为国内外研究热点。天然植物提取物作为美白祛斑产品，具有药性稳定，药力持久，对皮肤作用温和、刺激性小、安全性高、疗效显著等优点，符合当今世界美白祛斑化妆品发展的潮流。随着对黑色素形成机理的深入认识，以及对天然植物有效美白祛斑成分的深入研究，必将开发出更多新一代美白祛斑化妆品。

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[11]鲁严, 朱文元, 谭城, 等. 苦参碱及肉桂酸对体外培养小鼠黑素细胞黑素生成的影响[J]. 临床皮肤科杂志, 2006,35(11):698-700.

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