口服调节血脂药的作用和不良反应

常用口服调节血脂药物分为影响胆固醇合成的药物（他汀类药物）、胆固醇吸收抑制剂（依折麦布）及影响胆固醇转运的药物（胆酸螯合剂考来烯胺）、影响脂蛋白转运及分解的药物（苯氧酸类，如氯贝丁酯和吉非贝特；烟酸类，如阿昔莫司、烟酸肌醇等）、抗氧化剂（普罗布考及不饱和脂肪酸类药物）。

影响胆固醇合成的药物一他汀类常见有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等。可使细胞内胆固醇的合成减少，降低血胆固醇和LDL-C水平，降低血清三酰甘油水平，升高血HDL-C水平。不良反应主要是引起氨基转移酶、谷氨酰转移酶及碱性磷酸酶升高，肝炎、黄疸、有肝病史者使用该类药物时应定期监测肝功能；其次可能引起腹泻、腹胀、恶心等，肌痛、肌炎、横纹肌溶解、血肌酸激酶升高及急性胰腺炎。

胆酸螯合剂考来烯胺口服后与肠道的胆酸结合，促使血中胆固醇向胆酸转化，从而降低血中胆固醇，同时增加粪便排泄而使血胆酸减少。大剂量服药者及60岁以上者可见便秘、消化不良、胃痛、反酸感、恶心、呕吐；胰腺炎、胆石症、胃肠出血或胃溃疡、脂肪性相对少见，长期服用偶有骨质疏松的风险。

依折麦布是一种选择性胆固醇吸收抑制剂，与其他降脂药合用可达到1+1gt;2的效果。主要不良反应是胃肠道反应，表现为腹痛、腹泻、胃胀等；偶见ALT和（或）AST、肌酸磷酸激酶（CPK）、^y-谷氨酰基转移酶升高，肝功能异常等。与他汀类合用时，活动性肝病或不明原因的血清氨基转移酶持续升高者禁用。

氯贝丁酯和吉非贝特能抑制胆固醇和甘油三酯的合成，增加胆固醇的排泄，降甘油三酯作用强于降胆固醇。不良反应为恶心、呕吐、食欲缺乏等。宜从小剂量开始，治疗1个月内达到规定剂量；停药时宜递减剂量。治疗8周转氨酶偶见轻度上升。

阿昔莫司、烟酸肌醇可使脂肪组织的分解减少，减少血浆中游离脂肪酸，使肝内合成的极低密度脂蛋白减少，甘油三酯随之减少。常见头痛、皮肤潮红等不良反应，其他如消化不良、乏力、上腹痛也常见。但与他汀类合用时，肌炎、肌痛等不良反应有可能增加。

普罗布考降低胆固醇的合成与促进胆固醇分解，使血胆固醇与LDL-C降低。常见不良反应为腹泻腹痛、恶心呕吐、消化不良；头痛、头晕、失眠、耳鸣、皮肤瘙痒少见；室性心动过速、血小板减少、血管神经性水肿罕见。

不饱和脂肪酸类药物（多烯酸乙酯）有较强的血脂调节作用，促进中性或酸性胆固醇自粪便排出，抑制肝内脂质及脂蛋白合成，降低血浆中胆固醇、甘油三酯、LDL、VLDC，增加HDL。大剂量使用有消化道副作用。