氨氯地平的“左”和“右”

王蓉 李智慧 李胜男

其中，钙通道阻滞剂又称钙离子拮抗剂，可分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类，前者包括氨氯地平等名字末尾带有“地平”二字的，俗称“地平类”降压药，适用于治疗老年高血压、单纯收缩期高血压、稳定性心绞痛、冠状动脉或颈动脉粥样硬化及周围血管病患者；非二氢吡啶类的常用药物有地尔硫卓等，适用于心绞痛、颈动脉粥样硬化患者。

作为钙通道阻滞剂的代表药物，氨氯地平降压效果明确，每天服药1次就可实现长效降压效果，价格方面也较为实惠。目前市面上常用的有氨氯地平和左旋氨氯地平，它们有何区别？临床上又该如何选择呢？

要说氨氯地平和左旋氨氯地平的根本区别，是在药物化学结构方面的差异。氨氯地平是一个手性药物，所谓手性药物就如同人的左右手，看起来结构相同，但在空间上是镜像对称的，并不一样。氨氯地平是一种外消旋混合物，是由左旋体与右旋体以1∶1的比例组成，也就是说氨氯地平=左旋氨氯地平+右旋氨氯地平；而左旋氨氯地平是从氨氯地平中拆分出来的一部分，是氨氯地平的左旋体，其降压效果是氨氯地平右旋体的1000倍左右。

为什么要把右旋氨氯地平去掉呢？因为，右旋氨氯地平几乎無降压作用，却是引起不良反应的罪魁祸首，可引起头痛、水肿等不良反应。同时，左旋体半衰期比右旋体长，左旋体半衰期超过50小时，右旋体半衰期约35小时，更长的半衰期意味着左旋体维持药效的时间更长。此外，左旋氨氯地平的吸收也更好，剂量方面，2.5mg的左旋氨氯地平与5mg的氨氯地平具有相同的降压作用。

那么，是不是右旋结构就一无是处呢？并不是的，右旋结构具有一定保护血管内皮功能的作用，还可以降低蛋白尿，逆转左心室的肥厚。血管内皮能合成并分泌前列环素、一氧化氮等多种活性物质，这些物质具有多种生理活性，如舒张血管、抑制血小板聚集等。而几乎所有原发性高血压患者都存在血管内皮功能受损和降低的情况，因此，保护血管内皮功能不仅可以起到良好的降血压作用，还可以抑制高血压引起的血管、心脏病变。也就是说，氨氯地平更适合患有某些心血管疾病的患者；若患者不能耐受服用氨氯地平而出现副作用，用左旋氨氯地平比较合适。

氨氯地平是第三代钙通道阻滞剂，通过扩张外周小动脉和冠状动脉降压，是一种强效、长效的降压药物。通过临床试验发现，该药扩血管作用和缓、降压效果平稳，不易出现突发性和体位性高血压，还可用于慢性稳定型心绞痛或血管痉挛性心绞痛患者。

左旋氨氯地平通过扩张外周动脉血管，降低外周血管阻力，从而有效地降低血压，对收缩压的降低作用尤为显著。患者偶尔漏服仍能较好地控制血压，并且它对控制夜间血压有明显的优势，能够稳定患者的血压达24小时，可以预防清晨血压急骤上升，减少血压波动。此外，左旋氨氯地平不会引起低血压，停药后不会出现反跳现象，对血糖及血脂的影响也比较小。因此，对于高血压伴有肾功能损伤以及血糖、血脂异常者来说，可以优先选择左旋氨氯地平。

根据研究显示，左旋氨氯地平不良反应的总体发生率低于氨氯地平，特别是服用左旋氨氯地平患者的下肢水肿和头痛发生率显著降低，而面部潮红、牙龈疼痛肿胀、头晕等其他不良反应发生率无明显差别。其次，不良反应与药物剂量有关，推荐的左旋氨氯地平标准剂量为2.5mg，是氨氯地平5mg的一半。在相同降压作用的前提下，左旋氨氯地平的用药量更低，因此发生不良反应的概率也比氨氯地平低。

看到这里有些朋友可能会问，我之前用的是氨氯地平需要换成左旋氨氯地平吗？其实这个需要根据患者的具体情况来判断，本身使用氨氯地平降压效果良好，身体也没有出现不良反应的朋友，没必要换成左旋氨氯地平；但如果服用氨氯地平产生不良反应，可以考虑将氨氯地平换成左旋氨氯地平，减少不良反应的发生。

那么这两个药可以同时服用吗？答案是不可以。两个药的药理作用机制相同，同时服用会增加不良反应的发生。同时也不建议交替服用，会增加血压波动的风险，建议患者长期服用其中一种就行。

（1）服用剂量：氨氯地平为白色片剂，剂量一般为每片5mg，温水吞服不需掰开嚼碎。患者初次服用剂量为每日5mg，后面可根据情况增加剂量，最大剂量为每日10mg；与其他药物合用时或是老年人的起始剂量需要减半为2.5mg。而左旋氨氯地平初次服用的剂量为每日2.5mg，最大剂量为每日5mg；体质虚弱瘦小者、老年患者或肝损患者起始剂量减半为1.25 mg；若1周后血压仍不达标，可逐渐增加至最大剂量。

（2）半衰期：氨氯地平的半衰期为30～50小时，左旋氨氯地平的半衰期约为50小时，两者都为长效降压药，每天只需要服用一次即可。

（3）服用时间：两药胃肠道反应较小，餐前或餐后服用都可以。一般情况下，每天固定时间服用即可。但大部分人的高血压都有双峰的趋势，一般是在上午10点、下午2点这两个时段，因此建议在早晨起床后服用，可以更好的达到降低血压高峰的目的。尽量避免睡觉前服药，以免血压过低不能及时察觉。

（4）漏服补救：在服药期间，如果偶尔漏服药物，当天发现可及时补足。如果在第二天发现自己前一天忘了吃，也不用加倍，只需要按照当天的正常剂量吃就行。

（5）遵医嘱用药：服药后大概要7～10天才能达到血药浓度的稳定值发挥最好的降压效果，所以在刚开始用药时可能会有血压波动，这是正常情况，一般需要继续使用1周左右的时间才能知道是否有效。使用期间要坚持测血压，以便医生根据血压情况调整药物，如需换药建议间隔2周以上。

当然，除了用药，高血压患者的日常护理也十分重要：（1）控制对盐的摄入量，建议每日食盐摄入量限制在5克以下，如果有心脏功能障碍，则限制在4克以下；（2）可以适当参加有氧运动，运动可以增加身体代谢，增强身体抵抗力，例如慢跑、打太极拳、游泳、爬山等；（3）注意体位低血压，症状包括乏力、头晕、心悸、出汗、恶心、呕吐等，建议患者在合并药物、服用首剂和增加剂量时要特别小心，从卧位或坐位起立时不要动作太快，不要低头或转头，防止突然眩晕引起不适；（4）控制体重、戒烟、禁止酗酒、减轻精神压力、保持心理平衡；（5）重视对血压的监测，定期复查。