中药材秦艽研究进展

何志鹏 王仕宝 陈垣 胡本祥 胡亚刚 王琪 张慧

基金项目：

2017年中医药公共卫生服务补助专项“全国中药资源普查项目”（财社［2017］66号）；陕西省教育厅协同创新中心项目（2019XT-3-01）；2019年汉中青年科技创新团队；陕西国际商贸學院秦药创新团队。

作者简介：

何志鹏（1986—），男，汉族，硕士研究生，实验师，研究方向为药用植物资源与利用研究。E-mail： hyf2009012022@163.com

通信作者：

陈垣（1963—），男，汉族，博士，教授、博士生导师，研究方向为药用植物资源与利用研究。E-mail： chenyuan@gsau.edu.cn

胡本祥（1960—），男，汉族，硕士研究生，教授，研究方向为药用植物资源与利用研究。E-mail： Hubenxiang1980@163.com

【摘  要】

中药材秦艽作为我国常用大宗药材，具有祛风湿、清湿热、退虚热、止痹痛等功效，在诸多本草著作中均有记载。秦艽分布于我国大多省区，以西北地区最为丰富；药用部位主要含有环烯醚萜类、黄酮类、三萜类、甾体及糖类等成分，具有镇痛、抗炎、保肝、抗肿瘤、抗病毒以及降压等作用。秦艽作为化学成分多样性和生物活性广泛的一味中药，备受许多学者关注。文章在查阅相关文献的基础上，对秦艽的资源分布、化学成分以及药理作用3个方面进行了文献综述。

【关键词】

秦艽；资源；化学成分；药理作用；进展

【中图分类号】R285    【文献标志码】 A    【文章编号】1007-8517（2023）22-0070-08

DOI：10.3969/j.issn.1007-8517.2023.22.zgmzmjyyzz202322016

Research Progress of Chinese Herbal Medicine Gentianae Macrophyllae Radix

HE Zhipeng1，2  WANG Shibao3  CHEN Yuan2*  HU Benxiang1*  HU Yagang1  WANG Qi1  ZHANG Hui3

1.Medical College， Shaanxi Institute of International Trade & Commerce， Xi`an 712046， China;

2. College of Agronomy， Gansu Agricultural University， Lanzhou 730070， China;

3. Institute of Pharmaceutical （Edible） Botany， Qinba Mountains， College of Pharmacy of

Hanzhong Vocational and Technical College， Hanzhong 723000， China

Abstract：

Chinese herbal medicine Gentianae Macrophyllae Radix as China ‘s commonly used bulk medicinal materials，it has the effects of anti-rheumatism， clear damp heat， removing deficiency-heat and relieve arthralgia spasm pain， recorded in many herbs. Gentianae Macrophyllae Radix is distributed in most provinces in China， with the most abundant in the northwest region; The medicament portions mainly consisted iridoids， flavonoids， triterpenoids， steroids and carbohydrates， which have analgesic， anti-inflammatory， hepatoprotective， anti-tumor， antivirus and depressurization effects. Gentianae Macrophyllae Radix， as a traditional Chinese medicine with a wide range of chemical composition diversity and biological activity， has attracted the attention of many scholars. On the basis of consulting relevant literature， the resource distribution， chemical composition and pharmacological effects of Gentianae Macrophyllae Radix were reviewed.

Keywords：

Gentianae Macrophyllae Radix; Resources; Chemical Composition; Pharmacological Effects; Progress

中药材秦艽始载于《神农本草经》［1］，其别名较多，包括秦爪（《四声本草》）［2］、秦胶（《唐本草》）［3］等。秦艽具有祛风湿、清湿热、退虚热、止痹痛等功效；用于治疗风湿痹痛、中风后半身不遂、筋脉拘挛、骨节酸痛和湿热黄疸等［4］。此外，秦艽也是少数民族用药，蒙古族以花入药，用以治疗咳嗽、毒热、咽喉热等［2］，藏医用其治疗扁桃体炎、荨麻疹，但大多以花入药，用于痹症、喉痹、水肿、黄水病等［5］。自古以来，多有文献记载。本文在查阅文献的基础上，绘制了秦艽资源研究利用展示图（如图1所示）［6］。另外，对秦艽的资源分布、化学成分和药理作用等进行文献综述。

1  资源分布

根据《中国高等植物志》［7］的分类系统，龙胆属（Gentiana）秦艽组（Sect.Cruciata Gaudin）植物，我国产16个种类，其资源在全国大部分省區有分布，而以西北地区最为丰富。虽然历史上我国的秦艽种类较多，但是资源总量逐年减少。野外环境中，由于秦艽生长较为缓慢，加之过度采伐和缺乏资源保护等，导致部分地区秦艽种类已经出现濒临灭绝的局面。因此，在1987年我国就已经将其列为国家三级重点保护植物名录［8］，现在药用种类全部采用人工栽培。表1中对秦艽资源结合文献进行了汇总，图2为部分秦艽的生药学图片。

2  化学成分

秦艽作为传统大宗药材，其化学成分复杂，生物活性较强，临床应用较广，是“连艽散”“骨筋丸”“盘龙七片”“三痹汤”“大秦艽汤”等多种中成药或汤剂的主要原料之一［21］。其历史悠久，应用广泛，对其化学成分的研究，可追溯到1958年［22］。根据文献［23］报道，其有效成分包括环烯醚萜苷类、黄酮类、木脂素类、生物碱、三萜类、多糖和微量元素等。

2.1  环烯醚萜苷类  按照母核环戊烷环中的C7-C8键是否断裂，可将环烯醚萜苷类进一步划分为裂环环烯醚萜苷类和环烯醚萜苷类［24-25］。环烯醚萜苷类是秦艽的主要指标性化学成分之一，在整个龙胆属植物中普遍存在。目前从秦艽中分离鉴定出43种裂环环烯醚萜类［24］，例如：獐牙菜苷（sweroside）、獐牙菜苦苷（swertiamarin）、龙胆苦苷A～D龙以及胆苦苷（gentiopicroside），其结构见图Ⅰ～Ⅳ。文献［24］报道，秦艽中已分离鉴定出了10个环烯醚萜类成分，例如：qinjiaoside C、马钱苷酸（loganic acid）、马钱苷（loganin）等成分。如图3所示。

2.2  黄酮类  黄酮类（Flavones）化合物主要分布在高等植物中，秦艽属植物中主要有12个。Tan等［25］首次从秦艽中得到苦参酮、苦参新醇等黄酮类化合物。Liang等［26］从粗茎秦艽中以微波辅助等法得到异红草苷。

2.3  三萜类  秦艽根茎中主要分布着达玛烷型和羽扇豆烷型三萜［24］。目前已发现19种三萜类化合物，如栎瘿酸（Roburic acid）、熊果酸（Ursolic acid）、长梗秦艽酮（Waltonitone）、齐墩果酸（Oleanolic acid）等［22］。

2.4  其它类  目前鉴定出的木脂素类化合物在秦艽中有7种［24］。生物碱有8种［24，27］。Kondo等［28］从大叶秦艽中得到了β-谷甾醇、胡萝卜苷等具有生物活性的甾体化合物。另外，铜、锌、铁、锰、镍等多种微量元素富含在秦艽中，但各不同产地以及不同种类和药用部位中所含的量各有差异［29-31］。此外，糖类、氨基酸、微量元素、挥发油等多种成分也从大叶秦艽中分离得到［32］。

3  药理作用

秦艽因具有祛风湿、清湿热等功效，常用来治疗风湿痹痛、筋脉拘挛等病症。现代药理学研究表明，秦艽在抗炎镇痛、保肝免疫抑制、降压等方面也有较好的药理作用。同时，獐牙菜苷是秦艽中的活性成分，具有保肝、抗炎、抗肿瘤等广泛的药理活性。因此成为当前国内外学者关注的热点。

3.1  抗炎作用  李顺等［33］研究羌活秦艽方对风寒湿痹型类风湿关节炎患者，其临床疗效良好并可减轻患者炎症反应，降低MMP-2和MMP-9水平，且不良反应少。贾娜等［34］发现大叶秦艽花环烯醚萜类成分（GMI）可以降低小鼠的关节炎指数，秦艽中的龙胆苦苷以及獐芽菜苦苷，是抗炎的主要成分。陈长勋等［35］发现，龙胆苦苷可增加小鼠毛细血管通透性，还可减轻二甲苯所致的肿胀。Yu等［36］发现秦艽乙醇提取物可以缓解大鼠关节肿胀症状。Jaishree等［37］发现獐芽菜苦苷的镇痛作用略强于扑热息痛。Saravanan等［38］发现獐芽菜苦苷可显著降低小鼠佐剂性关节炎。王佳等［39］发现秦艽醇提物可以改善大鼠滑膜炎症状。刘欢欢等［40］探讨秦艽地黄通痹汤治疗类风湿关节炎活动期湿热蕴毒证的可能作用机制，得出与激活肝脏中的半乳糖代谢途径而间接改善能量代谢过程有关。另外，参照文献［41］，秦艽属植物对机体的生长因子、炎症及细胞凋亡影响的作用机制。如图4所示。

3.2  抗炎作用  研究［42］发现，秦艽所含的龙胆苦苷可以增强小鼠冰醋酸所致的毛细血管通透性，减轻二甲苯所致的小鼠耳肿胀及酵母多糖A等所致的大鼠足跖肿胀，其作用机制可能是对多种炎症介质的起到了抑制作用。周松林等［43］研究秦艽醇提物下调RhoA/ROCK通路发挥对神经根型颈椎病模型大鼠镇痛作用，其作用机制可能是通过下调RhoA/ROCK通路，抑制炎性介质合成释放，改善脊髓及神经根组织炎症损伤，减轻CSR大鼠疼痛，修复其神经运动功能。李琪等［44］测定秦艽中环烯醚萜苷对胶原诱导型关节炎（CIA）大鼠关节滑膜中TGF-β1、IFN-γ、IL-4、VEGF、RANTES、CD3、CD34及CD68的表达水平并进行多元统计分析，以探讨秦艽中环烯醚萜苷对类风湿性关节炎（RA）的治疗作用及相关机制；其结果表明，秦艽环烯醚萜苷可能主要通过下调CD34、VEGF的表达，抑制病理性微血管新生，改善关节滑膜慢性炎症这一机制干预RA的发展。

3.3  保肝作用  张鹏等［45］通过研究发现秦艽醇提物对抗肝脏组织病理变化。张霞等［46］通过研究发现秦艽乙醇提取物对水溶性部位抗肝损伤活性显著。苏晓聆等［47］通过研究发现秦艽和麻花秦艽的水煎液均可以显著降低血清TNF-α水平。康宏杰等［48］通过研究发现秦艽的水提物可抑制自由基以及脂质过氧化物产生，从而发挥保肝作用。文献研究［49］表明，在构建的CCL4引起的动物急性肝损伤模型中，通过水飞蓟素进行对照，比较了秦艽药材对肝脏的修复作用，其作用明显，作用机制如图5所示。

3.4  抗病毒、抗肿瘤  李福安等［50］研究发现秦艽水提取物和醇提取物均可显著延长小鼠病毒性感染引起的甲型流感存活率、存活天数。张传杰等［51］研究发现秦艽和黄芪的混合提取液具有明显的抗由病毒尿囊液滴鼻感染引起的甲型流感病毒作用。长梗秦艽酮可以通过调节蛋白激酶以及细胞外调节蛋白激酶来诱导肿瘤细胞的周期阻滞，从而抑制肿瘤细胞的生长［52］。

3.6  其它作用  高兰月等［53］研究发现，秦艽的水提醇沉液可降低家兔血压。高亦珑等［54］研究发现，秦艽水煎醇沉液可降低由肾上腺素所引起的家兔高血压。Szumny等［55］研究发现，马钱苷酸溶液可明显降低新西兰白兔眼内压。此外，还有免疫抑制作用，龙启才等［56］在研究秦艽醇提物时发现，其醇提物明显可抑制小鼠脾脏淋巴等细胞的增殖。董建勇等［57］在研究时发现，秦艽正丁醇提取部位可以显著调节免疫作用。韩娜娜等［58］基于成分分析-活性筛选-网络药理学多维度分析得出芹菜素、木犀草素、熊果酸等成分可能是白花秦艽潜在的抗氧化物质基础，且主要影响PTGS2和TNF两个靶点及其信号通路。张志杰等［59］研究百合固金汤合秦艽鳖甲散联合西医常规抗结核治疗阴虚火旺型肺结核患者，可提高临床疗效和痰菌转阴率，降低中医证候积分和炎性指标水平，且安全性高，其效果优于单纯西医常规抗结核治疗。另有文献［60］报道，灯盏花素联合大秦艽汤治疗急性缺血性脑卒中（AIS）疗效确切，可显著改善神经功能、血管内皮功能、血液流变学，且安全性高，值得临床推广。

4  小结

本文对秦艽的资源分布、化学成分和药理作用三方面进行了文献综述。其一，在资源分布方面，对部分省区秦艽分布种类，通过表格汇总，描述了不同秦艽种类的商品名、别名、拉丁学名、药材特点和药材产地，又补充了原植物和生药材图片；其二，秦艽的化学成分主要围绕环烯醚萜苷类、黄酮类、三萜类等进行文献梳理；最后，除了总结抗炎、镇痛、保肝、抗病毒和抗肿瘤等方面药理作用外，又针对抗炎和保肝的作用机制，通过引用文献图片进行了展示。虽然本文较为详细地进行了文献综述，但主要以中文文献为主，外文文献相对偏少，这也是本文综述较为片面和不足的地方。

秦艽作为《中国药典》中典型的多基原药材，无论市场来源还是文献记载较为复杂。探究原因，与秦艽组植物形态的相似性、化学成分的相似性以及地方用药历史、使用习惯有关，但有个别本草著作存在谬误或者后人沿用记载过程中出现错误，导致个别秦艽习用药材来源非龙胆属，甚至非龙胆科的植物，这种情况在其它多基原药材中也有类似情况存在，所以希望今后在药材检验和使用中需要认真鉴别和检测，确保药材来源准确可靠。此外，前文中提到《中药大辞典》和《中国药典》等工具书中所收载中药材秦艽为龙胆科植物秦艽G.macrophylla Pall.、麻花秦艽G.straminea Maxim.、粗茎秦艽G.crassicaulis Duthie ex Burk.或小秦艽G.dahurica Fisch.的干燥根。前三种按性状不同分别习称“秦艽”和“麻花艽”，后一种习称“小秦艽”。因此充分说明，除以上收载的4种药材为正品外，同属其他种类均是习用品、地方用品甚至是伪品。

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（收稿日期：2023-02-27  编辑：徐  雯）