文冠果活性成分与药理作用的研究进展

王 媚，赵 慧，王 淼，刘智强

（大连市现代农业生产发展服务中心，辽宁大连 116036）

文冠果（Xanthoceras sorbifolium Bunge）为无患子科文冠果属植物，落叶灌木或小乔木，又名崖木瓜、文光果以及文冠树等，主要分布于宁夏、甘肃、河南、辽宁以及内蒙古等我国北部和东北部地区[1]。文冠果的花、叶、茎枝、种仁均可入药，具有祛风除湿、消肿止痛等功效[2-3]。现代药理研究证实文冠果主要包含脂肪酸、皂苷、萜类及黄酮类化合物等多种生物活性物质和营养成分，具有抑制肿瘤、降血压、抗炎抗菌及抗氧化等功效。该文对近年来文冠果活性成分以及药理作用的研究进展进行综述，为文冠果这一中药资源的合理开发、应用及临床用药提供参考依据。

1 文冠果的活性成分

根据现有的研究结果，目前国内外学者已从文冠果的木质部、果壳、果柄、种皮、花和整个果实中分离出100多种化合物，其中部分成分已得到广泛研究并具有良好的发展潜力[4]。

1.1 脂肪酸

脂肪酸为人体的基础代谢提供必须能量，是体内细胞构成的主要成分。文冠果种子的含油率约为35%，种仁的出油率高达60%，文冠果油富含油酸、亚油酸、亚麻酸等多种不饱和脂肪酸，郭雄等发现文冠果油中不饱和脂肪酸含量大于90%，而油酸、亚油酸的总量可达80%，其中亚油酸是人体自身无法合成的，必须从膳食中补充，同时也是组成细胞的必需物质[5-7]。文冠果油中的不饱和脂肪酸具抗氧化、软化血管、降胆固醇等活性[8]。另外，文冠果油中的神经酸是大脑神经细胞和组织的重要组成成分，可提高神经元细胞的活力、促进受损神经组织修复和再生、延缓脑细胞衰老[9]。

1.2 蛋白质

文冠果含有丰富的优质蛋白质，相关研究表明其蛋白品质优于大豆蛋白及花生蛋白。文冠果蛋白质氨基酸种类多样，范雪层等[10-11]对文冠果蛋白中氨基酸成分进行分析，发现了17 种氨基酸，其中人体必需氨基酸有7 种，含量为氨基酸总量的39.05%，谷氨酸的含量最高，达到4.249%，其次为精氨酸、天冬氨酸及亮氨酸等。文冠果蛋白含量丰富且加工特性良好，是一种优良的蛋白质原料。

1.3 黄酮类化合物

黄酮类化合物是文冠果中的天然抗氧化剂，具有多种药理活性。文冠果的茎干和枝条中含有可治疗风湿性心脏病、关节炎等疾病的黄酮类等物质[12]。路橦等[13]从文冠果叶中分离出槲皮素、木犀草素、芦丁等11 种黄酮类化合物；张洪梅[14]发现文冠果果壳中的黄酮主要为黄酮醇、二氢黄酮及其苷类、色原酮类化合物等。目前从文冠果茎干、枝叶、花、果壳等部位共分离获得了25 个黄酮类化合物，类型包括黄烷酮、黄酮（E）、二氢黄酮（F、G）以及双黄酮等[15-16]。

1.4 皂苷

皂苷也称为皂素，在文冠果果壳、果柄、种皮中均有检测出，具有抗肿瘤、抗病毒、改善记忆等功效，已从文冠果中分离出的三萜皂苷约200 种[17]。王志玲等[18]从文冠果果壳中分离出皂苷类化合物并证明了其可有效抑制山核桃根腐病菌和梨黑斑病菌。邱悦[19]优化了文冠果叶中总皂苷的提取工艺，并研究了其抑菌、抗氧化、减肥降脂及抗凝血等作用。

1.5 甾醇类化合物

植物甾醇类化合物多存在于植物油、坚果和种子中，具有降血脂等诸多药用活性。赵茜茜等[20]利用气质联用技术从文冠果种仁油中分离出5 种甾醇单体，其中总甾醇含量为0.498%。刘俊义等[21]发现文冠果种仁中的甾醇可影响细菌的生长代谢，杀死菌体细胞，从而表现出良好的抑菌活性。

1.6 其他有效成分

文冠果果壳中包含酪醇、香草酸、原儿茶酸、原儿茶酸乙酯等多酚类化合物，且具有良好的抗氧化活性。文冠果中还存在苯丙素类化合物，其中多为香豆素类化合物，另有少量的木脂素类化合物[17-22]。董玉等[23]在文冠果中发现了大黄酚、大黄素甲醚、大黄素蒽醌类物质。

2 文冠果的药理作用

2.1 抗肿瘤作用

张严磊等[24]发现文冠果壳不同浓度乙醇提取物对人肝癌HepG2 细胞的增殖均有抑制作用，其中95%乙醇提取物对癌细胞的细胞毒性作用最强，对HepG2 细胞增殖的抑制率最高可达70.1%。雷佳蕾等[25]探讨了文冠果种仁总皂苷诱导人肝癌HepG2 细胞凋亡的分子机制，即通过调控PI3K/Akt 信号通路诱导人肝癌HepG2 细胞发生线粒体介导的内源性凋亡，并无法刺激HepG2 细胞产生硝化应激，这为文冠果总皂苷在抗癌药物中的应用提供了可靠依据。

2.2 抗炎作用

类风湿关节炎是一种慢性自身免疫性疾病，IL-17 和TNF-α 是自身免疫性关节炎最主要的促炎细胞因子。文冠木醇提物被证实对类风湿关节炎具有一定的抑制作用，对抗胶原诱导性关节炎模型大鼠血清IL-17 和TNF-α可产生负向调控，其效果与雷公藤多苷片在抗血清IL-17和TNF-α 方面作用相当[26]。邹莉波等[27]的研究结果表明Aβ25-35/IFN-γ 诱导小胶质细胞后，文冠果壳苷可降低NF-κB及MAPK 路径相关蛋白表达，抑制TNF-α mRNA 表达，从而有效抑制炎症因子的产生。

2.3 抗氧化作用

抗氧化剂可有效清除生物体内氧化应激反应产生的自由基，起到降血压、抗血栓及抗菌等生理活性作用[28]。研究发现，食源性动植物蛋白酶解产物中的多肽具有抗氧化能力，赵晨煊等[29]对从文冠果油粕中分离出4 种蛋白酶解并分离酶解产物中的活性肽，其中清蛋白和球蛋白的酶解产物分别对DPPH·和·OH 表现出较强的清除能力。文冠果果壳总皂苷提取物也具备良好的DPPH·、ABTS+·清除能力及Fe2+螯合能力，具有开发成生物抗氧化剂的潜力[30]。

2.4 血管保护作用

文冠果叶提取物可降低原发性高血压大鼠（SHR）的血压，并能显著降低大鼠血脂与血清ET-1，升高血清NO水平，皂苷被推断为发挥降血压作用的活性物质[31]。冯嫣[32]发现高剂量文冠果叶总皂苷处理的小鼠血清中总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白浓度均显著降低，而高密度脂蛋白浓度极显著升高，表明高剂量的文冠果叶总皂苷在防治高血脂症、冠心病等疾病方面可发挥积极作用。

2.5 抗真菌和抗病毒作用

齐国雨等[33]研究发现文冠果果壳乙酸乙酯提取物对地衣芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌以及肺炎克雷伯菌都具有明显的抑制作用。赵茜茜[34]发现文冠果甾醇可有效抑制鼠伤寒沙门氏菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌及枯草芽孢杆菌，并且对前两者的抑制效果最佳。

2.6 其他药理作用

刘鹏等[35]研究发现文冠果壳苷可通过调节突触结构及功能维持相关蛋白，提高海马突触结构和功能的可塑性，起到改善APP/PS1 转基因小鼠学习记忆障碍的作用，具备改善认知缺陷和阻止阿尔茨海默症的开发潜力。文冠果花中具有抗增殖作用的黄酮类成分，对良性前列腺增生具有抑制作用，其在细胞水平上可抑制BPH-1 细胞的增生，动物水平上会显著改善睾酮诱导的大鼠良性前列腺增生的组织病理状态[36]。文冠果可通过多成分、多靶标、多通路的运作机制实现抗衰老作用，金圣草黄素、槲皮素、山柰酚等成分可能通过PI3K-Akt、MAPK 等相关信号通路调控细胞生物功能，这为深入研究文冠果在抗衰老化妆品领域的应用提供了依据[37]。

3 展望

文冠果是我国重要的药用植物资源，随着经济的发展以及现代医药学的兴起，利用文冠果开发出高品质、高价值的医疗保健产品已经成为广大消费者日益增长的迫切需求。近年来，国内在文冠果活性成分及药理作用等方面取得了一定的研究成果，皂苷、黄酮类化合物等活性成分被证实具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化等功效，有力地证明了文冠果潜在的药用价值。该文为在医药、食品、美容等多领域合理开发、利用文冠果这一中药资源以及临床正确用药提供了参考依据和理论指导。