胡椒药效成分在医药健康产品领域的开发研究现状※

●沈绍斌 姜太玲 肖明昆 张林辉 段春芳 刘光华 严 炜※※

（1.云南省农业科学院热带亚热带经济作物研究所 云南 保山 678000；2.云南省农业科学院生物技术与种质资源研究所 云南 昆明 650000）

胡椒（PipernigrumL.）是一种重要的热带香辛作物，被作为香料调味品食用[1]；是我国卫生部门第一批公布的药食同源的植物材料[2]。海南是我国胡椒的主产区，胡椒产量占全国的90%以上[3]。胡椒中含有丰富的营养成分和多种生物活性成分，包括生物碱、挥发油、有机酸、香豆素、酚类化合物、类黄酮、皂角苷、甾醇等[4-6]，胡椒分离物中最主要的有效成分为胡椒碱、胡椒油树脂及胡椒精油。胡椒性热、味辛，有温中散寒、健胃止痛的功能，主治脾胃虚寒、呕吐和腹泻。胡椒中生物活性成分具有抑菌、抗氧化、抗炎、抗惊厥、杀虫等多种生理功能，被广泛用于轻化工业和医药行业。本文通过对胡椒碱、胡椒油树脂和胡椒精油3种主要成分的药理作用及5个胡椒医药外用健康产品生产工艺、功效的介绍，旨在表明胡椒是加工外用健康产品的安全原料，可以广泛用于胡椒医药健康产品领域的开发及研究。

1 胡椒主要药效成分及其安全性能

胡椒的主效成分为胡椒碱、胡椒油树脂和胡椒精油，具有比较广泛的药理作用，广泛应用于阿育吠陀、尤那尼等中药中，在临床上用于治疗消化不良、神经衰弱、寒痰、咳嗽、肠胃气胀、肠炎、支气管炎、感冒和风湿等。在印度的草药学体系中，胡椒果实已被开发出驱虫剂、驱风剂、利尿剂、消化剂、兴奋剂、健胃剂等产品。胡椒除了应用于食品和医药领域外，在化妆品领域也应用广泛，德国生产的Oshadhi黑胡椒精油能净化肌肤、缓解肌肉疲劳，希腊生产的玫瑰胡椒紧致塑身按摩油具有提拉紧致和塑身的功效。市场上常见的还有胡椒薄荷精油、黑胡椒精油皂等。胡椒碱具有230～400 nm紫外吸收带，具有较高的摩尔吸光率，可开发出具有防晒功能的化妆品。

1.1 胡椒碱

胡椒碱药理作用应用比较广泛，胡椒果实中提取的胡椒碱在消炎、抗菌，治疗风湿性关节炎、肠胃病、跌打损伤及神经性疼痛等方面具有显著效果。胡椒碱是胡椒成分中最有效的一类物质，除可治疗肠胃病、解除菰类虾蟹等食物所引起的食物中毒[7-9]，还可治疗哮喘、气管炎、肥胖症及婴儿腹泻，疗效明显[10-15]。

胡椒碱（Piperine）是胡椒中主要的活性化学物质，属于桂皮酞胺类生物碱。胡椒碱在自然界中广泛存在，尤其在胡椒科植物中大量存在[16]。莫峥嵘等[17]以DPPH-自由基的发生体系研究了胡椒碱在无水乙醇介质中清除该种自由基的能力，其清除自由基的能力表示其抗氧化能力的强弱。研究证明胡椒碱具有一定的抗氧化活性，其抗氧化能力相当于维生素C的60.05%且在酸性介质中稳定存在；胡椒碱能够减少炎症和疼痛的发生[18]，Lee等[19]证明按50 mg/kg的剂量口服胡椒碱能够明显减少炎症的发生，Kapoor等[20]证明胡椒碱具有消炎的作用。此外药理学研究表明胡椒碱能预防动脉粥样硬化[21]、降血脂、具有抗惊厥与抗溃疡的活性[22]、保护肝脏[23]并且不会对睾丸的功能造成损害[24]。不论是在体内还是体外胡椒碱还能减缓肠道的蠕动[25-26]，此外将胡椒加工成胡椒碱可提高附加值10倍[27]。胡椒碱物质2004年被中华人民共和国卫生部批准为食品添加剂，目前已广泛用于现代制药及化妆品、香水、酿造高级酒和饮食业中作添加剂。

1.2 胡椒油树脂

胡椒油树脂（Pepper oil resin）是从胡椒中提取的一种有效物质，包含了胡椒中大多数的风味物质[28-29]，在调味方面广泛作为胡椒粉的替代物使用[30]，在饮食业中作香料添加剂、保鲜、防腐剂，作调制东方型香味的香料；2003年国家卫生部将黑胡椒油树脂、黑胡椒油、白胡椒油和白胡椒油树脂提取物批准为食品添加剂；刘笑等[31]研究表明，胡椒油树脂对DPPH·自由基有着较好的清除效果，浓度达到2 mg/mL后，清除率达到80%；黑、白胡椒油树脂对猪油和芝麻油2种油脂均具有较好的抗氧化作用，其抗氧化效果随胡椒油树脂浓度的增大而增强；黑、白胡椒油树脂对金黄色葡萄球菌、沙门氏菌、大肠杆菌均具有良好的抑制能力，最小抑菌浓度分别为7.5，7.5，15.0 mg/mL。其药用成分具有抗氧化及抑菌等功效，广泛应用于阿育吠陀、尤那尼等中药中，在医学上可治疗消化不良、神经衰弱、寒痰、咳嗽、肠胃气胀、肠炎、支气管炎、感冒和风湿等[32]。

1.3 胡椒精油

胡椒精油是食品行业重要的香料添加剂。胡椒精油也称胡椒挥发油，是一种无色至淡琥珀色的澄清液体，具有柔和的胡椒香气，风味醇香浓厚、自然清新，同其他挥发性成分一起赋予了胡椒清香和辛辣的风味，胡椒精油具有消炎杀菌、活血路、消除涨气之特效。童汉清等[33]研究表明，胡椒精油有明显的抗氧化性和去自由基能力，对猪油的抗氧化性甚至优于抗氧化剂BHT，胡椒油与BHT及增效剂（如柠檬酸）混合有更好的协同抗氧化作用。

2 胡椒外用健康产品

2.1 清洁除菌胡椒外用产品

清洁除菌产品在以胡椒油树脂或胡椒碱精制成时，主要工艺流程为：原料-筛选-干燥-粉碎-过筛-微粉-混合辅料-脱色-助剂添加-成色-成品[34]。其中可选金银花、芦荟、野菊等的提取液为辅料，如果以单纯的胡椒碱为主效成分时，要严格控制用量，如果要添加其他辅料成分，可利用正交试验进行条件优化，确定其相对比例和用量，当金银花提取液、野菊花提取液、芦荟提取液及胡椒提取液浓度分别为2.0，2.0，1.0，1.0 g/mL时为最佳配比。胡椒外用健康产品的消毒，依据卫生部《消毒技术规范》中采样方法和检测方法进行采样及检测。检测细菌总数≤10 CFU/cm2，未检出大肠杆菌、金黄色葡萄球菌，为除菌合格产品。

在清洁除菌胡椒外用健康产品中，胡椒、菊花、金银花、芦荟对多种感染及炎性反应有很好的治疗效果，特别对细菌及真菌都有较好抑制作用，主要表现在能促进上皮细胞再生，增加组织血液循环，具有抗菌等功能。该类胡椒清洁除菌液系列产品渗入皮肤性能较好，在清洁皮肤的同时还将营养素渗透皮肤深层。胡椒外用产品含有的多糖、氨基酸、有机酸及微量元素，都是人体皮肤必需的营养成分。特别是多糖，能较好吸收空气中的水分，具有特有的亲水和保湿性作用，在一定程度上能达到良好的保湿效果。该胡椒系列产品可有效用于人体卫生和家庭卫生的多个方面。

2.2 胡椒口腔清洁系列产品

口腔是人体直接与外界互通的腔隙，也是微生物生长繁殖最快最多的人体内环境之一。用口腔清洁液漱口，能快速杀灭口腔中大量的有害细菌及其他微生物，有助于预防口腔疾病，有效提高口腔的卫生条件，起到保护牙齿及美化牙齿的作用。口腔清洁液适宜人群主要包括住院的患者、出差旅行者、野外作业者、生长发育时期的儿童、不方便刷牙的孕妇等。可选择黄芩、甘草、两面针的提取液作为辅料，如果以单一胡椒碱为主效成分，一定要严格控制用量，如果要添加其他辅料成分，可以利用正交试验进行条件优化，确定其相对比例和用量。与传统用抗菌物质杀灭口腔细菌比较，胡椒口腔清洁液在对ISG合成、GTase活性及牙菌斑形成有很好的抑制作用[34]，其特有的抗酸、抗脱矿作用可以预防龋齿，且不会改变人体口腔微生态平衡。

2.3 妇女护理液系列产品

随着现代社会的发展，个人健康护理产品不断升级，消费者的自我保健意识也不断增强，对生产护理产品的标准要求也越来越高，如妇女护理液系列产品，消费者希望有实用功效，如杀菌、清洁、除臭、止痒、抗炎等。可选蛇床子、苦参、黄柏的提取液或以其不同比例混合物作为辅料。如果以单一胡椒碱为主效成分，要严格控制用量，如果要添加其他辅料成分，可以利用正交试验进行条件优化，确定其相对比例和用量，有研究认为当胡椒碱、蛇床子、苦参、黄柏的质量分数分别为0.01%、2%、6%、1%时为最佳配比[34]。

临床试验证明，以胡椒碱或油树脂制成的妇女胡椒护理液系列产品，不仅对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、白色葡萄球菌、甲型链球菌、乙型链球菌及白色念珠菌有抑菌功效，还有明显的止痒、抗炎作用[34]。胡椒女性护理液系列产品，是一种保健类护理液，适用于外阴营养不良、外阴部白斑、阴部瘙痒、黄白带、阴道炎、阴道滴虫等症状；产品pH值根据人体局部内环境调节，能调节女性私密部酸碱平衡，不会对人体自身的防御功能造成的伤害，更不会产生副作用及依赖性，有很好的卫生保健效果。

2.4 胡椒膏药系列产品

在当今医药制药业中，膏药广泛用于外、内、妇、儿科等，在治疗疾病的过程，现代医学科技与传统膏药的有机结合使得膏药产品功效得到有效提升。以胡椒油树脂或胡椒碱为主效成分生产的胡椒贴膏新产品，主要的生产工艺为：胡椒原料-筛选-干燥-粉碎-过筛-胡椒微粉-辅料混合-添加助剂-调色-成品。可选用黄柏、天花粉、柴胡、大黄、南星、白芷、芥穗、薄荷、陈皮、甘草等的提取液作为辅料，配方中的胡椒碱具有促进皮肤血液循环和消炎抗菌功能；柴胡能活血祛瘀、行气止痛、止血生肌；天花粉能活血通经、消肿止痛；黄柏、大黄、白芷具有疏通筋脉、补益肝肾、强壮筋骨等功效。胡椒贴膏基质是决定膏药药效的关键要素，贴膏主要由填充剂、保湿剂、黏合剂、透皮促进剂构成。而填充剂是高岭土，保湿剂为聚乙二醇400（PEG400），黏合剂为明胶、山梨醇、甘油，透皮促进剂主要为陈皮、胡椒、芥穗、薄荷等。临床试验证明胡椒贴膏具有显著的活血化瘀功效，对瘀血引起的疼痛、肢体肿胀等有良好的缓解效果[34]。

2.5 胡椒冻疮膏保健产品

冻疮是由于人体肌肤受寒冷刺激后局部细胞损伤、组织缺氧致使血流瘀滞、血管痉挛。冻疮膏的主要作用机理为通过外用促进皮肤的血液循环。传统的冻疮膏主要成分为二氢辣椒碱和辣椒碱，会刺激皮肤，对冻疮皮肤有刺痛感，减缓冻疮的愈合。传统的冻疮膏对冻疮的治疗效果治标不治本，只起到缓解作用，停用后冻疮又复发。而以胡椒油树脂或胡椒碱生产的冻疮膏保健产品，其主要工艺流程为：胡椒原料-筛选-干燥-粉碎-过筛-胡椒微粉-辅料混合-脱色-添加助剂-成品，辅料主要为桂枝、麻黄、紫草等。如果以单一胡椒碱为主效成分，要严格控制用量，如果要添加其他辅料成分，可以利用正交试验进行条件优化，确定其相对比例和用量。临床试验证明，以胡椒碱或油树脂生产的冻疮膏保健产品，可被冻疮局部皮肤吸收、能增强毛细血管抗力、提高皮肤对寒冷防御作用、促使皮肤温度升高及改善血液循环；还具有显著的止痛、止痒、抗炎、消肿等作用，促进皮肤细胞的生长，使冻疮引起的痛、痒、肿等症状得到快速缓解[34]。

3 胡椒医药产品开发建议

3.1 提高胡椒产业的科技含量，加强胡椒产业深加工技术，提升产品附加值

目前，我国胡椒的加工企业技术落后，产品单一，产品附加值低；在很大程度上仍停留在初加工阶段，致使整个胡椒产业没有形成完善的胡椒系列产品，产业链短，产品附加值低。改进胡椒深加工方式和提高产品的多元化，不仅能延长我国胡椒产业链，还可以展现我国胡椒深度研究的科技含量。

3.2 加大对胡椒医药机理研究和产品开发力度，提升胡椒产品品质

以科学研究的理念摸清胡椒化学物质的医药功效，综合利用胡椒药效成分，扩宽胡椒健康产品的研发思路，加大胡椒健康产品开发力度，提升产品品质，提高胡椒健康产品的市场竞争力，更好地服务于人民健康生活。

3.3 建立胡椒医药健康产品品牌意识，实现胡椒医药产品的天然化、健康化

将胡椒产业作为打造绿色、健康药用产品品牌的重要产业来抓，着力培育龙头企业与知名品牌，多渠道、多元化投入胡椒医药健康产品的开发，延伸胡椒产业链条。

4 总结

中药材胡椒是加工外用健康产品的安全原料，其有效药用成分胡椒碱、胡椒油树脂及胡椒精油具有抗氧化、抑菌、免疫调节等作用，将其加工成胡椒医用健康产品，可提高其附加值，经济效益十分可观。随着现代科技的进步，应加强胡椒精（深）加工产品的开发研究，实现胡椒医用产品的健康化、天然化，打造出具有中国特色的医药健康产品品牌，为胡椒产业进入国际市场创造有利条件。