茶多酚的生物活性及效用研究进展

张延鹏，赵东贤，许珊珊，都昌乐

（1.淮南联合大学 医学院，安徽 淮南 232038；2.安徽理工大学 医学院，安徽 淮南 232001）

绿茶是中国产量最大、饮用最为广泛的一类茶，茶树种植及茶文化在我国历史悠久，众多古药典籍中均对其有描述[1]。因采摘的鲜叶或芽经杀青、揉捻、干燥等典型工艺过程制成，未经发酵而保留丰富的营养物质，故又称不发酵茶，其中大部分茶多酚、茶多糖、叶绿素、咖啡碱、氨基酸、维生素等天然物质被保留下来。在食医合一的时代，茶类植物油的止渴、提神、消食、杀菌、利便等药用之性不难被发现。

茶多酚（Tea Polyphenols,TP）是一类以儿茶素为主体的多酚类化合物的复合体，包括黄酮类、花色苷类、酚酸类等。其具有多种生物活性作用，如提神醒脑、抗衰老、防辐射、抗癌、降血脂等，是富有开发应用价值的自然活性物质，在医疗保健和食品辅剂方面具有广阔前景[2]。

1 绿茶多酚的研究现状

如前所述，茶多酚是茶叶中多酚类物质的总称，以儿茶素类物质为主，儿茶素类化合物主要由儿茶素（Epi ca tec hi n,E C）、没食子儿茶素（Epigallocatechin,EGC）、儿茶素没食子酸酯（Epicatechin gallate,ECG）和没食子儿茶素没食子酸酯（Epigallocatechin gallate,EGCG) 4种物质组成。绿茶中茶多酚与其他多种成分对防治癌症、糖尿病、动脉粥样硬化等疾病具有协同效应，较单一物质作用效果好。此外，绿茶品质是绿茶质量监控重要条件之一[3]，目前茶多酚及其单体组分在医疗保健方面的突出贡献都已在大量的细胞、动物试验和流行病学研究中证实，现旨在提高茶多酚的生物利用度和优化作用效果[4]。

2 茶多酚的生理活性作用

2.1 抗癌、防辐射

临床病例研究表明，经常饮用绿茶对胃肠道内的恶性肿瘤起到抑制效果，表明茶多酚在治疗恶性肿瘤中具有辅助治疗作用[5]，同时也说明多喝茶对防癌症的发生有正向鼓励作用。绿茶中的茶多酚可以阻断亚硝酸胺等致癌物质在体内的合成，防止人体细胞癌变，有效的抑制癌细胞生长和提高机体免疫力，从而起到抗突变、抗癌的作用，其作用机制包括抗氧化作用、清除自由基、细胞毒作用、诱导癌细胞凋亡、促进癌细胞分化等效应。儿茶素类（尤以EGCG）对乳房癌、肝癌、胃癌、肠癌等多种癌症预防和辅助治疗均有益。Khiewkamrop等[6]采用 MTT法测定了EGCG和EC对 HepG2 细胞的细胞毒性，并发现随着EGCG和EC的浓度增加促进凋亡和抑制 HepG2 细胞的细胞周期而降低癌细胞的生存能力，但其强烈的凋亡效应在原发性人肝细胞中特别缺乏，从而通过实验证实，EGCG和EC可选择性针对 DNL通路进行替代疗法治疗癌症。EGCG的体外抗癌活性已被证实，但因其生物利用度低而在现代治疗中的应用受限[7]，动物模型表明，EGCG 需要一个较高的浓度才能有效的发挥抗癌功效。张扬波等[8]以脂质体、壳聚糖、蛋白质、金属为纳米载体，通过包埋、吸附作用以提高 EGCG 在生物体中的稳定性和生物利用度。

多项研究表明，茶多酚能有效抑制肿瘤细胞生长，从而降低癌症发生率[9-11]。张燕明[12]将小鼠可移植性乳腺癌 EMT6细胞株进行传代培养后，建立以纯系 BALB/c 小鼠为荷瘤动物模型，结果表明，针对移植性EMT6 小鼠的乳腺癌组织，发现茶多酚能抑制其生长，减少微血管密度（MVD），降低血管内皮生长因子（VEGF）、碱性成纤维细胞生长因子（bFGF）、C-Jun原癌基因蛋白的表达水平，增强金属蛋白酶组织抑制因子Ⅱ (TIMP-2)表达水平，而对于正常脏器组织 MVD、VEGF 和TIMP-2表达无明显影响，这一研究预示茶多酚在抑癌方面有广泛的发展前景。

2.2 抗菌、抗炎

绿茶中的茶多酚对于病原体有明显的抑制和杀灭作用，但对益生菌无杀伤作用，对于肠道健康有促进作用，有消炎止泻的效果。结构不同造成抑菌效果存在差异，其由强到弱的顺序为 EGCG＞ECG＞EGC＞EC，无没食子酸支链的儿茶素类物质抗菌活性消失[13]。对于不同细菌，茶多酚的抑菌效果也有差异，一般：G+菌＞G-菌。Araghizadeh等[14]对绿茶提取物抗菌活性的研究就印证了上述情况。陈琛等[15]采用水浴、超声和微波辅助法提纯的茶多酚测量16株菌株的抑菌圈，其范围为6.9mm～18.4mm，最小抑菌浓度（MIC）为0.0625mg/mL～2.0mg/mL。研究表明，茶多酚作用于细菌后可增加细胞膜的通透性以破坏细胞膜结构，导致细胞内容物外泄，起到抑菌的作用。

茶中所含的单宁酸亦有杀菌功效，可防止细菌在食物残渣中的增殖，对口臭有较好的防御[16]。Xu等[17]的实验表明，EGCG可有效降低变形链球菌的毒力因子葡萄糖基转移酶的活性，对护齿有积极作用。Araghizadeh等提取绿茶中茶多酚对从龋齿、牙周疾病患者的龋齿和牙周袋中分离出的牙龈卟啉单胞菌进行抗菌活性的定性定量测定，表明茶多酚具有较强的抗菌作用，生活中可用作漱口水，以预防龋齿和牙周病。

2.3 降血糖、降血脂

众所周知，肥胖与血液高胆固醇、糖尿病（diabetes mellitus,DM）和心血管疾病的高风险性密切相关[18]。许多学者通过大量流行病学调查和动物实验均表明，茶多酚能防止体内血液中的胆固醇和甘油三酯（TG）的淤积，在防治DM、高血酯及其并发症方面具有显著效果。杨宽等人[19]采用高脂饲料建立大鼠高脂血症模型，发现茶多酚高、中剂量组大鼠血清中总胆固醇（TC）、TG、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平和肝组织中MDA含量明显下降，高密度脂蛋白胆固醇（HDL -C）水平和肝组织中T-SOD 活性升高，提示茶多酚有明显改善血脂代谢作用和减轻肝细胞脂肪过氧化变质引起的肝损害，且存在一定量效关系。梁婷[20]以高脂模型雄性比格犬为研究对象，经周期为126天的分组试验，发现茶多酚组可以改善脂代谢、减少肝脏和脂肪组织脂滴的蓄积，同时可缓解炎症反应、增强免疫力。绿茶中多种成分对DM、高胆固醇等疾病的治疗具有综合作用。李星亚等[21-22]发现茶多酚能降低血清LDL-C，同时其抗氧化作用对食物中不饱和脂肪酸的氧化有抑制效果，从而起到降血脂作用；以糖尿病大鼠为动物模型，茶多酚能显著降低糖尿病大鼠的血浆中血糖含量并对胰岛素的分泌有促进作用，有良好的降血糖作用。林裕华等[23]研究发现茶多酚可能通过常用口服降糖药的作用机制实现降糖作用，通过促进脂肪酸氧化或抗氧化实现降脂作用。

2.4 抗动脉粥样硬化作用

心血管疾病的诱发与高脂血症密切相关，脂质代谢障碍是动脉粥样硬化（atherosclerosis,AS）病变基础，LDL血清含量与AS成正相关，HDL可减缓AS发生过程。众多研究均证实，茶多酚可有效减缓AS的发生发展[24-25]。

茶多酚有抑制体内血小板凝集，降低动脉硬化发生率，减少心血管疾病的发生。Li等[26]回顾总结研究动脉粥样硬化的动物模型，虽然没有完全复刻人类动脉粥样硬化阶段的完美动物模型，但胆固醇高饲喂养和机械内皮损伤是大多数动脉粥样硬化模型的共同特征。另外，有报道证实茶多酚抗动脉粥样硬化与抗炎作用密切相关[27-28]。Xie等[29]在体外炎症模型中发现，EGCG能通过 Notch-1信号通路，显著降低 HUVEC中ICAM-1、IL-6和TNF-α的表达和活性氧的产生，降低炎症因子对内皮细胞的损伤，从而产生预防AS的作用。

2.5 抗衰老、抗氧化

茶多酚中花青素为糖苷衍生物，常用于食品、医药、化妆品等方面，花青素以抗氧化为主，超氧化物歧化（SOD）为自由基清除剂，其清除自由基作用可抑制皮肤中脂氧合酶和脂质过氧化作用，起抗衰老功效，亦可阻挡紫外线并抑制黑色素的产生，有美容护肤作用。王振[30]建立UVB致表皮细胞衰老模型，研究表明抗UVB致表皮细胞衰老作用随茶多酚浓度升高而增强，提示其机制可能与胞内酶活性或细胞内抗衰老相关蛋白的表达量有关。近年来，基于TP对抗衰老动物模型的研究，有学者认为TP对防治老年神经退行性疾病如阿尔茨海默病等有很大的潜力[31]。李军等[32]采用亚急性衰老模型小鼠，通过注射3组不同剂量的TP，均能提高SOD活性和降低丙二醛（MDA）的含量，此外，在研究中、高剂量的茶多酚对免疫力低下或有脑萎缩现象的衰老小鼠的作用过程中，可以提高衰老小鼠脑组织中单胺氧化酶（MAO）的含量和一氧化氮合酶（NOS）的活性，明显改善衰老小鼠脑内细胞的衰老现象。

3 总结与展望

随着绿茶生物活性作用研究的不断深入和各相关学科的发展，人们对茶中的各项活性成分也有了更为深入和清晰的认识。上述的各类活性作用均各有不足，目前所研究的成果与实际需要还有一段距离；茶多酚的稳定性差、生物利用度低是限制其应用的主要原因，且体内外的效果研究之间存在不一致，体外动物实验浓度相比于人体内临床实验浓度要高很多，这也提示了体内茶多酚作用与体外实验结果存在偏差。有研究者提出利用纳米材料为载体进行药物递送，这也为茶多酚的应用提供了一个新思路。

综上所述，茶多酚的生物活性强，对多种疾病的防治都有积极意义，具有广阔的发展前景和巨大潜能。此外，随着茶多酚的价值逐渐显露并广为人所知，对茶多酚的深入研究也是为进一步推动茶叶市场的繁荣发展做贡献，对我国的茶产业积极健康发展有深远意义。