西北农林科技大学科研团队在绿色农药研究领域取得突破进展

日前，西北农林科技大学植保学院分子靶标发现与绿色农药创制团队在《Organic Letters》上在线发表了题为“Suzuki–Miyaura Cross-Coupling of 2-Pyridyl Trimethylammonium Salts by N–C Activation Catalyzed by Air- and Moisture-Stable Pd–NHC Precatalysts： Application to the Discovery of Agrochemicals”的研究论文，硕士研究生胡钰歌为论文第一作者，雷鹏副教授和美国罗格斯大学的Szostak Michal教授为论文通讯作者。

吡啶是绿色新农药创制最重要的結构之一。2-芳基吡啶类化合物具有优良的农药活性，本研究报道了2-芳基吡啶的高效合成方法及其在绿色农药创制中的应用。该研究的优化获得了较佳的反应条件，并证明该方法具有优异的底物兼容性，可以制备结构多样的2-芳基吡啶类化合物。此外，通过分子间竞争实验初步研究了反应机理，尝试了“一锅法”从二甲胺原位生成铵盐后进行碳氮键活化合成2-芳基吡啶类化合物，以及碳卤偶联、氮烷基化和碳氮活化多步连续反应，进一步证明了该方法在药物合成中的实用性。

通过“骨架跃迁”方法设计合成了含吲哚的2-吡啶类化合物。该化合物对水稻纹枯、番茄灰霉、小麦赤霉、苹果腐烂和番茄早疫等病原菌表现出良好的抑菌活性。该研究为2-芳基吡啶类农药新分子的制备提供高效的合成方法，能够提高发现2-芳基吡啶类新农药的效率。