灯心草的历史沿革与现代应用综述

孟则敬，鞠成国，吕彤彤，李媛媛，王巍

(辽宁中医药大学，辽宁 大连 116600)

中药灯心草作为我国常用药物，为灯心草科植物灯心草JuncuseffususL.的干燥茎髓[1]。别名有灯草、灯芯草、灯芯、水灯芯、席草、蔺草、虎须草、碧玉草、猪矢草、洋牌洞、虎酒草、秧草等[2-4],味淡，性寒，归肝、肾经。其具有清心火、利小便之效，多用于治疗心烦失眠、小便不利、淋沥涩痛之症。历代本草古籍对灯心草的炮制与用法记载纷杂，炮制辅料与方法不一。通过查阅古籍和相关书籍等，整理分析炮制历史，并归纳灯心草现代药理作用，以期为灯心草的炮制工艺研究及现代药理研究提供参考。

1 灯心草的本草考证

1.1 南北朝时期

关于灯心草及其炮制方法的最早记载来自南北朝时期的《雷公炮炙论》[5]。其序中提到“硇遇赤须，永留金鼎。”后面注言：“赤须亦呼虎须草，煮硇能住火。”赤须草也被称为虎须草，经硇砂同煮后，可以增强其清热消火的效力。根据后世李时珍在《本草纲目》中归纳，虎须草为灯心草别名。与此同时他质疑南北朝时期的“赤须”与明朝时期的“虎须草”是否为同种中药：“煮硇……不知即此虎须否也？”[6]

1.2 唐宋时期

灯心草可作为烛心，供点亮照明使用，因此得名。“灯心”的本草典籍记载首次见于《开宝本草》：“灯心……生煮，服之，治淋症”[7]。灯心草经过高温炮制成炭成灰的炮制方法与方剂应用，首次记载于宋代《证类本草》[8]，其中提到灯心草用烧灰法制成灯心灰：“治小儿夜啼，用灯心烧灰，涂于乳上吃”。

1.3 金元时期

《洁古本草》中，论述灯心草归肺经，可以泻肺水湿、除水肿[6]。《本草衍义补遗》记载，灯心草止小儿夜啼，能治急喉痹[9]，急喉痹经现代辨证为急性咽炎，并提到“烧灰吹之甚捷”。

《瑞竹堂经验方》[9]载“治喉风痹塞，用灯心一握，阴阳瓦烧存性，又炒盐一匙，每吹已捻，数次立愈。另一方：用灯心灰二钱，莲蓬砂末一钱，吹之。一方：灯心、箬叶烧灰等分，吹之。”

1.4 明清时期

《本草纲目》中补充说明，灯心草不仅归肺经，且归心经，降心火，清心。并收载灯心烧灰“入轻粉、麝香，治阴疳”[6]。《神农本草经疏》载:“如有小虫蚁钻入耳，挑不出者，可以灯心浸油钓出虫”[10]。灯心草煅后的灯心炭可治“乳蛾”，即急性咽炎导致的炎性病灶。并附方：将灯心草先以咸卤浸透，“鸡子壳中封固，煅烧存性，研细粉，加梁上倒挂尘，及青鱼胆、明矾、铜青之粉，有神效”。《本草蒙筌》[11]指出，灯心草的某种炮制品“灯花”，混合金疮药外用，有“止血生肌”之效。

清朝出现了对灯心炭煅制的详细说明，对煅制温度、煅制终点均进行了描述。《得配本草》[12]载：“用淡竹筒一个，将灯草筑实，黄泥封口，火煅通红，用湿草纸裹贮，不令出气，候冷劈开，其中即成炭也。”与《得配本草》写作时期相近的《本草述》[13]，描述煅烧容器为瓦罐，“灯草最难成灰，一即烧即过，安能得灰？必紧扎作一把令坚实，塞入罐内，固济锻之，罐红为度，待冷取出，方有存性黑灰。”清末，张山雷的《本草正义》[14]进一步补充阐明竹筒煅炭的方法：“但研末烧灰，其法甚难，以米粉浆之，则可研，塞紧于竹节中，糠火煨之，则成炭。”

与此同时清朝对灯心草炮制的记载增多，除灯心烧灰的表述外，并有朱砂、青黛作为辅料炮制的记载。《温热经纬》载朱砂染灯心、青黛染灯心[15]，可增加灯心草清心镇静之效。

2 灯心草的现代炮制

2.1 现代炮制方法

现代在进行灯心草的煅制时，常见的操作为：两锅相对放置，以盐泥封住锅间缝隙，在扣锅上压上重物，缝隙间贴白纸或放大米，用文火或武火加热，煅至纸条或大米深黄色停火[16-17]。或者在两锅间隙留孔，塞进以竹筷，观察小孔内冒出的烟雾。当出现黄色浓烟，说明灯心草尚未完全成炭。当烟色转青，转成小火，待无烟后停火[18]。

浙江省湖州市中医院[19]仍沿用《得配本草》记载的竹筒煅炭方法。以灯心草饮片放进竹筒，压紧，以竹片相隔。用湿润的草纸压竹筒口，封紧，埋入热灰余烬中，待到竹节呈现红色，取出，得炭。

2.2 现代炮制规范

饮片灯心草与灯心炭，最早收录于中国药典1963年版一部[20]，此后各版本中国药典皆有收录。在1963年版的《中国药典》中，收录了用朱砂细粉拌染的朱灯心。而之后的各版《中国药典》删去此项，不再收载。

通过查阅2015年版《中国药典》、1988年版《全国中药炮制规范》及各省中药饮片炮制规范，整理总结出现代灯心草的炮制方法及收载品种，见表1。通过整理各省炮制规范，可以看出各省炮制规范中，灯心草的炮制方法不尽相同，除了药典收载品种灯心炭外，有些地方炮制规范中还收载了朱灯心、青灯心等不同品种。

表1 灯心草各省炮制规范

续表1

3 灯心草的药理作用

3.1 抗菌

灯心草提取物对多种细菌和真菌具有明显的抑制及杀灭作用。李昌灵[38]等将灯心草的茎与根，分别用石油醚、70%乙醇、丙酮、乙酸乙酯与水提取，发现对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、粪肠球菌、枯草芽孢杆菌和普通变形杆菌5种供试菌株有不同程度的抑制作用。茎与根的70%乙醇提取物对粪肠球菌的MIC(最小抑菌浓度)均为0.5 g·mL-1，对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的MIC均为0.25 g·mL-1。灯心草提取物对革兰氏阳性和革兰氏阴性菌均有抑制作用，且对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和粪肠球菌的抑菌效果较明显。对其他细菌的敏感度较弱，其中对变形杆菌的抑菌作用不显著。

CHAPATWALA[39]等研究灯心草中Juncusol对枯草芽孢杆菌、牛型分枝杆菌、耻垢分枝杆菌、金黄色葡萄球菌、产气肠杆菌、大肠杆菌等几种细菌及真菌的抑菌效果。研究发现芽孢杆菌属在450、900、1 800 mg·L-1浓度下均受到抑制，动性球菌属仅在1 800 mg· L-1高浓度下受到抑制，假单胞菌属、结核分枝杆菌、产气肠杆菌和大肠杆菌在任何浓度下均不受抑制。

3.2 抗肿瘤

MA等[40]从灯心草中分离得到的15个菲类化合物，分别在人神经母细胞瘤SHSY-5Y细胞、人肝癌SMMC-7721细胞、人肝癌HepG2细胞、人宫颈癌HeLa细胞和人乳腺癌MCF-7细胞5个人类癌细胞系上进行了实验，通过CCK-8法检测细胞毒性。结果，Effususin C对MCF-7细胞具有选择性抑制生长的作用(IC50=10.9 μmol·L-1)；Effususin B抑制了HepG2细胞和HeLa细胞的生长，IC50值分别为12.4 和13.1 μmol·L-1；15个化合物中仅Effususin D表现为无明显细胞毒性。

SU等[41]进一步研究了灯心草中化合物Juncuenins E-G、Dehydrojuncuenin D对肺癌A549细胞、乳腺癌MCF-7细胞、肝癌BEL-7402细胞、宫颈癌HeLa细胞、结肠癌COLO205细胞、胃癌BGC-823细胞和卵巢癌SK-OV-3细胞7种人类癌症细胞系的体外细胞毒性。其中，Juncuenin E对人乳腺癌MCF-7细胞和人宫颈癌HeLa细胞的细胞毒性较弱。Juncuenin F对MCF-7和HeLa细胞系显示中等程度的细胞毒性，IC50值分别为9.17和19.6 μmol·L-1。

LIU等[42]使用阿尔玛蓝(Alamar Blue)检测细胞增生状态，发现灯心草中特有的化合物Dehydroeffusol对人胃腺癌SGC-7901细胞及AGS细胞两种高转移性人癌细胞系表现出剂量依赖性的抑制活性。通过体外小管形成实验发现，该化合物(剂量范围12～48 μmol·L-1)剂量依赖性地抑制SGC-7901细胞的血管生成拟态，显著抑制人血管内皮钙黏蛋白(VE-钙黏蛋白)的表达，抑制基因启动子的活性以减少肿瘤细胞表面VE-钙黏蛋白的暴露，有效抑制肿瘤血供模式。血管生成拟态是近年来新发现的肿瘤血供机制，肿瘤细胞能够通过血管生成拟态直接形成肿瘤新生血管，向肿瘤供给氧气和营养物质，并促进恶性肿瘤的迁移。

另有研究[43]指出，灯心草对非小细胞肺癌有一定的抑制作用。

3.3 抗炎

马伟等[44]采用四甲基偶氮唑盐微量酶反应比色法(MTT)检测细胞活力，采用Griess偶联反应法测定一氧化氮(NO)释放量。结果在低于40 μmol·L-1的浓度范围内，灯心草中提取并纯化的各化合物对小鼠巨噬细胞株无细胞毒性，同时明显抑制脂多糖(LPS)诱导的小鼠巨噬细胞NO的分泌。设置阳性对照组为槲皮素(IC50=6.63 μmol·L-1)，灯心草中提取化合物Effususol A(IC50=11.10 μmol·L-1)、Effusol(IC50=15.13 μmol·L-1)、Dehydroeffusol(IC50=12.69 μmol·L-1)、Dehydroeffusal(IC50=10.50 μmol·L-1)、Dehydrojuncusol(IC50=15.57 μmol·L-1)、Juncusol(IC50=15.57 μmol·L-1)在给药后均降低了细胞NO的产生。对灯心草中提取的4种二聚体菲类Effususin A-D进行抗炎实验研究，结果发现Effususin B显著抑制了LPS诱导的小鼠巨噬细胞中NO的产生(IC50=7.42 μmol·L-1)，而其他3种二聚体的抗炎活性较低。

BEHERY等[45]采用测定一氧化氮合成酶(iNOS)的表达，发现灯心草石油醚馏分通过抑制LPS刺激的小鼠RAW264.7巨噬细胞中iNOS的表达，发挥抗炎作用。蛋白质印迹法(Western blot)分析结果显示，Juncutol化合物在10.0 μmol·L-1时表现出较强的抗炎活性，iNOS蛋白表达率仅为11.2%。Juncusol和Dehydrojuncusol的iNOS蛋白表达率为35.0%和59.0%，而二聚体结构的Effususin A对iNOS蛋白表达的抑制作用最弱，蛋白表达率高达88.0%。

3.4 影响中枢神经

WANG等[46]通过高架十字迷宫实验证明了灯心草中化合物Effusol和Juncusol在2.5、5和10 mg·kg-1剂量下对小鼠均有抗焦虑的作用。小鼠在开放双臂停留的时间(OT)=56.54 s，进入开放双臂的次数(OE)=7。Effusol的OT=58.8 s，OE=6.6，Juncusol的OT=75.5 s，OE=7.8。在开阔视野实验中，水平运动次数结果Effusol为498.1，Juncusol为516.1，阳性药物地西泮组为365.6，给药后小鼠水平运动能力下降，Effusol和Juncusol表现出镇静活性。灯心草发挥镇静催眠作用的机理[47]，可能与激动γ-氨基丁酸受体A型(GABAA)有关。

另有，Effusol和Juncusol可以激动5-HT1A和MT2受体[48]。5-HT1A受体是5-羟色胺受体中与抑郁、焦虑的情绪相关的亚型之一，此受体的激动剂可用于抑郁症治疗。

3.5 其他药理作用

陆风等[49]人采用DPPH法对灯心草的4个不同提取部位进行抗氧化活性研究，发现灯心草的乙酸乙酯提取物可以较强地清除DPPH自由基的活性。

灯心草对核因子(NF-κB)受体活化因子配体(RANKL)诱导骨髓巨噬细胞(BMMs)分化形成破骨细胞[50]有抑制作用，使用小鼠的BMMs进行实验，结果是灯心草显著抑制破骨细胞形成，并且其作用具有浓度依赖性的特点。

灯心草经煅制得到的灯心炭饮片，近年来被发现由碳点[51](Carbon Dots)构成微观结构。灯心炭具有显著的止血效果，并可预防出血性肝损伤，显著降低了蛇毒肝损伤模型小鼠的天冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、总胆红素和直接胆红素等肝损伤生化指标的血清水平。

4 灯心草的临床应用

4.1 复方

《中国药典临床用药须知》[52]举隅《本草纲目》中的“立效散”，药物组成包括瞿麦、甘草、栀子仁、葱头、生姜、灯心草，可清热止血，主治下焦结热，小便淋闭或有血出，大小便出血。《太平惠民和剂局方》[53]载“八正散”，沿用至今[54]。组成包括车前子、瞿麦、扁蓄、滑石、山栀子仁、甘草、木通、大黄，并以灯心草为引，既可导热下行，又能增强通淋作用。现代用法或为散剂，每服6～10 g，用灯心草煎汤，送服；或为汤剂，加入适量灯心草，水煎服。

《中药制剂手册》载“卧龙散”[55-56]，牙皂、闹羊花各90 g，灯心草300 g，细辛60 g，麝香、冰片各30 g，牛黄18 g，制散，瓶装并以沾蜡密封，可通关开窍、解毒，治疗感冒浊秽。

除利尿通淋、醒神通窍的应用外，灯心草常配伍清心安神类中药，以解郁、滋阴的功效[57-58]，治疗各种类型的睡眠障碍，如舒眠胶囊[59-60]，配伍炒酸枣仁、酒炒柴胡、炒白芍、合欢花、合欢皮等，疏肝解郁，宁心安神，治疗肝郁伤神导致的失眠；又如百乐眠胶囊[61-62]，配伍百合、刺五加、首乌藤、合欢花、生石膏、珍珠母、酸枣仁、远志、党参、生地黄、麦冬等，滋阴清热，适用于肝郁阴虚型失眠。

4.2 灸法

作为内科外治的一种，中医临床常使用灯心草进行灸法或点法治疗内科疾病。以灯心草点治法可治疗胃肠型感冒[63]，具体操作为将灯心草浸油点燃迅速点于胸背部的血脉上，随即离开，点处有粟米状伤痕。最早见于清代《幼幼集成》记载的灯心草灸角孙穴[64]，可治疗痄腮，亦可治疗鼻衄。以此法治疗患儿的流行性腮腺炎，疗效显著[65-66]，且较为安全，患儿易于接受。

壮医特色的灯心草灸，应用颇广，常用于治疗带状疱疹[67-70]，亦可治疗甲亢[71]。操作时，灯心草浸茶油，点燃，向穴位移动，稍停一瞬间，等待火焰变大后，立即垂直点触于穴位上。使用普济消毒饮[70]时，配合灯心草灸进行外部治疗，结果带状疱疹症状改善明显，结痂和止痛的时间均缩短。近年来临床探索灯心灸法治疗癫痫[72]的可能性，另有灯火灸是否可用于防治冠状病毒病的探讨[73]。

5 小结

通过整理总结发现，灯心草应用历史十分悠久[74-75]，早在南北朝便已有记载。宋朝载有炮制品种“灯心灰”，其后历代医家表述灯心灰用于急喉痹、喉风痹塞、乳蛾、阴疳等疾。明清时期提出新的炮制品类朱灯心与青灯心，对灯心灰改称灯心炭，并规范灯心炭制炭方法。

灯心草的炮制品种呈多样化，常见灯心炭、朱砂灯心与青黛灯心，炮制仍沿续古法。现代规范的描述中，灯心炭的炮制方法多用“武火”“焖煅”，炮制终点描述多为“至透”“煅透”等主观性词语，而对炮制过程的控制往往采用滴水法“观察是否水珠旋转”，以及放置纸条或大米的方法“观察锅底纸条或大米呈焦黄色”，暂无量化指标，难以标准化与工业化。对朱灯心、青灯心的质量控制，各省规范对朱砂与青黛的用量不一，存在2～5倍的差距，该配料比的量效关系亟待进一步的深入研究。鉴于现行规范的不完善、不统一、主观性，针对灯心草与炮制品种的质量标准[76]的研究，亦是至关重要的。

结合现代众多药理实验的探究结果可知，灯心草现已被发现具有抗菌、抗炎、抗肿瘤、镇静催眠等多种药理作用，有极佳的药品开发前景。但灯心草炮制品种的药理研究较少，现状不仅局限于研究灯心炭的止血作用，未曾涉及古籍所载的治疗咽喉疾病，而且目前暂无探究朱砂、青黛辅料炮制灯心草的药效实验。预计此会是接下来灯心草研究的新方向。

实际临床使用中，灯心草多以生品入药，各炮制品种不常见。而生品的使用，一方面依然沿袭古方或古法应用，多以散剂、灸法使用，另一方面，常用于复方，治疗各类失眠。第一，应深入对灯心草，特别是各炮制品种的药理学研究，探究炮制的意义，为灯心草炮制品种的临床意义提供详实的理论数据支撑。第二，应深入研究灯心草入药验方与传统灯心灸，以现代技术手段规范相关古方、古法，并积极探索可能的疗效，扩展药物与方剂的适用证。第三，药理领域尚未有对灯心草复方用药治疗失眠的实验研究，在药理实验与临床实际应用之间，存在一定的衔接偏差，应深入剖析灯心草对失眠的机制，以理论指导临床应用。

因此，未来的研究方向应着眼于对灯心草炮制原理的挖掘与对灯心草炮制工艺的控制。应设计药效学实验，阐明灯心草及炮制品的作用机理；应引入量化的客观指标，将灯心草的煅制、朱砂染、青黛染工艺标准化，明确灯心炭的煅制方法与煅制终点，明确朱灯心、青灯心中朱砂、青黛的配料比，建立工艺参数与操作规程；积极探索灯心草广泛开发的前景，为灯心草应用的标准化、工业化和现代化奠定基础。