口腔护理用品中常用的两种抗菌剂

黎伟东 邹 忌

(广州纳英化工有限公司，广州 510000)

引言

目前市场的口腔护理产品繁多，种类功效多样化。在产品中添加抗菌剂，抑制口腔细菌增长，对于抑制牙菌斑、改善口臭有一定效果。抗菌剂的种类很多，如三氯生、度米芬、西吡氯铵、尼泊金甲酯、尼泊金丙酯、氯己定等。这些抗菌剂的优缺点也有所不同。

本研究通过查阅文献及相关实验结果，简述其中两种抗菌剂——度米芬和西吡氯铵的各自特点。

1 性状

1.1 度米芬

度米芬(Domiphen Bromide)分子结构式为：

是一种季铵盐，为白色至微黄色片状结晶；无臭或微带特臭；振摇水溶液，则发生泡沫。在乙醇中极易溶解，在水中可溶，在丙酮中略溶，在乙醚中几乎不溶。熔点：108℃～118℃[1]。在2M盐酸溶液、80℃、24小时条件下稳定，但在1M氢氧化钠溶液、80℃、24小时条件下，会分解出苯酚[2]。

1.2 西吡氯铵

西吡氯铵(缩写为CPC)分子结构式为：

是一种阳离子季铵类化合物，为白色或类白色鳞片状结晶或结晶性粉末；有滑腻感。在乙醇、三氯甲烷中易溶，在水中极易溶解，在乙醚中几乎不溶。熔点：80℃～84℃[1]。

2 抗菌性

1915 年, Jacobs 等报道合成了季铵盐类消毒剂, 并做了杀菌的研究, 指出该类消毒剂具有一定的杀菌能力。1935年, 德国Domagk研究了这类消毒剂的杀菌性能[3]。度米芬和CPC都是这类消毒剂，现在CPC被应用于口腔护理产品中。

2.1 度米芬

在2013年安徽省医学科学研究院的李舜等[4]通过实验表明：将度米芬添加到中药提取液中，可以其对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和白色念珠菌的抑菌圈约增加了1倍，且在密封后置于37℃条件下90天，仍保持相同的抑菌效果。在2018年安徽省医学科学研究院的刁慧敏等[5]通过实验表明：以度米芬与黄柏、紫草、冰片和降香等中草药提取物复配而成的液体制剂对悬液内的大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和白色念珠菌作用1min，平均杀灭对数值均>5.0。综上说明了度米芬具有广谱杀菌和抑菌的作用。

2.2 西吡氯铵(CPC)

徐丽丽[6]在实验中表明CPC对白色念珠球菌、粪肠球菌、屎肠球菌、铜绿假单胞菌均有抑菌作用。温州医科大学口腔医学院的朱祖凤[7]表明0．05%西吡氯铵漱口水可以有效减少超声波洁牙过程中扩散到空气中的微生物含量及术前口腔局部使用西呲氯铵抗菌剂可以降低牙科术后菌血症的发生率。牙垢的形成是牙菌斑生物膜石化的结果，Maharani Diah Ayu等[8]通过实验表明CPC可以有效降低牙菌斑和牙龈炎水平，以及降低唾液和口腔牙龈沟中的微生物负荷，从而抑制牙垢积累。综上说明CPC具有减少微生物及抑制微生物的作用。

3 毒性讨论

3.1 度米芬

3.1.1 急性毒性

浙江人民美术出版社从即日起面向社会各界公开征集陆抑非先生作品及著述相关资料，包括绘画、书法作品，画稿、手稿、著作、书信、讲稿、照片、讲课笔记等。

大鼠经腹腔LD50：40mg/kg，除致死剂量外无详细说明；

大鼠经静脉LD50：18mg/kg，除致死剂量外无详细说明；

小鼠经静脉LD50：31mg/kg，除致死剂量外无详细说明；

兔子经静脉LD50：11mg/kg，除致死剂量外无详细说明；

豚鼠经腹腔LDLo：10mg/kg，除致死剂量外无详细说明。

DNA的adductTEST系统：细菌-大肠杆菌：10umol/L。

3.1.3 其他安全风险

除以上数据外，Long Yan等[9]发布的文章中提到度米芬是高亲和力的人乙醚-a-go-go相关基因( HERG )通道抑制剂，具有未知的致心律失常风险，通过实验也证实了存在这样的安全风险。另外，此前提到度米芬会在微碱性环境下存在的体系中由于温度较高而分解出苯酚，也是一种安全风险。

3.2 西吡氯铵(CPC)

3.2.1 急性毒性

口服-大鼠LD50：200 毫克/公斤;

口服-小鼠LD50:108 毫克/公斤。

3.2.2 其他安全风险

除以上数据外，温州医科大学口腔医学院的朱祖凤[7]表明0.05%的西吡氯铵漱口水在中长期的时间内(6周)不会改变口腔正常菌群的数目，更长时间的使用西吡氯铵漱口水是否会造成口腔菌群失调还不确定。从目前研究成果来看，它在口腔中安全性是比较好的。

4 小结

本研究通过查阅文献及相关实验，对度米芬和西吡氯铵(CPC)进行了一定的了解与分析。度米芬和CPC均为季铵盐类消毒剂，均具有出色的抗菌抑菌能力。但度米芬的急性毒性比CPC强得多，且存在使心律失常的风险，其安全性不及CPC。另外目前科学界对度米芬对在口腔黏膜以及皮肤长期接触的应用研究不多，了解不够深入，同样存在着很多风险。但西吡氯铵在与口腔黏膜接触的产品已有的安全性研究中体现出良好的安全性。如果度米芬用于器材消毒抑菌，效果固然很好，但在口腔护理中与口腔黏膜或者与皮肤接触，应谨慎使用，可以单独使用CPC或者二者复配可以减少风险，制作口腔喷雾产品或者漱口水时，由于两者水溶性的差别，配方师应该考虑析出而降低产品质量的风险。