解热镇痛抗炎药药理作用及作用机制

2021-09-10王鑫正

安家（校外教育） 2021年5期

王鑫正

摘要：解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，多数还有抗炎、抗风湿等作用的药物。应用广泛，但如果不合理使用，会使药物降低疗效，甚至发生药源性疾病。因此要注意药物分类及其不良反应。本文主要介绍各类解热镇痛抗炎药物的种类及其临床应用和不良反应。

关键词：NASIDs;作用机制;临床应用;不良反应

中图分类号：TU 文献标识码：A 文章编号：（2021）-06-329

解热镇痛抗炎药（antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs）是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。在化学结构上虽属不同类别，但都可抑制体内前列腺素（ PG）的生物合成，由于其特殊的抗炎作用，故本类药物又称为非甾体抗炎药（ no nsteraidal anti- inflammatoey drug s，NSAIDs）[1]。

NSAID应用于临床已有100多年的历史，是一类不含有甾体结构的抗炎药，NSAIDs自阿司匹林于1898年首次合成后，具有良好的抗炎、解热﹑镇痛作用，广泛用于风湿性疾病、类风湿性疾病、炎性疾病﹑疼痛、软组织和运动损伤﹑痛经及发热的治疗，近年来经过研究逐步用于心血管疾病及肿瘤的预防。NSA IDs是目前处方药和非处方药用量最大的药物之一，但使用NSA IDs的患者中约1/3发生药物相关不良反应，10%患者需停药[2][3]。这类药物包括阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、双氯芬酸、布洛芬、尼美舒利等。

一、作用机制

尽管本类药物种类多，但都具有解热镇痛抗炎和抗风湿等共同的药理作用，仅作用强度各异，而作用机制相似。体内花生四烯酸是产生PG、白三烯类、血栓素的主要前体物质。当机体收到刺激后，细胞膜磷脂酶水解产生花生四烯酸，花生四烯酸再经两条途径氧化成不同代谢物：1.花生四烯酸经环氧合酶氧化最终得到PG和白三烯两大物质。2.花生四烯酸经脂氧酶氧化最终得到血栓素物质，其中PG和白三烯是引起发热、疼痛和炎症的主要原因。而血栓素则具有血小板聚集的作用，可引起血管收缩形成血栓。目前使用的解热镇痛药和非甾体抗炎药都是通过抑制环氧合酶和脂氧酶，使体内PG的生成减少，发热者体温降至正常。减弱PG对缓激肽等致炎物质的增敏作用，对抗风湿和炎症，减少体液渗出，缓解炎症症状。抑制环氧化酶催化而生成的血栓素A 2（TXA 2），使血栓素A2不能加快血小板的凝聚，阻止血栓的形成[4]。

二、临床应用

1.解热镇痛和抗风湿作用

（1）解热镇痛疗效明显可靠，可用于感冒发热、头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等。

（2）抗风湿作用强，较大剂量治疗急性风湿性关节炎，疗效迅速确实，亦可作为鉴别诊断。

2.抑制血小板聚集、防止血栓形成。小剂量可用于预防脑血栓及心肌梗塞。

三、不良反应

1.胃肠道反应恶心、呕吐、上腹不适，大剂量可诱发和加重溃疡及无痛性出血.故溃疡病患者应禁用。

2.凝血障礙延长出血时间，对严重肝损害，凝血酶原过低，维生素K缺乏及血友病人可引起出血，手术前一周的患者也应停用，以防出血，产妇临产不宜使用，以免延长产程和增加产后出血。

3.过敏反应以荨麻疹和哮喘最常见。哮喘的发生与抑制PG合成有关。肾上腺素对“阿斯匹林哮喘”无效，可用糖皮质激素治疗。哮喘，鼻息肉和慢性荨麻疹患者禁用。

4.水杨酸反应大剂量服用可出现眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力下降等症状严重者可以导致过度换气，酸碱平衡失调，高热，精神错乱，昏迷。处理：立即停药。并静滴碳酸氢钠，以促进药物排泄。

5.瑞夷综合征。水痘或流行性感冒等病毒性感染者慎用阿司匹林可用扑热息痛代替。

6.肾损害。