黄芩的化学成分及药理作用研究进展*

房 城，于兴博，郑秀茜，刘树民

（黑龙江中医药大学，黑龙江 哈尔滨150040）

中药黄芩，又名山茶根，黄芩条等,是唇形科植物黄芩Scutellaria baicalensis Georgi的干燥根。是一种非常常见的传统中药，因其广泛的药用价值备受关注，被广泛的应用于医学、化学以及药理学研究中。黄芩在我国应用已经有2000多年的历史了，最早被记录在《神农本草经》中，被列为中品，性味苦寒，归为肺经、胆经、小肠经、大肠经和脾经，功效为清热燥湿，泻火解毒，以及止血安胎。临床上主要用于湿温、暑温，胸闷呕恶，湿热痞满，泻痢，黄疸，肺热咳嗽，高热烦渴，血热吐衄，痈肿疮毒，胎动不安[1]。近些年来，随着国内外学者对黄芩的不断深入研究，一些新的化学成分和药理作用被不断的发现，本文通过对黄芩近期的文献进行查阅，对其化学成分以及药理作用进行综述，为黄芩的质量控制、临床应用以及机制研究提供一定的依据。

1 化学成分

1.1 黄酮类成分

黄酮类成分是黄芩的主要化学成分和特征性成分，其种类繁多，根据提取部位的不同含量差异明显，其中地下根是黄芩的主要药用部位，而地上的茎叶部主要用于民间茶饮。黄芩的黄酮类成分主要包括黄芩素、黄芩苷、汉黄芩素、汉黄芩苷以及千层纸素A、芹菜素、木犀草素、野黄芩苷、异红花素-7-Oβ-D-葡萄糖醛酸苷、红花素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷、韧黄芩素-I、黄芩黄酮-II、5,7,2′,5′-四羟基-8,6′-二甲基黄酮、5,7-二羟基-6-甲氧基二氢黄酮、5-甲氧基-7-羟基二氢黄酮、汉黄芩素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸甲酯、汉黄芩素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸丁酯、木蝴蝶素A-7-O-β-D-葡萄糖醛酸丁酯等[2-4]。姚雪等[5]通过乙醇提取的方法得到14种化合物，分别被鉴定为白杨素-6-C-ɑ-L-吡喃阿拉伯糖-8-Cβ-D-吡喃葡萄糖苷、白杨素-6-C-β-D-吡喃葡萄糖-8-C-β-L-吡喃阿拉伯糖苷、白杨素-6-C-β-D-吡喃葡萄糖-8-C-ɑ-L-吡喃阿拉伯糖苷、白杨素-6-C-β-L-吡喃阿拉伯糖-8-C-β-D-吡喃葡萄糖苷、黄芩素-6-甲氧基-7-O-β-葡萄糖酸苷、去甲汉黄芩素-7-O-β-葡萄糖酸苷、二氢黄芩素-7-O-葡萄糖酸苷、黄芩素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸甲酯苷、汉黄芩素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸甲酯苷、木蝴蝶苷A、2',4'-二羟基二氢查尔酮-3'-C-β-吡喃葡萄糖--6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、异夏佛塔苷、白杨素-6，8-C-β-二吡喃葡萄糖苷以及千层纸素-7-Oβ-D-吡喃葡萄糖醛酸甲酯苷。龙海林等[6]通过利用硅胶色谱，液相色谱从黄芩根茎乙酸乙酯部位分离得到，黄芩素，汉黄芩素，千层纸素-A，去甲汉黄芩素，2S-5，7-二羟基-6-甲氧基二氢黄酮，5，6，7-三羟基-4′-甲氧基二氢黄酮，2S-5，7-二羟基-6，4′-二甲氧基黄酮，2S-5，6，2′-三羟基-6-甲氧基二氢黄酮。刘洁等[7]采用95%乙醇回流提取，石油醚和氯仿萃取获得5种黄酮类化合物，分别为5-羟基-7，8，2'，6'-四甲氧基二氢黄酮、5，6，7-三羟基-2'-甲氧基黄酮、5，2'-二羟基-6，7-二甲氧基黄酮、黄芩素和黄芩素-7甲醚。

1.2 甾类成分

多种甾类成分也在黄芩中被检出，分别为β－谷甾醇[6，8]，β-谷甾醇-3－O－β－D－葡萄糖苷和α－菠甾醇[9]。

1.3 其他成分

黄芩中还含有多种其他成分，包括挥发油以及铁、锌、铜、锰、铅、镉等多种微量元素[10]。

表1 黄芩部分成分列表Tab.1 Some constituents of Scutellaria baicalensis Georgi

2 黄芩的药理作用

2.1 抗癌作用

近年来，随着对黄芩药理作用的不断研究，黄芩越来越多的抗肿瘤作用被发掘。Zhao等[11]认为，黄芩中的黄芩素、汉黄芩素等黄酮类成分是黄芩的主要活性化合物，其能够诱导多种癌症细胞凋亡，而在正常细胞中没有凋亡发生。Gong等[12]在A549和H1299肺癌细胞系中证明，黄芩的黄酮类成分能够在体外抑制烟碱诱导的癌细胞增殖和转移，并下调TNF-ɑ、IL-6等炎症标记物的含量，减少肺癌相关炎症的发生。Orzechowska等[13]发现，黄芩主要化学成分黄芩苷可以通过抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡的方式发挥对B型急性淋巴细胞白血病的抗肿瘤作用。Wang等[14]证明了黄芩苷能够明显抑制结肠直肠癌的生长，而线粒体凋亡通路被认为在黄酮成分诱导结肠直肠癌细胞凋亡中扮演重要的角色。Dong等[15]通过对黄芩主要成分汉黄芩素进行体外实验研究，发现其可以通过上调转移抑制因子maspin来抑制细胞迁移和侵袭，发挥抑制胆囊癌的作用。Kimura等[16]证明黄芩提取成分汉黄芩素具有抗肿瘤和抗转移作用，其机制是通过抑制肿瘤相关巨噬细胞中COX-2的表达和IL-1β产生，抑制VEGFC，减少VEGFR-3磷酸化，抑制肿瘤淋巴管生成。除此之外，黄芩还被证明对乳腺癌、胰腺癌以及肝癌等癌症具有治疗效果[17-19]。

2.2 抗炎作用

黄芩的传统应用主要包括普通感冒、发烧以及流感的治疗，而现代研究认为，黄芩的抗炎作用还与多种疾病的治疗作用有关，Zhi等[20]证明黄芩总黄酮提取物对A型流感病毒引起的急性肺损伤具有保护作用。Arweiler等[21]通过抗菌实验和临床实验评估验证了黄芩提取物对牙龈炎有较好的疗效。Feng等[22]认为黄芩提取物可通过下调NF-kB,MAPKs和PI3K-Akt通路抑制LPS诱导的肺损伤的炎症反应。李亚梅等[23]通过对子痫前期大鼠研究发现，黄芩苷通过激活α7nAChR蛋白激活了胆碱能途径,减少大鼠子痫前期症状,并抑制胎盘中NF-κB信号通路介导的炎症反应。Shimizu等[24]通过对黄芩中主要成分研究发现，黄芩中的黄芩素、汉黄芩素和千层纸素A分别作用NF-κB信号通路的不同阶段，最终发挥抗炎作用。

2.3 抗氧化作用

黄芩还被证明具有抗氧化活性，刘媛媛等[25]对黄芩中主要成分黄芩素、黄芩苷和汉黄芩素进行抗氧化成分筛选，最终发现，黄芩苷可以通过雌激素受体调节Nrf2-ARE信号通路发挥抗氧化作用。张倩等[26]通过体外实验证明黄芩素能够明显抑制iNOS、COX-2蛋白的表达，具有较好的抗氧化作用。

2.4 其他作用

除以上阐述的药理作用外，黄芩及其主要成分还具有利胆、保肝、抗抑郁、保护心血管系统和神经系统、糖尿病治疗等多种药理作用[27-29]。

3 结语

由于黄芩化学成分复杂多样，药理作用和临床应用广泛，对多种疾病具有较好的改善作用，近年来，被越来越多的国内外学者所关注。随着中医、中药越来越被国际认可，针对中药多成分、多靶点、多通路的特点，对黄芩不同化学成分以及药理作用进行深入的研究具有较高的临床价值。随着提取和鉴定的新技术的不断发展，黄芩还将有新的化学成分被挖掘，将对黄芩的继续更深入的研究提供依据。