生姜提取物新剂型的研究进展

汪 燕，时菲菲，张 铎

（江苏农牧科技职业学院动物药学院，江苏 泰州225300）

生姜隶属姜科，为多年生宿根草木植物，具有镇痛消炎、营养保健、灭菌、抗氧化等作用，是最具代表性的药食同源植物之一。目前市面上已有生姜提取物姜辣素、生姜油等原料药，由于味道辛辣，应用到动物饲料中会严重影响动物食欲，而制剂方面尚在研究开发中。

1 乳剂载药系统

乳剂是指互不相溶的两相液体，其中一相以小液滴状态分散于另一相液体中形成的非均匀分散的液体制剂，具有提高药物的生物利用度，掩盖不良嗅味，靶向性等多种作用。泰山医学院药剂教研室已研究出姜辣素乳剂，并且袁圣楠等试验发现姜辣素乳剂具有改善AD大鼠学习记忆能力的作用。

Jeya A等以生姜挥发油和水提物为原料，制备了5%水包鱼油乳剂，并考察了其氧化稳定性。结果表明，在5%浓度下，生姜挥发油中总酚含量（130.70mg儿茶酚当量/L）高于水提物（24.38mg儿茶酚当量/L）。氧化稳定性试验（硫代巴比妥酸活性物质）显示，在水包油乳剂中，精油（1%）和水提物（20%）对脂质氧化（9.21mmolO2/kg和3.02 mg丙二醛/L）的作用比对照组（21.33mmolO2/kg和4.31 mg丙二醛/L）更显著（p＜0.05）。

2 纳米乳（微乳液）载药系统

纳米乳液又称微乳液，是由水、油、表面活性剂和助表面活性剂等自发形成，粒径为1～100nm的热力学稳定、各向同性，透明或半透明的均相分散体系，具有良好的稳定性，可长时间放置而不分层。Chutamas Uthumpa等以油相（椰子油和角鲨烯）、Cremophor·ELP、丙酮和生姜提取物的混合物为原料，采用自发乳化法制备纳米乳液。稳定性研究表明，椰子油与角鲨烯质量比为0.8:0.2的配方是稳定的，所得液滴大小为122.2+2.2nm，PI为0.18+0.07，zeta电位为-20.8+0.4mV。优化后的纳米乳液中6-姜辣素的残留率为90.89%。因此，使用纳米乳液剂型可以提高6-姜辣素的稳定性。

FarshbafSadigh Ashraf等采用相转变法，以吐温80为乳化剂生产姜油，结果表明：当搅拌速率为736 rpm，加水量为8.18 mL/min时，制备的O/W纳米乳粒径最小（8.80nm），多分散指数（PDI，0.285），Zeta电位值最大（-9.15mV），分散性好，呈球形。所制备的纳米乳具有较高的抗氧化活性（55.4%）、杀菌活性(对变形链球菌)和杀菌活性(对黑曲霉)。

N.Ratcharin等采用微乳技术制备了姜提取物固体脂质纳米粒。纳米颗粒以硬脂酸为固体脂质，乳清蛋白rh40为表面活性剂，乙醇为助表面活性剂。结果表明，表面活性剂和助表面活性剂的用量对平均粒径、包封率和载药量有较大影响。用动态光散射法测量其粒径范围为453.1～551.7nm，高效液相色谱法测定包封率为85.24%，载药量为1.41%。

3 微囊载药系统

微囊是指利用天然的或合成的高分子材料为囊材将固体药物或液体药物作囊心物包裹成药库型的微小胶囊，具有增加药物稳定性、延长药物作用时间、掩盖不良嗅味、缓释控释靶向递送药物、提高药物生物利用度等优点。张晶琳以壳聚糖与羧甲基纤维素钠为壁材制备微囊，当壳聚糖和羧甲基纤维素钠质量比为1:1时，包封率可达到88.50%，制备的微囊具有最高的包埋率及特征组分含量，包埋后可控制精油的挥发释放，有效提升生姜精油稳定性及利用率。

Jayanudin等将红姜油树脂分散于壳聚糖中，搅拌形成乳液，然后加入玉米油中，再次搅拌形成二次乳液。将戊二醛饱和甲苯作为交联剂滴加到乳液中，继续搅拌凝固过程。用石油醚依次洗涤填充红姜油树脂的壳聚糖微球，然后在烘箱中烘干。所得红姜油树脂微囊的包封率最高，为82.54±3.5%，平均粒径为110.12±12.2～161.42±40.1μm。微胶囊中红姜油树脂的累积释放量从2%壳聚糖浓度和5mLGST中达到最高，为61.69±1.3%；在磷酸盐缓冲液中浸泡72h后，从4%壳聚糖浓度和20mLGST中达到最低，为50.01±1.8%。抗氧化活性值在38.28±0.07%～61.99±0.33%。

Rialita等研究了不同阿拉伯胶配比的红姜精油微胶囊对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的生长抑制特性。红姜精油:阿拉伯树胶=1:3（v/w）时对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的平均抑菌圈分别5.67mm和6.67mm，对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抑菌圈分别为1.8logCFU/g和2.3logCFU/g，微囊得率为51.54%，水分活度为0.207，水分含量为2.5%～3.57%，溶解度97.46%，表观油0.08%，粒径258.2μm。

生姜提取物姜辣素、生姜油等，由于味道辛辣影响了临床使用，而新剂型的研制，有利于改善药物的口感，延缓作用时间，提高生物利用度，增加稳定性，从而更好地为畜牧行业提供绿色饲料添加剂。