香附化学成分及药理作用研究新进展*

张 晶，刘 莉，徐慧荣，金 娟

（黑龙江中医药大学 附属第一医院，黑龙江 哈尔滨150040）

香附（Nutgrass Galingale Rhizome），别名莎草、雷公头、香附子，为莎草科植物莎草的干燥根茎。于秋季挖采，晾晒前燎去毛须，继而可经水略煮或蒸透晾晒，亦可于燎毛须之后即晾晒。为单子叶植物纲，莎草属。匍匐根茎长，形状多为纺锤形，直径在0.5～1cm，在其表面多呈棕褐色，亦可呈黑褐色，并具有纵皱纹，且有棕色的毛须，而将毛须去除后则较为光滑，气香，性辛，味微苦[1]。《本草纲目》记载：“香附之气平而不寒，香而能窜，其味多辛能散，微苦能降，微甘能和[2]。”香附因其有效化学成分及药用价值广而备受关注，并广泛应用于医学、化学和药理学研究中。其在抗炎、镇痛、抗菌、抗氧化、抗肿瘤、抗抑郁等方面均具有较显著功效[3]。

1 化学成分

1.1 挥发油类化合物

有研究表明[4]，香附的挥发油类化学成分是促进其作用发挥的一种关键成分，且由其挥发油的化学组成分析表明，倍半萜类化合物占主导地位，但也存在着单萜类化合物，同时由香附子挥发油中鉴定出22种化合物，其中主要成分是烯（37.9%）和草酮（11.2%）。而许洪波等[5]则通过分离及分析指出，在香附挥发油中存在着1个链状倍半萜类化合物，平面结构被定为6-甲基-2-异丙烯基-7,10-二氧代十一酸，并认为其结构也许由anthoplaone型倍半萜而来。现已鉴别分离出的挥发油类化合物中倍半萜类化合物的种类相对较多，包括桉烷型倍半萜类型（包括α/β-cyperone以及α/β-rotunol等）、广藿香烷型倍半萜类型（包括patchoulenone以及isopatchoulenone等）、杜松烷型以及胡椒烷型等类别的化学成分[3,6]。而单萜类化合物则包括α-蒎烯、β-蒎烯、柠檬烯、α-紫罗兰酮等化学成分[3,7]。除此之外，其还包括马兜铃酸、白菖烯等化学成分[7]。

1.2 黄酮类化合物

有研究证明，通过对香附进行石油醚提取分离而鉴定出4种黄酮类的化合物，其中7-甲氧基异黄酮以及木犀草素化合物被证实具有一定的细胞毒性，而4'-甲氧基-8-甲氧基-7-，γ-二甲基烯丙氧基异黄酮以及5-hydroxy-4'-methoxy-7-[（3-methyl-2-buthenyl）oxy]-isoflavone则为首次由香附中分离得出的化合物[8]。此外亦有研究指出，以不同的方法在香附中亦可分离鉴定出如α-香附酮、香附烯酮、香附酮A、槲皮素、银杏双黄酮、西黄松黄酮、山奈酚、-3-O-鼠李糖基（1→4）-吡喃鼠李糖苷等成分[2,3,9,10]。

1.3 生物碱类化合物

吴会晗等[11]通过索氏提取法对香附中最公认的生物碱类化合物进行提取，分别为罗通定A、B、C，且其结构骨架已被证实是一种基于新的倍半萜烯类型，并可发挥多种临床功效。

1.4 三萜及甾醇类化合物

有研究指出，香附中可分离出3个三萜类化合物，分别为蒲公英萜酮、泽屋萜以及达玛二烯醇乙酸酯[5]。而香附的甾醇类化合物中经研究表明[12]，以甲醇为流动相对其提取最为适宜，且因产地的不同其β-谷甾醇含量亦呈现出一定的差异。而其三萜类化合物亦被鉴定包括stigmasterol、齐墩果酸，而其甾醇类化合物亦包括ergosterol peroxide等[3]。

1.5 其他类化合物

香附中除上述有效化学成分外，亦含有蒽醌类化合物（包括大黄素甲醚、鹅掌楸苦素等）、糖类化合物（包括蔗糖、D-葡萄糖等）、二萜类化合物rosenonolactone以及微量元素（包括Fe、Sr、Sn等）[2,3]。

2 药理作用

2.1 抗炎、抑菌、镇痛

郭慧玲等[13]经实验研究确定了经四制香附以及醋制香附的抗炎镇痛作用显著优于生香附，说明炮制后的香附具有较好的抗炎镇痛作用，但酒制后香附的抗炎镇痛作用较生香附减弱。Khojaste等[14]则通过实验亦证明香附的醇提物具有较好的抑制念珠菌及链球菌等抑菌作用，且作用显著优于香附的水提取物以及其挥发油，说明醇提香附具有较好的抑菌作用。郝董林[15]亦通过研究指出，香附精油具有较好的抑菌活性，其能够对食品中较为多见的金黄色葡萄球菌、大肠杆菌以及痢疾杆菌等6种食品腐败菌均起到较理想的抑制作用，且通过进一步的研究亦发现，香附精油对革兰氏阳性菌的抑制效果较为强烈，而对革兰氏阴性菌的抑菌效果较差，说明香附具有较好的抑菌作用，且对革兰氏阳性菌效果更好。

2.2 抗氧化

香附中所含有的生物碱已被证实具有较好的抗氧化作用，且其提取物的用量与其对DPPH自由基清除率呈正相关[11]。而罗嘉等[16]则通过给予大鼠高脂、高糖成分的饲料，以及链脲佐菌素腹腔注射的方式建立糖尿病大鼠模型，同时给予香附总黄酮高、中及低剂量对其进行干预，并对其过氧化氢酶、超氧化物歧化酶以及谷胱甘肽过氧化物酶的含量进行测定，结果显示其上述三种抗氧化因子的表达均提升，说明香附总黄酮具有较好的抗氧化应激的作用。且肖刚等[17]亦通过实验证实，香附黄酮对DPPH·、·OH和O2-3种自由基的清除作用均较为显著，且以0.4mg·L-1浓度的清除能力较强，说明香附黄酮具有较强的抗氧化活性。

2.3 抗肿瘤

香附中所提取的挥发油经体外研究已被证实，其具有高效的抗肿瘤作用，且其最大的抑杀率能够高达99%以上，并指出香附中所提取的挥发油有望研发成为有自主知识产权的抗肿瘤新药，说明其抗肿瘤效果极其显著[18]。方国英等[19]则对不同提取方式的香附的抗肿瘤作用进行研究，结果表明，香附的石油醚提取物具有较好的抗肿瘤功效，其在剂量为20μL·孔-1的剂量时对肿瘤的抑制率能够达到87.15%，而对于香附的氯仿提取物，其抑制率亦可达82.12%，且两者均为剂量效应关系，但值得注意的是，乙酸乙酯以及正丁醇提取物则对细胞的增殖具有一定的促进功效，这说明香附的石油醚提取物及氯仿提取物的抗肿瘤效果最为显著，而乙酸乙酯以及正丁醇提取物不适合用于提取香附以对抗肿瘤。

2.4 抗抑郁

实验研究表明[20]，醋制香附挥发油可明显的减少实验模型小鼠悬尾不动的时间，亦可使强迫游泳小鼠的不动时间有效变少，说明醋制香附挥发油具有一定的抗抑郁作用。贾红梅等[21]亦通过网络药理学方法而确定香附参与促性腺激素释放信号通路、神经营养因子信号通路以及黏着斑信号通路，进而能够较好的抑制因抑郁而导致的神经元的损伤，其次其还能调节相应的信号转导通路以产生抗抑郁效应，由大数据以明确说明香附的抗抑郁作用及其机制。王联生等[22]亦通过对抑郁症的中医病机，同时联合香附化学成分的现代研究分析以表明，香附具有发挥抗抑郁作用的物质基础以及科学可行性，且亦已经通过临床的应用而证实，这亦说明香附具有较好的抗抑郁功效。

2.5 其他作用

香附除上述功效之外，其亦已被证实在中枢系统、心血管系统以及消化系统等所表现出的镇静、降压、抗溃疡等作用，同时香附还被证实具有促透皮以及降糖等相关效应[3,7,23]，并在临床中被广泛应用。

3 总结

香附在我国具有较为丰富的资源，且其分布范围较广，其每年的产量亦较大，是祖国传统医药在治疗中的常用药物，这也从另一角度说明其所具有较高的医用价值。经研究表明，其所含有多种重要的有效化学成分，并分别表现出抗炎、镇痛、抑菌、抗氧化、抗肿瘤、抗抑郁以及全身多系统相关的相应功效，对多种疾病的治疗亦产生了积极的影响。而在研究中亦发现，香附的有效化学成分中以其挥发油类化合物以及黄酮类化合物的作用最为广泛且效力更强。

有研究显示，不同的提取方法以及不同的炮制手法对香附作用的发挥亦起到重要的影响，这一点亦提示我们在对香附临床治疗应用时，对其相应的提取方法及炮制手法应进一步重视。即使如此，我们亦应认识到，我们对香附的化学成分以及临床治疗相关的作用环节和作用机制的研究还不够充分，且其在药理作用的广度上亦仍需要进一步深入的探索。今后，研究者可进一步探索香附的有效化学成分，继续研究其潜在的药用价值，使其发挥更大化学、医学、药理学作用，不断推动中医药事业的发展。