拳参的化学成分和药理作用最新研究进展＊

王皓南，黄必胜，詹志来，黄璐琦，刘大会，杜鸿志＊＊

（1. 湖北中医药大学 药学院 中药资源与中药化学湖北省重点实验室 武汉 430065；2. 中国中医科学院 中药资源中心 道地药材国家重点实验室培育基地 北京 100700）

拳参为蓼科植物拳参Polygonum bistortaL 的干燥根茎，其性味苦、平，归肾、胃经，具有清热解毒、利湿消肿等功效[1]，常以干粉、切片根和茶的形式出现。拳参又名紫参、蚤休、牡蒙等，最早以紫参之名记载于《新修本草》：“紫参，叶似羊蹄，紫花青穗皮紫黑，肉红白，肉浅皮深，所在有之”[2]。分布于山东、甘肃、湖北等地，用于治疗痢疾、腹泻、急性胃肠炎、急性呼吸道感染、口腔溃疡、痔疮出血和毒蛇咬伤等[3]。近年来，国内外对该植物研究逐渐深入，在化学成分、药理作用及其作用机制方面取得一定研究进展，表明拳参有着巨大的开发潜力。本团队在承担名贵中药资源可持续利用能力建设项目中，通过系统查阅资料，对拳参的化学成分及药理作用等内容进行整理。

1 拳参的化学成分

迄今，已从拳参中分离鉴定出158 种化合物，挥发油成分高达78 种；此外含有机酸及酚类、黄酮类、糖苷类、萜类、甾类皂苷类、苯丙素类、生物碱类及其他类化合物等达80 种[4-60]，综合研究可知，拳参主含挥发油和有机酸及酚类成分。其中研究较多的5 种药效成分为：没食子酸、绿原酸、儿茶素、芦丁、β-谷甾醇（图1）。

图1 拳参5种主要有效物质的化学结构

1.1 挥发油成分

挥发油成分是中药的一类重要活性成分，广泛应用于医药、香料、食品和化妆品等多种行业[5]。相关学者从拳参中分离鉴定的78种挥发油成分，占已报道成分的49.4%，包括醇、醛、酮、酚、酸、酯、烃类等等[6-8]，详情见表1。

表1 拳参的挥发油成分

续表

1.2 拳参的有机酸及酚类

有机酸及酚类是拳参的最主要成分，其中显著代表为没食子酸，其生物活性强，抗氧化能力强大，抗病原微生物作用明显，与拳参抗肿瘤活性密切相关。因此，现行的《中国药典》（2015 版）[9]中拳参的薄层鉴别和含量测定将其作为检测指标。拳参的有机酸及酚类化合物较多，详情见表2。

1.3 拳参的黄酮类成分

黄酮类化合物在多种天然植物中都广泛存在，其在拳参中含量丰富（表3）。拳参黄酮类化合物典型代表有5-戊二烯-3-酮和儿茶素，研究[54]证实，前者含量高，具有强抗氧化能力，后者能显著抑制炎症反应[56]。

1.4 拳参的萜类

萜类大多存在于高等植物中，是中药中所含的一

类重要天然有机化合物，也是自然界种类最多、分布最广泛的一类天然产物[10]。研究[19]报道，拳参萜类成分中的无羁萜醇可能揭示了拳参的抗炎作用。目前分离鉴定出萜类化合物有11种，详情见表4。

表2 拳参的有机酸及酚类化合物

表3 拳参的黄酮类化合物

1.5 拳参的糖苷类

糖苷类成分是中药中一类重要的活性物质，因其突出的药效活性受到国内外学者的广泛关注。药代动力学研究[11]表明，大多数糖苷类需经肠道菌群酶解为苷元而发挥疗效。拳参在传统中药中应用于止泻，拳参的糖苷类成分较多，详情见表5。

1.6 拳参的其他类化合物

拳参中已知的甾类皂苷类、苯丙素类化合物较少，还有少量蒽醌类化合物（表6）。甾类皂苷类中β-谷甾醇对多种癌细胞具有生物活性。绿原酸也被证实是拳参的活性成分之一，其作用与拳参功效较为一致。绿原酸的含量在一定程度上即可代表药材品质的高低或临床疗效。因此，在《香港中药材标准》（第六期）中，拳参以绿原酸为检查标准[12]。

1.7 无机元素

无机元素在中药药效发挥过程中起到协同作用，可提高机体免疫，促进机体生长发育。元素的测定可为阐明中药作用机理、新药开发、改造药物及中药材的鉴定和改进等提供基础数据。有研究[27-28]对拳参的几种元素进行测定，以 Ca 含量最高，还有 Mg、Fe、Cu、Zn、Mn。

2 拳参的药理作用

2.1 保护心脑血管

拳参对心脑血管保护作用突出，可改善心肌细胞抗氧化酶系统功能，减缓心肌肥厚，提高抗心律失常作用，这可能与多靶点起作用密切相关。因此，本文对拳参心脑血管起治疗作用的有效成分进行结构鉴定及药动学研究汇总，以期为开发心脑血管保护新药提供参考与启示[29]。详情见表7。

表4 拳参的萜类化合物

表5 拳参的糖苷类化合物

表6 拳参的其他类化合物

表7 拳参对心脑血管的保护作用

2.2 抗病原微生物作用

有研究[41]报道，拳参的抗病原微生物活性强于清热解毒中药黄连和地丁，被称为广谱抗菌草药。其消肿止痛、清热解毒功效与没食子酸密切相关，拳参鞣质成分也有抗病毒作用，可阻止宿主细胞表面病毒吸附。拳参对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、枯草芽孢杆菌等多种病原微生物抑制作用明显（表8）。

2.3 抗肿瘤作用

拳参酚类物质表现出较强的抗肿瘤活性[7]。研究[13]证实，拳参可增加自噬而阻断降解，继而积累泛素蛋白和诱导细胞凋亡，刺激内质网应激。拳参中的多种化学成分对多种癌细胞株均表现出较强的抗肿瘤活性，详情见表9。

2.4 抗氧化作用

拳参的抗氧化作用药效物质基础主要为黄酮类、酚类化合物（表10）。有研究[46]指出，拳参醇提物的抗氧化活性可与同浓度的水溶性维生素E相当。

2.5 抗炎作用

研究[19,54]发现5-戊二烯-3-酮和无羁萜醇两种活性化合物在很大程度上揭示了拳参的抗炎作用。拳参可促使白蛋白水平下降，游离的抗炎血浆水平持续升高；还可增加黏液、SOD 和过氧化氢酶含量，降低溃疡指数和硫代巴比妥酸活性物质含量，预防诱导的粘膜氧化应激；使脑内致炎物质IL-6 显著上升[54]。拳参抗炎作用突出，详情见表11。

表8 拳参的抗病原微生物作用

表9 拳参的抗肿瘤作用

表10 拳参的抗氧化作用

表11 拳参的抗炎作用

表12 拳参的其他药理作用

2.6 其他作用

过量服用扑热息痛会产生肝毒性，而拳参可预防这种药源性急性肝损伤的发生。不仅如此，拳参镇痛效果明显，其中富含的大量鞣质类化合物有止血化瘀功效，可缩短小鼠断尾出血时间[55,57]。拳参提取物还能增强免疫功能，可利用拳参这一药理特性，后期可进行增强免疫力的保健药品开发，见表12。

3 小结

中医药是中华民族的瑰宝，是我国独特的卫生资源，几千年来对民族的繁衍和人类的健康发挥了重要的作用。近年来，中药高效的法制化进程，彰显出我国扶持和促进中医药事业发展的决心与实力[61]。拳参作为传统中药之一，被用于多种临床治疗，在我国多个省份皆有分布。同时，其药理活性强，对人体健康具有重要意义。

按照传统中药用法，拳参用药部位为地下部分，其地上部分往往会被忽视，拳参的地上部分价值研究报道较少。拳参的研究大多基于不同提取物上，对其具体起到药效作用的单体化合物详细研究较少，其潜在的分子机制仍不完全清楚。未来，可采用现代科学的分离测试手段对拳参单体化合物及药理活性进行更深入、系统研究，特别是挖掘出心脑血管保护作用、抗氧化、抗炎等药理活性的药效物质基础。同时，深入探索其各种重要药理作用的药理机制，为发现新的药用活性化合物提供一定的理论依据[62-63]。