非布司他的药理作用、药代动力学及临床研究进展

郑名耿

【摘 要】痛风为临床炎性关节疾病，主要是由于患者高尿酸水平大幅度提升从而导致尿酸盐结晶在人体内大量沉积，在病情发展期间，在严重损害患者机体健康的同时，还会降低患者日常生活质量。非布司他是目前治疗痛风的一种新型药物，为分析该药物在痛风患者当中的用药效果以及安全性，本文就非布司他的药理作用、药代动力学及临床研究进展展开探讨分析，具体内容如下。

【关键词】非布司他;药理作用;药代动力学;临床研究进展

【中图分类号】R969【文献标识码】A【文章编号】1672-3783（2020）10-30--02

对于痛风患者而言，主要症状体现为高尿酸血症以及急性关节炎，在病情长期发展的过程中会对患者的心理以及生理产生严重的影响。在对患者实施治疗的过程中，主要是通过稳定患者体内的血清尿酸水平，进而抑制尿酸盐结晶情况，降低痛风的发作率，分解在体内沉积的痛风石。为此，为帮助患者临床症状得到更好的改善，病情更好的恢复，以下就针对非布司他在患者当中发挥的效用展开分析探讨，分析其应用价值。

一 非布司他的药理作用

对于非布司他，属于黄嘌呤氧化酶（XO）抑制剂，在药物应用过程中，通过与钼蝶呤活性位点进行结合，使得氧化还原态的钼辅因子处于孤立的状态，进而抑制体内XO与底物聚集。由此可以表明，非布司他可对还原形式以及氧化形式的XO进行抑制，在药物应用过程中，自身含有的含有非嘌呤分子选择性较强，对XO相关的钼蝶呤有联系的分子通道的亲和性较好，在与分子通道的结合期间，会对其Mo-pt和底物产生阻碍，抑制体内尿酸的形成。对于非布司他，特异性较强，不会对钼原子的氧化还原状态产生影响，稳定性较强，药效持续时间较长，不受Mo-pt的自动氧化影响。在药物应用期间，不会与嘌呤和嘧啶代谢酶发生抑制作用。在非布司他大鼠实验相关研究当中，结果显示，药物具备较强的降尿酸作用[1]。

二 非布司他的藥代动力学

在临床用药期间，非布司他一般以口服给药为主，每天一次，其吸收率大约为80%左右，具体吸收情况还要因人而异。在用药期间，正常饮食以及质子泵抑制剂会对药物吸收效果产生作用，但对药物降尿酸效果不会产生任何影响。因此在药物具体应用期间，在餐前或餐后均可服用。在患者用药后，患者血药浓度可在2小时以内升至最高，乳沟服药剂量超过40mg，则药物半衰期为（9.6±4.8）h，在药物剂量达到40～120mg时，具有线性药代动力学特征[2]。在用药过程中，在非布司他达到稳态时，表观分布容积大约在50L，血浆蛋白结合率为接近100%，在药物剂量40、80mg时，血药浓度最高值在（1873.45±736.21）ng/mL、（3898.26±1581.12）ng/mL。据相关临床研究数据显示，以40mg剂量为主，多次服药后的药代动力学参数与单次服药无显著差异，体内无积蓄，但个体化差异较为显著，主要以肝脏代谢[3]。药物不会对肾脏差产生影响，因此对于肾功能不全者，不需调整给药剂量。

三 非布司他的临床研究进展

非布司他是一种较为安全可靠且效果良好的痛风疾病治疗药物，基于药物自身具备的特点，值得临床推广与应用。在黄卓的非布司他治疗老年痛风的临床疗效及安全性当中表明，基于观察组非布司他药物的应用，对比两组患者实施治疗后的血清尿酸水平，服用非布司他组患者的下降幅度更佳，观察组（13.33%）患者在治疗后期不良反应发生的概率明显低于对照组（31.11%）采取的别嘌醇治疗，组间数据比较具有显著差异[4]。但在赖志廷，罗演华，莫凤琼，等人的非布司他治疗痛风伴高尿酸血症的安全性及应用效果评估当中表明，基于非布司他治疗药物的应用，在具体用药期间，虽然能够对患者的血清尿酸水平进行有效的抑制，控制患者病情的发展，但是相对于别嘌呤醇，在药物作用下很容易会诱发患者急性痛风的发作，而且随着用药剂量的逐渐增加，急性痛风发作的概率越高[5]。因此，在痛风患者采取非布司他实施治疗的过程中，为有效防止药物作用期间引发的急性痛风，在治疗期间要同时给予患者抗炎镇痛药物，预防急性痛风的发作。

近年来，受人们日常生活习惯的转变、生活行为的变化，外界环境因素的影响等，痛风疾病的发病率呈现逐渐上增的趋势，严重降低了患者的身体健康以及生活质量，且在病情长期发作期间，会加重患者的心理负担，影响患者治疗心态，进而降低药物治疗效果。如果治疗工作不及时，就会对患者生命安全构成严重威胁。因此，在对痛风患者实施治疗期间，就需加强对治疗药物的研发以及改进，在提升患者治疗效果的同时，来为患者获得更好的预后。在本研究当中，以非布司他治疗药物为例，通过对其药理作用、药代动力学及临床研究进展展开分析，综合评估在具体用药期间药物治疗效果以及安全，以此来为痛风患者用药治疗提供科学的依据。

结束语：

研究数据表明，通过非布司他在痛风患者当中的应用，从药物自身角度出发，带来的不良反应较小，安全性高，而且作为一种新型抗尿酸药物，药物治疗效果显著，有助于患者临床症状得到更好的改善，缩减了患者的用药治疗时间，避免长期用药期间对患者身心健康带来的损害。药物作用效果显著，开创了痛风患者治疗的新时代，临床应用风险低，市场发展前景较为广阔，具备重要的研究价值。

参考文献

黄社文.非布司他的药理作用、药代动力学及临床研究进展[J].临床医药文献电子杂志，2018，5（04）：194-195.

杨晓凌，刘欢，陈亮，高维琴.防己黄芪汤与非布司他对脾虚湿阻型痛风性关节炎的疗效[J].中国继续医学教育，2018，10（25）：142-144.

周进.非布司他与别嘌醇治疗痛风合并肾功能不全的疗效对比研究[J].湖南师范大学学报（医学版），2018，15（01）：124-127.

黄卓.非布司他治疗老年痛风的临床疗效及安全性[J].临床合理用药杂志，2018，11（6）：30-31.

赖志廷，罗演华，莫凤琼，等.非布司他治疗痛风伴高尿酸血症的安全性及应用效果评估[J].中国医学创新，2018，015（007）：124-126.