红花黄色素囊泡的制备工艺研究

2020-10-09李雪梅沈广志翟凤国刘佳维侯甲福牡丹江医学院黑龙江牡丹江157011

化工管理 2020年26期

李雪梅沈广志翟凤国刘佳维侯甲福(牡丹江医学院，黑龙江牡丹江 157011)

0 引言

囊泡又称非离子表面活性剂囊泡，是由非离子表面活性剂和胆固醇，在亲水介质中自组装形成的具有闭合双分子层膜结构的封闭体系[1,2]。囊泡是具有双层膜结构的载体，可以作为体内药物的载体。文中采用乙醇注入法制备红花黄色素囊泡，对影响因素进行考察，得最佳的制备工艺。

1 材料与仪器

红花黄色素(自提)；吐温-80(江苏省海安石油化工厂)；胆固醇(南京新百药业有限公司)；无水乙醇(色谱纯，江苏强盛功能化学股份有限公司)；95%乙醇。09A5型恒温磁力搅拌器(上海一恒科学仪器有限公司)。

2 实验方法

2.1 囊泡的制备

吐温-80和胆固醇的总重恒定为0.4g，取适当比例的吐温80和胆固醇加入到乙醇溶液中，磁力搅拌使其全部溶解，将溶液迅速注射到置于50℃恒温水浴的10mL浓度1.5mg·mL-1红花黄色素溶液中，搅拌至乙醇挥尽，过0.45μm的微孔滤膜过虑，得红花黄色素囊泡样品溶液。

2.2 影响因素考察

2.2.1 吐温80和胆固醇的比例的影响

分别称取质量比为3:1, 4:1, 5:1, 6:1, 7:1的吐温和胆固醇溶于无水乙醇中，按2.1项下操作制备囊泡。

2.2.2 水浴温度的影响

称取质量比为5:1的吐温和胆固醇溶于无水乙醇中，按照2.1项下操作，水浴温度分别为40℃，45℃，50℃，55℃，60℃，制备囊泡。

2.2.3 药物溶度的影响

称取质量比为5:1的吐温和胆固醇溶于无水乙醇中，按照2.1项下操作，红花黄色素浓度分别为1.0mg·mL-1，1.5mg·mL-1，2.0mg·mL-1，2.5mg·mL-1，3mg·mL-1，制备囊泡。

2.3 稳定性考察

将制备好的非离子表面活性剂红花黄色素囊泡密封，分别在室温25℃，低温4℃下避光保存，在第0，15，30天测定其包封率。

包封率测定，取囊泡溶液于容器中，加入甲醇溶液，超声破乳，使药物释放。对破乳后溶液进行离心。取上清液，用紫外分光光度计测定吸收度。另取一份囊泡溶液直接离心，稀释至相同倍数，用紫外分光光度计测定吸收度。

包封率E%=(A×B)/A×100%(A总药物量，B未包裹药物量)

4 结果与讨论

4.1 吐温-80和胆固醇的比例

对于双分子层膜结构的流动性，膜的刚性太强时，流动性会降低，不论流动性过高还是过低，都不利于囊泡的形成，包封率会随着胆固醇含量的减少升高后降低。胆固醇可以适当降低膜的流动性，但含量过高又会使膜的刚性变强。只有在一个合适的比例时才能形成稳定的囊泡，故吐温-80与胆固醇的比例为6:1时是最佳比例。结果见表1。