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中药薤白药食同源功效探析

2020-07-23张荣榕马馨桐马翠霞严铭铭徐东铭

亚太传统医药 2020年6期
关键词:薤白提取物

王 苗,张荣榕,马馨桐,马翠霞,严铭铭*,邵 帅*,徐东铭

(1.长春中医药大学 吉林省中药保健食品科技创新中心,吉林 长春 130117;2.吉林省中医科学院,吉林 长春 130017)

薤白为百合科植物小根蒜(AlliummacrostemonBunge.)或薤(AlliumChineseG.Don)的干燥鳞茎,别名藠白、小蒜、子根蒜、小根菜、团葱、野蒜[1],现收录于2015版《中国药典》,具有通阳散结、行气导泻之功效,用于治疗胸痹心痛、脘腹痞满胀痛、泻利厚重。

近年来,随着人们对饮食营养的重视程度不断提高,小根蒜(AlliummacrostemonBunge.)已被选为高档山野菜,在一些地区已开展规模性种植,并以此获得良好收益。20世纪90年代,国家卫生部将薤白列入药食同源植物名录,薤白的药用价值和保健功能被更多人所关注。

1 薤白的本草考证、生药来源及分布

1.1 薤白的本草考证

薤白是一种可食用的中草药,药用历史久远,除药用外,薤白也有广泛的食用记载。其始载于《神农本草经》,在《唐本草》《图经本草》《本草纲目》《蜀本草》《十三经注疏》《本草蒙签》等书中均有详细记载。对于我国药典记载方面,1963版《中国药典》记录了薤白有两种来源,即百合科植物薤(AlliumChineseG.Don)和小根蒜(AlliummacrostemonBunge.)。过去一直认为中药薤白就是薤(AlliumChineseG.Don),造成了错误认知,导致在1977年和1985年两版《中国药典》中只记录了1种来源,即小根蒜(AlliummacrostemonBunge.)。有研究通过在江苏省大部分地区的实际考察,结合北京和湖北提供的薤白植物标本等资料得出历史上所用中药薤白植物来源均为薤(AlliumChineseG.Don)。而将小根蒜作为薤白来使用是在19世纪之后,根据小根蒜作为薤白的始用时间来看,薤应该作为中药薤白的来源,即在2015版《中国药典》收录。

1.2 薤白的生药来源及分布

薤白的生药植物来源有2种,即植物薤和小根蒜。薤白为多年生宿根草本野生植物,主要分布在吉林、黑龙江、辽宁、云南、甘肃等地。自古以来,人类大量的耕种和大量采挖,目前,薤白仅存活在山坡、草地、山路旁、麦田间等地,大多数被人认成杂草。随着中医药文化的不断发展,近些年薤白在我国南方以种植栽培最为多见。

2 薤白的活性成分研究

薤白中含有多种具有生物活性的化学物质,如皂苷类[2]、生物碱类、挥发油类、多糖类等,其中甾体皂苷为其主要活性成分。

2.1 甾体皂苷类

甾体皂苷是天然植物中一类重要的活性物质,种类繁多,其结构中都具有戊烷骈多氢菲的甾核。薤白皂苷类化合物分为呋甾烷醇型和螺甾烷醇型,皂苷元主要有替告皂苷元(Tigogenin)、拉克索皂甙元(Laxogenin)、异菝葜皂苷元(Smilagenin)、沙漠皂苷元(Samogenin)等,皂苷中的糖主要是葡萄糖和半乳糖,成苷位置主要为C1和C26位。

表1 甾体皂苷结构式及名称

续表1

续表1

此外,还含有异菝契皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→2)-β-D-吡喃半乳糖苷(smilagenin-3-O-β-D-glucopyranosyl(1→2)-β-D- galactopyranoside)、22S-胆甾-5-烯-1β,3β,16β,22-羟基-1-氧-α-L-鼠李吡喃糖基-16-氧-β-D-葡萄吡喃糖苷((22S)-choles-5-ene-1β,3β,16β,22-tetrao-l-O-α-L-rhamnopyranosyl-16-O-β-D-glucopyranoside)、(25R)-26-氧-β-D-葡萄吡喃糖基-22-羟基-呋甾-5(6)-烯-3β,26-二醇-3-氧-β-D-葡萄吡喃糖基(1→2)[β-D-葡萄吡喃糖基(1→3)]-β-D-葡萄吡喃糖基(1→4)-β-D-半乳吡喃糖苷((25R)-26-O-β-D-glucopyranosyl- 22-hydroxy-furost-5(6)-ene-3β,26-diol-3-O-β-D-glucopyranosyl(1→2)[β-D-glucopyranosyl(1→3)]-β-D-glucopyranosyl(1→4)-β-D-galactopyranoside)、(25R)-26-氧-β-D-葡萄吡喃糖基-22-羟基-5β-呋甾-3β,26-二醇-3-氧-β-D-葡萄吡喃(1→2)-β-D-半乳吡喃糖苷((25R)-26-O-β-D-glucopyranosyl-22-hydroxy-5β-furost-3β,26-diol-3-O-β-D-glucopyranosyl(1→2)-β-D-galactopyranoside)等[3-13]。

2.2 含氮化合物

小根蒜不同部位都含有腺苷、鸟苷及尿苷3种核苷类化合物。有研究通过反高效液相色谱法测定薤白不同部位含鸟苷、腺苷及鸟苷3种化合物含量,其实验结果显示薤白不同部位均具有上述3种化合物,其中3种核苷类化合物在叶和茎中含量比鳞茎高,叶中含量最高的核苷类化合物是腺苷。

彭军鹏等[14]在小根蒜和薤中分得多个含氮化合物进行抗人血小板活性测试实验,结果显示胸苷[15]活性最弱、2,3,4,9-四氢-1H-吡啶骈[3,4-b]吲哚-3-羧酸(表2)活性次之、腺苷(表2)抑制血小板活性最强。此外,还包括多种核苷类成分如尿嘧啶、鸟嘌呤、腺嘌呤和2’-脱氧腺苷。

表2 两种含氮化合物的结构式

2.3 挥发油类

薤白中分离得到的挥发油成分主要为含硫化合物和醚类化合物,占挥发油总量的50%,这也是薤白含有特殊气味的原因之一。张川云等[16]运用顶空与表面增强拉曼散射(SERS)技术相结合的方法对不同产地薤白中挥发物类进行研究,通过实验确定了不同产地的薤白中均含有烯丙基甲基硫醚和1-丙硫醇成分。

彭军鹏等[17]采用GC-MS联用方法鉴定了19种含硫化合物,主要包括甲基丙烯基二硫醚、二甲基三硫醚、二甲基四硫醚等。薤白鳞茎中分离出16种化合物,鉴定出12种,占脂肪酸总量的93.868%,主要包括亚油酸(31.146%)、棕榈酸(17.898%)、油酸(17.471%)和谷甾醇(14.527%)[18]。

2.4 多糖类

近年研究表明,薤白中多糖类成分也具有较好的生物活性。薤白鳞茎含多糖成分包括PAM-Ⅰb(由半乳糖和葡萄糖组成)、PAM-Ⅱa(由半乳糖、葡萄糖、果糖、木糖和鼠李糖组成)和PAM-Ⅲ(由半乳糖、葡萄糖和木糖组成)[19],单糖主要由果糖和葡萄糖7.98∶1组成。张占军等[20]通过对薤白进行脱脂、提取、将提取液醇沉处理等到薤白粗多糖AMP60,进而对薤白粗多糖初纯化(DEAE-纤维素-52交换柱色谱)、再纯化(葡萄糖凝胶Sephadex-G-100色谱柱)等到薤白中性多糖AMP60N。薤白中性多糖AMP60N由阿拉伯糖∶葡萄糖∶半乳糖=9.73∶1.10∶1.00比例组成。

2.5 其他类

除上述成分外,薤白鳞茎醇提物中分离出前列腺素类成分前列腺素A1(prostaglandin A1,PGA1)和前列腺素B1(prostaglandin B1,PGB1)[21]。还含有Na、K、Sr、Ca、Mg、As、P、Zn、Pb、Co、Cd、Ni、Ba、Fe、Mn、Cr、Cu和Al共18种常见元素和微量元素[22],而且不同部位的金属元素含量不同。薤白鳞茎含氨基酸类化合物:天冬氨酸、丝氨酸、甘氨酸、胱氨酸、蛋氨酸、亮氨酸等17种氨基酸,有7种人体必需氨基酸,其中以谷氨酸和精氨酸含量最高[23]。

3 薤白的药理作用

现代医学研究表明,薤白具有抑菌、抑制血小板凝集和抗血栓、抗氧化、降血脂及抑制动脉粥样硬化、抗肿瘤作用及CD40L抑制作用、解痉平喘等作用。

3.1 抑制血小板凝集及抗血栓作用

薤白中具有抗血小板凝集作用的是挥发油类含硫化合物,如二丙烯基化三硫,薤白苷等。其抗血小板凝集机制主要有两种途径:①通过血小板膜的作用,促进解离形成二次抑制凝集;②薤白含硫化合物通过干扰ARA代谢,阻断合成血栓塞A2,提高了肾上腺素I2的含量。此外,薤白中的N-对香豆酰酪胺、N-反阿魏酰酪胺及其腺苷等活性成分对 ADP诱导的血小板聚集也有抑制作用[23-24]。

3.2 抑菌作用

1 mL薤白水提物对5mL培养液的供试菌株具有良好的抑菌作用[25],高浓度抑菌作用最强,其顺序为金黄色葡萄球菌>枯草芽孢杆菌>蜡状芽孢杆菌>大肠杆菌>绿脓杆菌>沙门氏菌。陈锡雄[26]等研究了薤白新鲜药材提取液的抑制作用,通过试管稀释法证明了薤白水煎液对金黄色葡萄球菌具有显著的抑制作用,同时在料液比为1∶16时其提取物对八叠球菌也有抑制作用。

有研究表明薤白中发挥抑菌作用的主要是薤白挥发油类物质,由于菌种不同,薤白挥发油抑菌液最低抑菌浓度随菌种变化而变化,通过分光光度计对不同浓度抑菌液的培养基进行比色,得到其抑菌最低浓度顺序为酿酒酵母菌>青霉菌=大肠杆菌>金黄色葡萄球菌>青霉>酵母菌>黑曲霉[27]。

3.3 抗氧化作用

研究表明,薤白多糖半纯品(PAM)具有抗氧化和清除羟基自由基双重功能。薤白新鲜原汁和薤白乙酰提取物对清除羟基自由基效果明显,还能对DNA的氧化损伤起保护作用,且作用强度与浓度成正比;薤白新鲜原汁和薤白乙酰提取物还可以保护对酒精造成的氧化应激态大鼠血清中过氧化脂酶、T淋巴细胞、过氧化氢酶和超氧化物歧化酶,抑制血清中的过氧化脂质形成效果明显。薤白提取物能使血清中抗坏血栓的自由基浓度明显下降[28]。孟庆国等[29]研究结果表明,薤白水提物有清除·OH自由基作用并且抑制H2O2引起的溶血反应。

3.4 降血脂及抑制动脉粥样硬化

临床研究表明,以薤白为主要原料的胶囊制剂对高血脂症有所改善,其中对降低高血脂症家兔血清中胆固醇和甘油三脂的作用最为明显,同时还能提高前列腺素的含量,使血清过氧化脂质(LPO)的水平降低,抑制血栓素等有害物质的合成,充分发挥抑制动脉粥样硬化的作用。薤白提取物能升高细胞内cAMP水平,使平滑肌细胞内酸性胆固醇脂水解酶活性增强,从而加快胆固醇脂的水解和转运速度,这也是薤白降低血脂的作用途径之一。WEIDONGXIe等[30]研究表明,通过对摄入高脂肪饮食的小鼠给予薤白苷甲4mg/kg/d,连续给药1个月,小鼠的高血脂和高血糖均有所改善。

3.5 抗肿瘤作用及CD40L抑制作用

薤白可以与最强化学致癌物N-亚硝基化合物反应,可以清除一定的亚硝酸盐,薤白中挥发油抑制肿瘤细胞作用明显,不同浓度的薤白挥发油都对胃癌细胞有诱导其凋亡作用。薤白总皂苷不仅可以抑制人宫颈癌HELA细胞增殖,还可以诱导其凋亡。姜勇等[31]研究发现,薤白皂苷类物质在25μg/mL浓度下抑制NCI-H460和SF-268肿瘤细胞生长的作用明显。薤白皂苷对CD40L具有一定的抑制作用。有研究从薤白提取物中分离纯化得到的三种新薤白皂苷可通过ADP诱导激活血小板膜上的CD40L配体来测定对CD40L的抑制作用。结果显示有一种化合物对CD40L抑制作用十分显著,预示可能成为潜在的CD40L抑制剂。

3.6 解痉平喘

研究表明,薤白原汁可以松弛气管平滑肌,发挥平喘的作用[32]。薤白能发挥解痉平喘的作用与以下机制有关:薤白中的挥发油成分能迅速通过鼻腔黏膜进行吸收,缓解鼻腔阻力,降低呼吸道阻力达到解痉平喘作用。张海涛等[33]研究结果表明,薤白提取物可降低哮喘模型豚鼠血清中的 IL-6和 TXB2水平,提升6-Keto-PGF1α水平,且降低TXB2/6-Keto-PGF1α比值,说明机理为抑制炎症的反应,缓解支气管平滑肌痉挛,从而达到平喘的作用。

3.7 扩张血管作用

通过给小鼠灌胃给药的方式,发现薤白提取物能明显改善小鼠缺血再灌注所造成的损伤[34]。吴波等[35]以离体兔的主动脉作为实验标本,对薤白扩张血管的机制进行研究探讨,发现薤白提取物能通过阻断钙通道、扩张去甲肾上腺素和收缩兔的主动脉。

3.8 对免疫功能的影响

研究表明,薤白能使由环磷酰胺造成小鼠免疫功能抑制的动物模型的胸体、脾体系数恢复到正常水平,可以提示薤白能恢复受抑制的中枢淋巴器官和外周淋巴器官的功能,且使模型小鼠的胸体、脾体系数增高。薤白可使受免疫抑制小鼠的HC50恢复至正常水平,说明薤白能恢复小鼠受抑制的体液免疫功能。

3.9 保护心肌细胞功能作用

吴波等[34]考察了薤白提取物对抗心肌缺血和缺血后再灌注的保护作用,其采用小鼠异丙肾上腺素常压耐缺氧模型。实验结果表明薤白提取物能有效对垂体后叶素所导致的急性心肌缺血进行治疗,对其增加供氧,降低耗氧;与此同时能有效保护缺血后再灌注导致的心肌损伤,有效降低了心律失常发生率。

3.10 其他作用

除上述作用外,薤白生品及炮制品水煎液还具有镇痛、耐缺氧[36]、抗抑郁[37]和保护血管内皮结构[34]等作用。薤白提取物可改善骨骼肌的能力代谢,加强胰岛素敏感性,用于防治代谢综合征或2型糖尿病。

4 薤白的应用

4.1 药用价值

薤白作为传统常用中药,其复方常用于呼吸系统、心脑血管系统和消化系统等疾病。早在东汉张仲景的《金匮要略》中就有记载。比如瓜蒌薤白白酒汤、枳实薤白桂枝汤、瓜蒌薤白半夏汤等均是治疗寒痰阻滞、胸阳不振所致胸痹证之佳方。若治痰瘀胸痹,则可与丹参、川芎、瓜蒌皮等同用。周宏伟等[38]应用瓜蒌薤白半夏汤治疗胸痹心痛,瓜蒌有清热涤痰、宽胸散结的功效。张中林等[39]总结了瓜蒌薤白白酒汤不仅对胸痹心痛有效,对其他如痰凝胸腹、气机阻滞之证,如慢性支气管炎、糜烂性胃炎和神经官能症等均能奏效。曹捷[40]对由薤白、黄连以及瓜蒌皮与姜半夏组成的复方薤白胶囊进行了慢性支气管炎急性发作期的治疗效果进行研究,发现该复方能明显提高临床治疗效果,使患者症状得到改善。

薤白作为民间药材,近年来在国内申请专利有2 000余项,其中以提取物申报的专利1 000多项,主要用于薤白药物提取工艺的研究。以复方药物申报的专利不足100项,主要用于治疗心脏早搏[41]、肾病、冠心病[42]、心绞痛[43]、乳癖、肠激惹、胃炎、高血压、脂肪肝[44]等。

4.2 食用价值

薤白自古以来就被作为药食兼用之品,元代王桢曾说:“薤,生则气辛,熟则甘美,食之有益,故学道人资之,老人宜之。”现代研究表明,薤白具有独特的葱蒜味,营养成分非常丰富,含大量粗蛋白、粗脂肪、膳食纤维、维生素、氨基酸、胡萝卜素及微量元素等成分。薤白中含有17 种氨基酸,具有预防贫血、解毒、促进毛发生长和防止皮肤老化等作用。经常食用薤白对体弱的人可润中补虚,使人耐寒,有利于强健筋骨;对于成长期的儿童和缺钙的老人具有良好的营养价值,因此被称为“野生绿色蔬菜保健珍品”。

薤白的鳞茎、茎和叶均具有良好的食用价值,其中叶中含有大量的微量元素,所以薤白叶的食用价值大于茎和鳞茎。以薤白为原料申请的保健食品专利有76项,其中以薤白为原料开发的有降血脂效果保健营养粉,特别适合年轻白领人群替代早餐食用;以薤白汁液与红枣、山楂混合制作保健饮料,具有降血脂、防止动脉粥样硬化等功效;此外,开发的养心脑功能饮料,长期饮用具有活血通脉、益气养心的功效,其加工方法和制品已申请专利。以薤白为原料开发的猪饲料和降低鸡蛋中胆固醇含量的饲料添加剂已申请专利。薤白粉碎成粉后添加到包子、速冻饺子、馒头、面条及饼干等食品中,不仅增加营养保健功能,还可改善产品风味;薤白脱水干制,可以长时间存储,即用即食。薤白具有类似大蒜、葱的特征风味,具有白净透明、皮软肉糯、脆嫩无渣、香气浓郁的特点,可用于制作系列调味品,如风味酱、蒜粉、蒜泥等。

薤白具有良好的抑菌能力,将薤白制成食品防腐剂(即为天然防腐剂源料)加入或喷淋到食品表面,能起到良好的防腐保鲜作用,其优点在于安全和可食。

5 保健食品

CFDA只记录了4种关于薤白的保健食品,分别为欣泰口服液(广东九极日用保健品有限公司),其保健功能为辅助降血压;三九欣泰口服液(广东九极日用保健品有限公司),其保健功能为调节血脂;福龄花牌福龄花胶囊(杭州富尔得生物科技有限公司),其保健功能为辅助降血压;胶宝牌新胶宝冲剂,其保健功能为改善胃肠道功能。

6 结语

在中华五千年的历史中,“药食同源”理论源远流长,以药食同源的天然药物预防和治疗疾病越来越受到重视。薤白不仅具有良好的药用价值,还具有一定的保健作用。古往今来,薤白已被国人广泛应用于各种中药处方和菜肴之中。薤白化学成分复杂且药效广泛,但对其有效成分及作用机制的研究还不够深入。因此,应广泛研究薤白中单体物质的药理学、毒理学、构效关系、量效关系、谱效关系及临床作用;关于薤白处方中各成分的作用及整方的药效物质基础和体内代谢过程有待于进一步研究,以更好地开发和利用薤白,为中药现代化作出贡献。而对于薤白保健食品的研究和开发,国内还处于起步阶段。综上所述,薤白的深入研究和综合开发具有十分广阔的发展前景。

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