三氟苯嘧啶的研究现状和展望

徐志英, 徐顺飞, 陈小军

(1.扬州职业大学, 江苏 扬州 225009; 2.扬州大学, 江苏 扬州 225002)

中国是农业大国,水稻是中国的重要粮食作物,近年来虫害发生仍然严重。生物灾害是影响中国水稻稳产、高产的重要因素之一,在采取了防治措施的前提下,全国每年因水稻病虫害造成经济损失400～500万吨[1]。控制稻飞虱等主要害虫的途径仍然是化学防治,农药成为现代农业生产离不开的生产资料。目前吡蚜酮、吡虫啉等是防治稻飞虱的主要杀虫剂,但部分地区的稻飞虱种群的抗药性还在不断增强[2,3],筛选稻飞虱敏感性较强的绿色环保新型药剂势在必行。美国杜邦公司的在我国获得首登的三氟苯嘧啶(triflumezopyrim),具有高效、持效、用量低和环境友好的特点,是防治稻飞虱的新型介离子类杀虫剂[4]。对三氟苯嘧啶的制剂等进行研究有利于贯彻落实“公共植保、绿色植保”理念,有利于提高农药的有效利用率,实现农药减量控害,可为稻飞虱等害虫绿色防控提供参考支持。

1 三氟苯嘧啶研究概况

1.1 三氟苯嘧啶的研发现状

三氟苯嘧啶是美国杜邦公司于2011年12月22日提出PCT申请,在中国、欧洲和美国等国家和地区获得专利授权,为2013年公开的介离子类杀虫剂[5]。2016年7月29日,美国杜邦公司的三氟苯嘧啶将在我国获得首登,包括杜邦开发的94%三氟苯嘧啶原药和10%三氟苯嘧啶悬浮剂,这2种产品毒性很低,都是微毒[6]。2017年8月21日,陕西标正作物科学有限公司的23%溴酰·三氟苯悬浮剂、东莞市瑞德丰生物科技有限公司的11%阿维·三氟苯悬浮剂和深圳诺普信农化股份有限公司的19%氯虫·三氟苯悬浮剂,是国内企业首次登记3种三氟苯嘧啶产品[7]。三氟苯嘧啶于2017年8月31日在中国获准正式登记[8]。截止到2018年10月31日,我国登记的含有效成分三氟苯嘧啶的产品共计5个,其中4个制剂和1个原药,登记的制剂类型均为悬浮剂[9]。三氟苯嘧啶对传粉昆虫无不利影响,对防治稻飞虱等害虫具有广泛的应用前景,具有很大的开发潜力,目前品种和剂型还比较少,其在未来推广使用还受到一定的限制。

三氟苯嘧啶属于新型嘧啶类化合物,是一种新型介离子类杀虫剂,作用于昆虫的烟碱乙酞胆碱受体(nAChR),但作用机理与新烟碱类杀虫剂不同,三氟苯嘧啶是通过竞争性结合nAChR上的正构位结合,抑制该结合位点[10,11],减少昆虫的神经冲动或阻断神经传递,最终影响害虫取食、生殖等生理行为,导致死亡。但三氟苯嘧啶对靶标昆虫的亚致死影响及其杀虫剂机理研究报道比较少,应积极探索研究该药剂的杀虫机制,可为稻飞虱等害虫可持续协调治理提供依据[12]。三氟苯嘧啶在防治稻飞虱表现高效,势必会成为未来防治稻飞虱的主力军杀虫剂。通过合理选择高效农药品种,可大大降低防治农田有害生物的用药量,从而极大地减少化学农药对农田生态系统的不利影响,提高稻田生物多样性,促进稻田生态系统的良性循环,实现水稻的安全优质高产目标,并最终获得极大的社会生态效益;同时大大降低当地农民的防治成本,提高其经济效益。

1.2 三氟苯嘧啶的应用现状

三氟苯嘧啶可用于棉花、水稻、玉米和大豆等作物,主要用于防治褐飞虱、叶蝉等,且防效较好。褐飞虱是水稻上一种重要的害虫,具有繁殖力强、迁飞性以及传播病毒等特点,严重影响水稻安全生产。目前,化学防治是控制稻飞虱危害的主要措施。为了控制有害生物,农药的使用虽然有污染环境、影响人畜安全等问题,但其在有效控制有害生物、确保粮食的产量和品质、提高农民的收入等方面有着重要的地位。科学、合理地使用农药是综合治理有害生物的一个重要研究课题。有害生物防治过程中,在农药选择上,应积极选用与环境相容的高效、低毒、低残留的绿色环保型化学农药。三氟苯嘧啶内吸性良好,耐雨水冲刷,较同类产品持效期长,对鳞翅目和同翅目害虫防效好,具有高效、安全、环境友好等特点。该药剂登记作物主要是水稻,叶面喷雾防治水稻飞虱和叶蝉等。当前主要使用的4种制剂的剂型都是悬浮剂,还没有其他的剂型。朱友理等人研究表明:在低用量下,该制剂对水稻飞虱具有很好的防治效果,且持效期很长[13]。不论是速效性还是持效性,田间表现均优于以往常用的对照药剂,且在试验剂量范围内其对水稻安全[14,15]。

目前,无论哪种农药,如果长期使用,病虫害的抗药性都会逐渐形成。我国农田有害生物的抗药性也在不断增强。害虫的抗药性不仅给农业生产造成巨大损失,而且导致过量的使用农药,影响农产品质量和安全,甚至还会造成“无药可用”的后果,因此要大力推广科学、安全、合理用药,采取多种有效措施,以延缓病虫草害抗药性发展。化学农药既要有效控制害虫,又能防止药剂抗药性增强,科学合理混配药剂是一种主要措施。梁锋等人研究了氯虫苯甲酰胺、溴氰虫酰胺、阿维菌素和甲氨基阿维菌素苯甲酸盐等与三氟苯嘧啶混配剂防治稻飞虱,试验结果表明混配剂高效,对延长三氟苯嘧啶的使用寿命和延缓其抗药性的产生提供科学依据[16,17]。三氟苯嘧啶未来可能是防治稻飞虱等害虫的主力军,国内相关农药生产企业和研究人员应加大三氟苯嘧啶混配制剂的研发和登记力度。

随着我国经济的发展和人们生活水平的提高,对食品品质、生存环境的要求越来越高,消费选择也从数量型向质量型转变。特别是绿色食品和有机食品的兴起,使人们对病、虫、草害防治水平的要求也越来越高,在防治病虫害的同时,应考虑农药在使用的过程中对环境和自然生物的影响,将对农业生态系统的不利影响降到最低限度。有研究表明,三氟苯嘧啶对环境友好,在试验剂量范围内对蜘蛛、寄生蜂、黑肩绿盲蜻等天敌影响极小,安全性较高,有望成为治理稻飞虱的理想替代药剂[4,8,14,18]。

2 三氟苯嘧啶的研究存在问题和展望

化学防治因其高效、速效、低成本等特点,成为生产上有害生物综合治理的最主要防治措施。但大量使用化学药剂的副作用也日见突出,诸如:环境污染、农药残留、害虫抗药性以及害虫的再度猖獗等问题都对化学药剂发出了挑战,研发安全、高效的药剂受到各国的关注和重视。三氟苯嘧啶活性成分在环境中存在有效期短、稳定性差、水溶性弱的缺点,是三氟苯嘧啶产品开发及应用中亟待解决的重大难题。为了减缓稻飞虱对其抗药性和产生环境污染,急需加快对三氟苯嘧啶制剂、应用等的研究,提高三氟苯嘧啶的利用率,减少杀虫剂的田间施用量,从而保护生态环境。

2.1 应用的剂型少,加快研发新的剂型

农业部在2006年召开的全国植保植检工作会议上,提出了“公共植保”“绿色植保”的重要理念。2011年发布的《农业部办公厅关于推进农作物病虫害绿色防控的意见》指出,对农作物病虫害实施绿色防控,即是采取生态调控、生物防治、物理防治和科学用药等环境友好型措施,达到控制农作物病虫危害的目的。2015年农业部制订了《到2020年农药使用量零增长行动方案》,要求主要农作物的农药利用率达到40%以上,提高农药的有效利用率是实现农药减量控害的重要手段。预计在今后相当长的一段时间内,水稻重大病虫害的发生仍会较为严重,绿色防控技术将继续在水稻病虫害的治理中发挥巨大作用。水稻是全球的主要粮食作物,种植范围广,是全球三大粮食作物之一。我国是一个农业大国,水稻也是最主要的粮食作物。但随着人们生活水平的不断提高,消费者对稻米质量要求和对粮食安全意识不断提高,对绿色优质稻米需求将不断增加。水稻重大虫害绿色防控技术的实施,将有助于改善稻米品质,改善和保护农业生产环境,促进农业增效、农民增收。

农药是水稻病虫害绿色防控中主要的生产资料。农药常见的剂型如乳油、可湿粉剂、粉剂等,有毒性高、残留高、对环境污染等弊端,与“绿色植保”的要求不符,这些传统剂型逐渐会被新的绿色环保型剂型所淘汰。研发农药新的环保剂型如水乳剂、悬浮剂、微胶囊悬浮剂等,具有持效期长、用量少、利用率高等特点,有利于保护生态环境。目前,对三氟苯嘧啶生物活性的研究以及对稻飞虱等害虫防效的试验都表明:三氟苯嘧啶防效好且对环境友好,是今后控制稻飞虱等害虫的首选。但目前生产上应用的剂型只有悬浮剂,对三氟苯嘧啶全面推广使用受限制,应加快研发农药低毒化、无毒化的剂型(如微胶囊悬浮剂等),通过与农药辅助剂混合,来改善原药的理化性质、提高药剂的靶向性和智能性,避免活性成分的过快降解,延长持效期,降低用药量,提高防治效果,便于使用,为农药的生产和应用带来新的变革。三氟苯嘧啶的可持续有效利用,可实现农药减量控害,是目前剂型研究亟待解决的重大问题,三氟苯嘧啶制剂研发对保障食品安全工程建设也具有重大的指导意义和现实意义。

2.2 混配的制剂少,加快研制新的复配剂

复配剂一般有2个或2个以上农药有效成分,为了控制多种病虫草和抵御抗药性增强,农药混配制剂的使用越来越多,目前我国农药登记品种中混配制剂占比约34%[19]。稻飞虱等害虫是水稻上的主要害虫,但在田间经常混合发生各种病虫草,使用单一的农药已经无法有效控制。根据水稻病虫草害的发生情况,迫切需要一些复配剂来控制,同时防治多种病虫草害,药剂采用复配制剂也可延缓抗药性产生,延长药剂的使用寿命。目前生产上三氟苯嘧啶混配的制剂还比较少,应加快研发高效、低毒、低残留的多靶标复配剂,综合控制稻田病虫草。

水稻是我国主要的粮食作物,稻飞虱等病虫害对我国水稻的产量造成严重的威胁。三氟苯嘧啶有望成为治理稻飞虱的理想替代药剂,应加快研制和应用三氟苯嘧啶农药复配制剂,是合理使用农药、有效地防控稻飞虱等害虫的重要途径。不同农药科学混配成的复配制剂,能扩大防治谱,提高药效,降低毒性,延缓抗药性的产生,同时也降低了使用成本。研制复配剂要考虑农药的物理和化学变化,如农药复配后,物理性能基本不变,要提高药剂的防治效果,不能影响防治效果,也不能发生药害。农药复配是一门植保科学,要根据病虫草害种类、发生特点和抗药性等的不同,筛选药剂品种、确定配比、加工制剂,然后通过试验等逐步推广使用,在科学合理、安全使用农药的原则下,综合考虑防效、成本和环境等多方面因素,有针对性开发三氟苯嘧啶复配剂产品。

2.3 对环境影响的研究少,加大环境风险评估

多年来,因农作物播种面积逐年扩大、病虫害防治难度不断加大,农药使用量总体呈上升趋势。据农业部数据统计,2012—2014年农作物病虫害防治农药年均使用量31.1万吨,比2009—2011年增长9.2%。农药的过量使用,不仅造成生产成本增加,也影响农产品质量安全和生态环境安全。Zhu等人的研究表明，与吡虫啉相比，三氟苯嘧啶对稻飞虱有更高的毒性,虽然对寄生蜂和三拟水狼蛛等部分捕食性天敌无害,但是对八斑球腹蛛仍有轻微毒性[20]。随着三氟苯嘧啶制剂的推广使用,对水稻、土壤和田水中的残留污染的问题应引起人们的重视。欧盟农药登记管理条款中明确要求对活性物质和助剂等之间的复合毒性(主要指农药混配制剂)进行评估,美国有对农药混配制剂评估的风险评估程序,2016 年我国农业部也发布了《农药登记环境风险评估指南》,并制定了一系列的农药风险评价方法[21]。目前三氟苯嘧啶对环境影响的研究少,应参照一些农药环境风险评估的方法,加大环境风险评估方面的研究,对三氟苯嘧啶可持续利用具有十分重要的理论与实践意义。

3 结语

化学防治在防治害虫方面具有重要的地位,但同时不能污染环境,既要有益于维护农田生态系统的动态平衡,又要增产增收。2015年“中央1号文件”和全国农业工作会议提出了“大力推进化肥减量提效、农药减量控害,积极探索产出高效、产品安全、资源节约、环境友好的现代农业发展之路”。三氟苯嘧啶的使用不仅对有害生物有较好的毒杀效果,对被保护植物、高等动物、天敌及有益生物安全,而且对环境无污染。在利用化学药剂时,要从害虫、植物、天敌、环境之间的自然关系出发,科学合理地使用农药,防止对人、畜造成毒害,减少对环境的污染,保护和利用天敌,不断增强自然控制力。