大蒜素在医药和运动科学领域的应用研究进展

王灿莉 朱珊华

新疆师范大学体育学院，新疆 乌鲁木齐 830054

大蒜素(大蒜新素、garlicin)是一种抗癌活性成分，其分子式为C6H10S2O。 一般以淡黄色粉末或淡黄色油状液体呈现，气味辛辣且散发强烈的大蒜臭味，以葱鳞茎中所含的大蒜素最为明显。大蒜素抗菌活性的发现者巴斯德，为后人研究大蒜素做出了极具意义的重大贡献，这一发现后经许多研究也得到证实。大蒜素各种生理功能使其发挥众多的药理作用，重要的一点是大蒜素可以轻易进入到细胞内与膜内巯基化合物相互作用，各种生理功能及药理作用才能得以充分发挥。[1]近年来，国内外专家对大蒜素在临床和运动医学领域应用进行了深入研究，所以综述对大蒜素在国内外的最新研究与进展进行总结，概述大蒜素在医药方面与运动科学领域的应用与研究进展。

1 大蒜素的医药应用研究进展

1.1 心脑血管疾病的治疗

1.1.1 保护心肌

时间及强度不同的运动对心肌造成不同程度的影响，长时间大强度运动会造成心肌缺血损伤，机体脂质过氧化作用加强。刘芳等[2]通过实验研究发现大蒜素可以降低缺血再灌注引起的心肌损伤，提高心功能，作用可以与IPO效应匹敌。大蒜素是抗氧化剂，可以阻断脂质过氧化反应，清除自由基使其不能产生连锁反应，大蒜素预处理可以增强心机的抗氧化能力，降低细胞膜上钾钠泵和钙泵的活性，保护心肌其保护效果存在着剂量效应关系。傅俊英等[3]在对实验性兔心肌梗死进行大蒜素预处理的实验中，证明了大蒜素在防止心肌缺血、心肌缺血梗死及心肌细胞正常形态的维持等方面都有较好的表现，这也充分说明了大蒜素可以作为药物进行药物预处理。不同诱因导致的的心肌损伤，大蒜素可发挥不同作用机制作用来保护心肌：大蒜素可通过控制心肌的基因表达（下调ET-1mRNA、增加eNOS mRNA）保护心肌，通过控制心肌组织中酶的活性及含量（提高SOD活力，降低MDA含量）保护缺血再灌注引起的心肌损伤，其保护效果存在着剂量效应关系。

1.1.2 治疗脑缺血、急性脑梗

大蒜素通过抑制脑缺血再灌注改变了血液流变学，缓解或防治局灶性脑缺血再灌注损伤，其作用效果存在着剂量效应关系。[4]大蒜素在清除自由基 ，减轻脑缺血—再灌流损伤等方面也发挥着重要作用，所以对急性脑梗塞具有较好的治疗效果。[5]在周围血管疾病的治疗方面大蒜素也可以充分发挥其药用价值创造出更多的应用价值。[6]

1.2 肿瘤疾病的治疗

肿瘤疾病的用药治疗上也有大蒜素的身影，大蒜素可以通过抑制人宫颈癌HeLa细胞的增殖，阻滞细胞周期来促进癌症细胞的凋亡[7]，通过改变Ishikawa 细胞周期以及调节凋亡相关基因、蛋白表达，抑制子宫内膜癌Ishikawa 细胞的增殖促进细胞凋亡。[8]尽管大蒜素有着增强机体免疫耐受能力、提高临床化疗效果、加大患者生存几率等种种现实实用性，但是大蒜素在对肿瘤及其相关疾病的应用研究比较欠缺，希望各相关领域的专家学者加深对大蒜素在肿瘤方面的研究使大蒜素广阔的应用前景被开发被利用。[9]

大蒜素通过对ROS制衡、诱导谷胱甘肽的生成、清除自由基、调节NOS的表达等机制实现抗氧化功能，通过多种途径抑制氧化应激。

任翔[10]等通过实验观察不同剂量大蒜素的抗炎性痛效应，发现大蒜素对炎性痛有一定的缓解作用且40mg／kg的剂量缓解效果显著，其机制可能是大蒜素通过抗氧化应激反应缓解炎性痛。乔秀芳[11]等通过实验发现大蒜素能增强大鼠骨骼肌抗氧化能力，延缓疲劳出现。大蒜素能提高血清中超氧化物歧化酶（SOD）和过氧化氢酶（CAT）的活性，降低丙二醛（MDA）的含量，糖尿病患者可以通过大蒜素提高血清抗氧化能力。

1.3 感染性疾病的治疗

1.3.1 抗细菌的作用

大蒜素的抗菌活性与其化学结构密切相关，特别是硫醚基闭(S-O—S)。大蒜素硫化物中的三硫化物可以杀死病原微生物，二硫化物也有着抗菌杀菌的作用。1994年Cavallito和Bailey[12]从大蒜中分离出了有机硫化合物并对其抗菌活性进行检测，发现大蒜素对青霉素几乎无抑制效果，而对革兰氏阳性菌和阴性菌却有着较好的抑制效果。大蒜素在和一些传统抗菌药物的比较中表现出了良好的抑菌效果，因其不良反应少，安全无毒所以在应用上可以替代一些抗生素。大蒜素与一些抗菌药物联用会发挥更强的抑菌效果。

1.3.2 抗真菌的作用

大蒜素提取液中具有抑制多种真菌的活性成分，在大蒜素对稻瘟病菌、小麦纹枯病菌、油菜菌核病菌的抑菌效果的比较中乙醇萃取法比水浸提法制备的大蒜素抑菌效果更显著。[13]大蒜素宽泛的杀菌谱使其在提高农作物产量与质量上起到关键作用，也对农作物病害进行生物防治提供了研究与实践依据。由于大蒜素价格便宜，效果明显无副作用，与其他抗生素联用可显著改善症状，提高疗效。大蒜素在对肺部真菌感染患者的治疗中，大蒜素对深部真菌发挥了非常好的抑制效果，取得了良好的临床治疗效果，且与其他抗生素合用效果更佳不易产生耐药性，值得临床推广应用。[14]

1.4 消化系统疾病的治疗

研究证明，大蒜素可以降低胃内亚硝酸盐的含量、抑制硝酸盐还原菌所以可以较好的治疗慢性胃病。大蒜素通过抗氧化应激和抑制COX-2信号通路对大鼠胃溃疡进行防治且其治疗效果存在着剂量效应关系。[15]大蒜素抗菌杀菌的作用很明显，可以治疗消化性溃疡，廖惠方等[16]通过建立模型来研究大蒜素对溃疡和排便的作用，发现大蒜素可以促进肠胃蠕动应用于治疗老年性便秘并可对胃溃疡进行预防和治疗。大蒜素可减轻结肠炎症的症状，其机制可能是通过减少IL-6，抑制IL6/JAK/STAT3途径的表达来达到治疗效果。[17]

2 运动科学领域的研究

2.1 抗疲劳

大蒜素具有清除氧自由基、抗氧化、抗衰老等生理功能，在运动科学领域大蒜素也可以大展身手。运动使机体产生自由基，导致自由基连锁反应，脂质过氧化反应增强，各器官中SOD活性减小，MDA 含量增加造成运动损伤，大蒜素可以减轻或抑制以上症状来缓解运动性疲劳。覃茂鑫等[18]对小鼠腹腔注射大蒜素并进行游泳实验，相比之下运动给药组小鼠运动耐力更强，大蒜素能够通过提高小鼠骨骼肌抗氧化能力和能量代谢能力实现抗运动疲劳的作用。莫绪成等[19]通过补饲不同剂量大蒜素观察运动后伊犁马生理生化及免疫指标的变化，结果发现马匹免疫力及抗疲劳效果与大蒜素补饲量有关300～500mg/kg为宜，其抗疲劳效果还与补饲时间长度呈正相关。

2.2 运动损伤保护

最大限度的挖掘人体承受极限负荷的能力是竞技体育独有的魅力，运动员在高强度的运动过程中发生运动损伤也是常有之事。大蒜素能够降低炎症反应，特别是大强度运动后的炎症反应，其机制是通过抑制肌源性IL-6的释出，大蒜素在对防止运动后肌细胞膜的损伤和对抗运动应激方面有着的积极作用。[16]大蒜素对细胞膜的完整性有起到保护作用，在心肌损伤中可以减少cTn-I、cTn-T的大量逸出，通过提高机体抗氧化能力降低运动应激程度，对大鼠大强度运动后心肌细胞损伤起到保护作用，因此，大蒜素可用于运动性心肌微损伤的防治。[20]研究证明，大蒜素对运动性骨骼肌损伤、运动性心肌损伤及运动性肾损伤均具有良好的保护作用。

2.3 运动保健

随着大蒜素在运动领域的研究的深入，大蒜素在运动领域的应用也引起大众与运动爱好者的关注。运动饮料可以缓解运动疲劳，为人体补充水分、电解质及维生素，加快机体恢复。现在市场上的大蒜素饮料以各种天然果蔬为主要成分，可以为人体快速补充各种流失的微量元素，其中所含有的大蒜素可以缓解运动后疲劳、提高机体免疫力、调节新陈代谢，所以在运动人群中受到亲睐，大蒜素饮料有着广阔的应用前景。孙志刚[21]发明了一种含有大蒜素等32种营养物质组合的正分子营养保健品，该正分子营养运动员教练员专用营养口服液可以促进运动员教练员身体健康的最佳营养保健品。

3 结论

大蒜素在大蒜当中提取，其所含的硫化合物具有广泛的抗菌杀菌作用，所以在医药方面具有较大的药用价值，也被誉为“植物性天然广谱抗生素”。随着学者们对大蒜素应用研究的不断宽泛，人们不再把大蒜素着眼于对医药、畜牧、食品等方面的应用研究，大蒜素在保健、运动科学领域里的应用前景广阔，特别是近些年来含大蒜素的运动饮料、营养保健品的专利发明不断涌现。通过科学改善生产工艺及大蒜素的稳定性，使得安全无毒、无副作用的大蒜素拓宽应用范围，开拓市场造福人类。