基于2015版《临床用药须知》成方制剂中大黄炮制品选择的探讨*

孟 菲，王 娇，马彦江，陈天朝

(1.河南中医药大学第一附属医院药学部，河南 郑州 450000； 2.河南中医药大学药学院，河南 郑州 450046)

大黄为蓼科植物掌叶大黄Rheum palmatumL.、唐古特大黄Rheum tanguticumMaxim.exBalf.或药用大黄Rheum officinaleBaill.的干燥根和根茎。秋末茎叶枯萎或次春发芽前采挖，除去细根，刮去外皮，切瓣或段，绳穿成串干燥或直接干燥[1]。大黄以形大色黄为名，是中国著名特产药材，首载于《神农本草经》，又名将军、锦纹大黄、川军[2]。大黄味苦、性寒，归脾、胃、大肠、肝、心包经，具有泻下积滞、清热泻火、凉血解毒、逐瘀通经等主要功效[3]。炮制方法会改变大黄的有效成分，改变大黄的作用归经，改变药理作用和临床疗效；或缓和药性，或增强药效，或降低、消除毒副作用。由于患者病情和个体的差异，大黄被用于临床时须炮制[4]。大黄的炮制品有20种以上，沿用至今的炮制品有生大黄、酒大黄、醋大黄、熟大黄、大黄炭、清宁片等，其中以大黄、酒大黄、熟大黄、大黄炭最为常用[1]。为了能判断成方制剂中大黄炮制品选择是否正确、使用是否合理，加深医者对大黄炮制品功效的了解，笔者撰写此文，以期为规范使用大黄炮制品提供参考。

1 2015版《临床用药须知》中大黄使用情况分析

2015版《临床用药须知》中收载大黄成方制剂136个，其中内服类83个(占61.0%)、外用类29个(占21.0%)、儿科类10个(占7.4%)、妇科类5个(占4.0%)、其他类9个(占6.6%)。含大黄及其炮制品的成方制剂按炮制品种分类情况见表1。

表1 含大黄及其炮制品的成方制剂按炮制品种分类统计表

2 大黄各炮制品功效

大黄，生用泻下，酒制升提而制寒，炒炭止血[4]。

2.1 生大黄

将大黄生品除去杂质，洗净，润透，切厚片或块，晾干[1]。生大黄直达下焦，具有攻积、泻火、解毒等作用[5]。用于实热便秘、高热、血瘀、产后淤血腹痛、外治烧伤等[5]。生大黄的有效成分主要是结合型蒽醌苷和二蒽酮苷，以二蒽酮苷中的番泻苷A、B、C、D、E、F泻下作用最强[6]。口服后，大部分结合型蒽苷被肠道细菌分泌的B-葡萄糖苷酶水解和还原，裂解成大黄酸蒽酮，氧化成番泻苷元[6]。生大黄酸蒽酮有胆碱样作用，可兴奋平滑肌上的M-受体阻碍Na+转运，增高肠内渗透压，促进肠蠕动而排便[6]。

2.2 熟大黄

取净大黄块，加入液体辅料酒，置适宜的容器内，密闭，隔水或用蒸汽加热炖透，炖或蒸至内外均呈黑色；或炖至辅料完全被吸尽，放凉，取出，晾至六成干，切片，干燥[1]。经酒蒸后，泻火作用缓和，活血祛瘀作用增强[6]。因熟大黄的有效成分以没食子酸、蒽醌苷元为主，蒸制后所含蒽苷被水解成苷元，苷类成分显著降低(减少约50%)，鞣质也有所减少(减少约30%)，导致其泻下作用基本消失，解热作用减弱，活血化瘀作用增加[7]。

2.3 酒大黄

取净大黄片，加黄酒拌匀，闷透，置炒制容器内，用文火炒至规定的程度时，取出，放凉，每100kg待炮炙品用黄酒10～20kg[1]。酒大黄泻下作用稍缓，引药上行，善清上焦血分热毒，用于治疗气滞、痰浊、血瘀、炎症等引起的红眼、咽喉肿大、牙龈肿痛[5]。生大黄酒制升提，收敛力减弱，但活血化瘀作用增强。生大黄酒炙后，有效成分结合性大黄酸、蒽醌量显著降低，鞣质减少，泻下作用较生大黄减弱。

2.4 大黄炭

取净大黄片，置热锅内，用武火炒至表面焦黑色、内部焦褐色或至规定程度时，喷淋清水少许，熄灭火星，取出，晾干[1]。大黄炭泻下作用极微，有凉血、化瘀、止血作用，用于治疗大肠出血、大肠郁滞、热邪、血瘀、咯血等。大黄炭可降低毛细血管通透性，增加血管收缩活性，促进血小板的骨髓生成，促进血液凝固[5]。有研究[8]表明：大黄炭制后，其所含的主要成分含量下降，特别是大黄酚含量下降明显；炒炭后止血作用增强。

3 2015版《临床用药须知》中成方制剂大黄炮制品使用

3.1 名称规范问题

2015版《临床用药须知》中，成方制剂大黄炮制品名称书写不规范，统计表见表2。6种成方制剂中有4种含有酒大黄炮制品。4种是否为同一种炮制品，书中未给予标注。若是同一种，那么书中出现4种不同的表达方式，就存在语言描述不统一、不严谨，书写不规范的问题。因此，应该按照2015版《中国药典》标准将名称进行统一。有2种成方制剂中大黄炮制品写为“大黄(制)”。在2015版《中国药典》《中药学》和《中药炮制规范》中， 笔者未找到制大黄的相应制法。根据现有炮制规范，无制大黄的炮制方法记载，但笔者发现《中药八百种详解》一书中记录制大黄(熟军、制军)为熟大黄[9]，而制大黄和熟大黄是否为同一种制法，笔者无从得知。制大黄是如何制得，所在中成药中使用的炮制品是哪一种，在此无证据可寻。

表2 2015版《临床用药须知》中成方制剂大黄炮制品名称书写不规范统计表

3.2 使用大黄炮制品分析

根据2015版《中国药典》一部，饮片有大黄、酒大黄、熟大黄、大黄炭4种炮制品。

2015版《临床用药须知》中，大黄功效主要以苦寒沉降、功积导滞，泻下攻积、清热解毒，清热利湿为主。大黄及其炮制品在成方制剂处方中的功效分类见表3。如：大黄在麻仁润肠丸、麻仁胶囊发挥通便泄热、攻积泻下作用，在通幽润燥丸中有泻下攻积、清热解毒作用，在解毒消肿剂连翘败毒丸、清血内消丸、如意金黄散、拔毒膏中发挥清热泻火、凉血解毒作用，在清热凉血剂九华痔疮栓、痔康片、地榆槐角丸中发挥泻火凉血、祛瘀通便作用。

根据中药配伍分类，将成品制剂中大黄的君臣佐使情况予以统计分析，见表4。大黄的应用以君药居多，占41.6%，功效以泻下攻积、清热解毒为主；次者为臣药，占27.7%，功效清热泻火、凉血解毒。九制大黄丸是由大黄加工制成的水丸，具有通便润燥、消食化滞的功效[10]。麻仁胶囊方中大黄通便泻热为臣药[11]。五仁润肠丸方中大黄泻下导滞，为佐药。

表3 2015版《临床用药须知》中大黄及其炮制品在成方制剂处方中的功效分类统计表

表4 2015版《临床用药须知》中含大黄及其炮制品的成方制剂按中药配伍分类统计表

3.3 值得探讨和商榷的问题

炮制可改变中药的内在成分及结构，以此来改变药效。有关中药炮制的研究为设计饮片炮制规范化方案提供了科学依据，为日后合理用药提供了基础[12]。不能正确认识炮制品的功效会致使炮制品使用不当；在药材的生产加工过程中，不仅会影响中药材资源的合理利用，还会直接影响到中药的临床疗效[13]。根据炮制品功效和组方原理，笔者总结了2015版《临床用药须知》中所载成方制剂中大黄炮制品使用不规范情况，见表5。

表5 2015版《临床用药须知》中所载成方制剂中大黄炮制品使用不规范举例

4 讨 论

中药炮制是一种传统的制药技术，是中药的一大特色，对提高中药功效具有重要意义[14]。炮制可以改变药物的性味、功效、作用趋势和理化性质，并起到解毒、抑制偏倚、增强功效和使活性成分易溶的作用，从而保证中药饮片使用的安全性、有效性[15]。

炮制的规范化即加强对中药炮制的饮片的规格标准，提高饮片质量，确保疗效[12]，因此，必须严格控制中药的炮制方法，使其质量和制品符合要求。对于生大黄因体大质坚，有效成分易溶于水，久泡会降低疗效，在炮制水处理过程中，宜采取少泡多润法，缓缓润透[16]。医生在开具处方中应详细注明“大黄”“熟大黄”“酒大黄”“大黄炭”等，以便调配，保证中医临床用药的安全有效[4]。为提高药品质量、充分发挥药效、拓宽应用范围，应进一步利用现代科学技术改善传统炮制方法，提高炮制质量，使药物的药效得到更充分的利用[17]。但是，目前中药饮片的加工技术不规范，质量标准过于笼统，严重影响了中药饮片和中成药的临床疗效。加强中药饮片标准化，有利于传统药材品种的改变及炮制工艺的改进与研究，从源头上提高中药产品质量[12]。研究和规范中药炮制工艺，制定科学合理的质量标准，可为中医临床应用提供优质、稳定的中药饮片，也可为中成药、中药配方颗粒的生产提供优质的原料[13]。在中医临床辨证用药、掌握不同炮制品的不同功用的基础上，运用现代科学技术对中药炮制进行研究，找出更适应中药炮制研究特点的途径，对中药炮制的研究起着重要的作用[12]。