植物甾醇和甾烷醇的降脂功能

◎ 刘鑫龙，陈光辉，赵 瑞，杭忠霞

（天津现代职业技术学院，天津 300350）

植物甾醇和植物甾烷醇（Plant sterols and stanols，PSS）是广泛存在于植物中的生物活性成分，是含28或29碳的醇类，与脊椎动物体内的胆固醇功能（稳定植物细胞膜中磷脂双分子层）和结构（如图1）相似。相比于胆固醇，植物甾醇含有更多的甲基、乙基或碳碳双键，而且侧链含有9～10个碳原子，而胆固醇中是8个。植物甾烷醇属于饱和态的植物甾醇，其结构中5号位碳位置不存在双键。

图1 结构图

1 食物中PSS的含量

PSS主要存在于植物油、坚果、谷物和谷物衍生产品中，在豆芽、卷心菜、花椰菜、绿橄榄和黑橄榄也有分布。在非蔬菜食品中，蛋黄、哺乳动物肝脏和甲壳类动物等中也含有少量的PSS。在自然界中，PSS以游离状态或以结合物的状态存在。其中结合物主要有4种形式：①β-羟基与脂肪酸发生酯化反应生成脂肪酸酯。②与羟基苯丙烯酸反应生成酯类。③与己糖（通常是葡萄糖）发生糖基化生成糖苷。④与6-脂肪酰基己糖发生糖基化生成糖苷。因此，平时描述的PSS总量一般指的是所有甾醇存在形式的数量总和。

谷类产品是植物甾醇的重要来源，以鲜重计算，PSS的总量高于蔬菜。据报道，黑麦、小麦、大麦和燕麦中的甾醇总量分别是0.955、0.690、0.761 mg·g-1以及0.447 mg·g-1。瑞典和荷兰消费的主要谷物的可食用部分中β-谷甾醇是含量最多的（62%）、其次是菜油甾醇（21%），以及较少的豆甾醇（4%）、β-谷甾烷醇（4%）和菜油甾烷醇（2%）。斯佩尔特小麦和冬小麦中的游离甾醇和酯化甾醇总量分别是 0.527 mg·g-1和 0.528 mg·g-1，糖基化甾醇含量分别为 1.238 mg·g-1和 1.126 mg·g-1。

坚果中，PSS总量大约0.991 2～2.071 7 mg·g-1，其中β-谷甾醇数量最多，菜油甾醇与豆甾醇含量接近。在核桃中，菜油甾醇含量为0.06 mg·g-1，而豆甾醇含量非常低。在榛子和夏威夷果中豆甾醇的含量分别为 0.0381 mg·g-1和 0.0383 mg·g-1。

在动物源性食物中，特别是双壳类鱼类中，已经发现了20种植物甾醇。其中胆固醇含量最多（19%～39%），此外反式-22-脱氢胆固醇、菜籽甾醇、24-亚甲基胆固醇和菜油甾醇含量都在至少一个物种中超过了10%。双壳类动物中这种巨大的差异说明不同物种以不同的浮游植物作为食物来源。

在用作添加剂的时候，PSS主要存在于高油（其中含有高达80%的甾醇）和豆油生产的副产品中，而且通常以酯的形式，如脂肪酸酯，添加到含脂肪的食物中，这可以提高它们的脂溶性而不至于破坏食品美味。在大豆油中豆甾醇和谷甾醇的含量分别为0.61 mg·g-1和 1.18 mg·g-1[1]。

2 PSS的降血脂功能

PSS降低胆固醇的作用发现于1950年左右。当时选取26例健康受试者，连续2周每天补充5～10 g PSS后，经检测受试者的血浆胆固醇水平下降了27%左右[2]。后续的研究也进一步证实，如果每天服用高剂量的PSS（＞10 g·d-1），连续服用3～5周，血液胆固醇水平平均降低20%。同时Peterson[3]等人长期以胆固醇为食物喂养雏鸡，在进食大豆甾醇后，血浆和肝脏中胆固醇含量的增加趋势被抑制，同时动脉粥样硬化病变程度也下降。在这之后，不同的学者又进行了许多关于4-去甲基植物甾醇或甾烷醇，以及游离甾醇和甾醇酯对血脂含量影响的临床研究证实，可以通过降低胆固醇吸收达到降低总胆固醇含量和低密度脂蛋白（Low Density Lipoprotein，LDL）胆固醇水平的目的。

PSS不仅可以降低机体对食物中胆固醇的吸收，而且对肠道合成的胆固醇的吸收过程也有抑制作用。对此尽管已经有一些理论解释说明，但具体的作用机制还没有准确、清晰的描述。一种解释指出在肠道中，已经轻微溶解的胆固醇，会在植物甾醇或甾烷醇的作用下发生沉淀，导致无法吸收。第二个解释是基于一个事实，即胆固醇必须进入含有“混合胶束”的胆汁盐和磷脂，才能被吸收进入血液。与胆固醇相比，植物甾醇更容易被水解。这个过程会降低胆固醇在胶束中的溶解度，从而减少其吸收，进而增加胆固醇及其代谢物的粪便排泄。此外，植物甾醇也会通过上调肠细胞顶端表面的ATP结合盒式蛋白（ABCG-5和ABCG-8）影响胆固醇水平。

3 PSS的每日摄入量

在20世纪70年代末，推荐使用的降低血液胆固醇的植物甾醇和甾烷醇剂量为每天9～30 g。第一批植物甾醇和甾烷醇制剂在成分和来源上都相当不一致，但它们在使用过程中却都发挥了作用，而且证实很安全。在那个时期，这类制剂的药理应用仅限于严重的高胆固醇血症患者，主要原因是高纯度化合物的成本过高。

现在，不同人群植物甾醇和甾烷醇的建议摄入量在160～400 mg·d-1。据统计，在芬兰平均植物甾醇摄入量为 140 ～ 360 mg·d-1，在英国为 163 mg·d-1，日本建议摄入量为375 mg·d-1。在荷兰，通过测量123个人在春/秋季24 h饮食中的植物甾醇变化，确定胆固醇的平均摄入量为 202 mg·d-1，菜油甾醇为 27 mg·d-1、豆甾醇为 15 mg·d-1、β-谷甾醇为 102 mg·d-1[1]。植物甾醇的吸收效率低于胆固醇（分别为2%～5%和60%），而植物甾烷醇的吸收效率则低于植物甾醇。

一些研究表明，将等量PSS单次摄入与分3次摄入功效相同。这表明PSS的日摄入模式并不会影响PSS调节血浆胆固醇的效果，而抑制胆固醇溶入胶束的现象，可能是受到了膳食中PSS所具有的降低胆固醇功能的影响。Plat等猜测植物甾醇进入了肠上皮细胞进而影响了肠道脂蛋白代谢[1]。因为与胆固醇不同，植物甾醇只能通过乳糜微粒进行最低限度地酯化作用，再嵌入和分泌到代谢循环中。

4 PSS在生活中的应用

4.1 PSS在食物中的应用

PSS能降低血清中LDL胆固醇水平，从而预防心血管疾病，这个功效的逐步证实有效促进了富含PSS的功能性食品的发展。目前在市场上，尤其是在个别欧洲国家可以很容易购买到富含大量游离植物甾醇、植物甾醇脂肪酸酯或植物甾烷醇脂肪酸酯的功能性食品产品，如脂肪、酸奶、牛奶、烘焙产品、橙汁、谷类棒、巧克力、低脂和非脂饮料等。但在不同食物中，同样的PSS的降脂功能却不一样，疑似受到食物中共存组分的干扰。在进行降脂临床试验时，同一种功能食物的试验数据间也存在巨大差异，导致食物的不同成分对植物甾醇降低胆固醇血症效应的影响难以分析。Abumweis等根据选用的食物载体的脂肪含量和物理形态的不同，将59项研究分成了4组：脂肪、蛋黄酱和沙拉酱、牛奶和酸奶以及其他（包括巧克力、谷物棒、饮料、果汁和肉）[5]。结果发现添加在脂肪、蛋黄酱、沙拉酱、牛奶和酸奶中的PSS，降低低密度脂蛋白胆固醇的能力更高，证实了食物载体也会影响胆固醇降低的效果。值得一提的是，含有植物甾烷醇酯的低脂牛奶降低胆固醇的功效要比添加在面包和早餐谷类食品的同类物质效果高3倍。

4.2 PSS与药物的结合应用

PSS在高剂量使用的情况下，能够提高他汀类药物的降胆固醇功能：每天摄入PSS 5.1 g可使LDL浓度额外降低15%[6]。同时该现象已先后通过双盲测试、随机试验和安慰剂对照试验得到验证，这些测试中连续4～8周每天服用2～3 g PSS，结果显示LDL胆固醇降低了7%～11%[7]。LDL胆固醇额外降低的幅度略低于使用4倍剂量他汀类药物的效果。

此外，对于PSS与其他降脂药物，尤其是依替米贝（Ezetimibe），结合使用的降脂效果也有报道。Assman等发现若在利用依折麦布治疗期间同时使用PSS，PSS的吸收效率有所降低[8]。这是因为两种物质的作用机制相似，在胆固醇和PSS的吸收过程中会出现相互竞争。Jakulj 等也发现在依折麦布治疗的基础上使用PSS并没有获得额外效果[9]。Nigon等发现将复合纤维与PSS结合使用时发现降脂效果有轻微的提升，但用于小鼠上却并没有发现复合纤维和PSS的协同作用，因此还需要进一步的研究[10]。

5 结语

植物甾醇和植物甾烷醇具有优异的降低血液胆固醇含量的功能，是一种可添加在食品和药品中的功能性成分。尽管在利用过程中，其功效的发挥易受到共存组分的干扰，但是依旧具有极大的使用价值。对于高血脂人群而言，每日摄入160～400 mg的植物甾醇或植物甾烷醇可以有效降低胆固醇，改善血脂异常，减少心血管病的风险。PSS的降血脂效果受摄入量影响，与摄入次数无关。