浅析硝酸甘油的影响因素，药性原理，不良作用及耐受性

宋孟欣

摘要：硝酸甘油作为抗心绞痛的经典药物已在临床应用的效果比较显著。随着对硝酸甘油的研究的深入发现硝酸甘油的药理作用受很多因素影响。本文从硝酸甘油的药理作用和相关应用研究总结出硝酸甘油的药效受到基因因素，剂型因素，给药方法和联合用药因素——硝酸甘油联合利多卡因的影响同时由于长期使用会产生耐受性和不良反应，医学上发现了硝酸甘油更多的药理作用。

关键词：硝酸甘油;药理作用;影响因素;不良反应

【中图分类号】R972.4

【文献标识码】A

【文章编号】2236-1879（2018）13-0213-01

血管内的一氧化氮及平滑肌细胞有利于血管的扩张作用能够促进细胞分泌。血液循环在两者的配合之下会更加健康。当血管内出现一些病理变化时，一氧化氮和平滑肌作用就会受到影响导致血管扩张减弱，心肌供血不足而硝酸甘油可以通过生物转换增加血管内的一氧化氮弥补病理变化造成血管内一氧化氮不足的情况有利于血管扩张，有效改善心肌供血不足。本文深入研究硝酸甘油的药理作用，有效应用于临床治疗中。本文从硝酸甘油的药理作用和相关应用研究总结出硝酸甘油的药效受到基因因素，剂型因素，给药方法和联合用药因素一一硝酸甘油联合利多卡因的影响同时由于长期使用会产生耐受性和不良反应，医学上发现了硝酸甘油更多的药理作用。

1.影响因素

1.1基因因素

1.1.1降钙素基因。降钙素基因相关肽对于血管舒张、血管保护和强心有着重要的作用，它能有效的释放多种内源性活性物质，比如一氧化氮。通过对高血压患者服用硝酸甘油观察体内的降钙素基因相关肽，发现降钙素基因相关肽与硝酸甘油发生生物作用转化为一氧化氮，能效的保护心血管和心脏，舒化血管，快速降低血压。

1.1.2多种基因。临床研究表明硝酸甘油是通过生物转化形成机体所需一氧化氮，其中以线粒体乙醛脱氢酶的代谢作用最为明显，是促进体内转化生成关键酶。ALDH2基因在12号外显子存在一个点突变，出现碱基置换，ALDH2基因存在ALDH2*2、ALDH2*1两个等位基因，ALDH2*1，ALDH2*1基因型具有AL-DH2的正常活力，ALDH2*1，ALDH2*2基因型存在6%的酶活力，ALDH2*2/ALDH2*2基因型完全丧失酶的活力。对心脑血管患者服用硝酸甘油进行药物作用，仅仅在5min和15min时间段以后，发现患者血管内的一氧化氮生成数量发生明显变化。这对于临床治疗心血管疾病有着重要意义。

1.2药剂类型

1.2.1静脉滴注。静脉给药是见效最快，且能够有效保持药物浓度的方法，硝酸甘油在进行静脉注射时可以通过葡萄糖稀释。这样的药效浓度下降就会导致药理作用，对于病人见效较慢，因此机体要硝酸甘油静脉滴注给药保持药物的浓度提高药理作用。在进行硝酸甘油滴注时护士要关注药物滴速，速度过快或过慢会影响治疗。

1.2.2给药剂型。硝酸甘油的半衰期很短，引起药理作用的时间也较短。舌下给药的最大优势是口腔内膜对硝酸甘油的吸收性比较好，且可以通过内部毛细血管快速汇总到机体的动脉，通过静脉在机体内循环，到达机体的每一个部位，总体来说就是药效快，维持时间短。舌下给药收硝酸甘油药物本身的不稳定性与挥发性造成的，导致药效较弱。因此，保存不当也会造成药效下降。目前常见的舌下给药种类较丰富，如喷雾型、软膏型、注射型等，这类药物对于急性心脑血管疾病突发的治疗有着重要的作用。

1.3联合用药。硝酸甘油对于治疗桡骨动脉痉挛有明显的作用，而可卡因对于治疗心律不齐有着重要的影响。在桡动脉插管前利用硝酸甘油与多卡因联合，可以有效地防止插管时的痉挛现象，提高手术的成功率。虽然多卡因具有麻醉的作用，但多卡因的麻醉是局部的，对心脑血管患者的血压影响较小，并且多卡因局部麻醉的维持时间比较长，一般可以达到三小时，从这个角度来讲，硝酸甘油加多卡因是保障桡动脉插管成功的重要药物因素。

2.硝酸甘油的药性原理

硝酸甘油主要用于治疗心脑血管疾病，在胆绞痛、哮喘、食管静脉出血、肾绞痛、输尿管结石等病症也有不同程度的药理作用，硝酸甘油的主要药理作用在于增強血管内的一氧化氮含量，促进血管扩张，改善心血管活力及增强体内代谢作用。

3.不良作用

虽然硝酸甘油在治疗心绞痛、心肌梗塞等心脑血管病时的作用显而易见，但硝酸甘油的不良反应不能忽视。研究表明，长期使用硝酸甘油出现不良反应的几率比较高。。从医学角度，药物的药理作用越强，副作用就会越明显。即使医学方面在尽可能的降低硝酸甘油这种药物的副作用，但只要长期使用依旧无法避免其潜在危害。

4耐受性

长期使用硝酸甘油就会造成让血管一氧化碳的产生形成依赖性，逐渐地降低生物转化的有效性，导致血管中一氧化碳的含量越来越少，此时就会出现心肌供血现象不足。造成这种现象的主要原因为心肌蛋白质氧化损伤，造成一氧化碳转化效率降低。

5.结论

多数药物具有强大的药理作用的时候会伴随一些副作用。本文从硝酸甘油的药理作用和相关应用研究总结出硝酸甘油的药效受到基因因素，剂型因素，给药方法和联合用药因素一一硝酸甘油联合利多卡因的影响同时由于长期使用会产生耐受性和不良反应，医学上发现了硝酸甘油更多的药理作用。影响药效因素有线粒体乙醛脱氢酶2基因多态性的影响，降钙素基因相关肽的影响，剂型因素和给药方法的影响。虽然硝酸甘油的研究很多但作用机制尚未清楚其耐受性和不良反应等问题还未得到实质性控制合理适量使用硝酸甘油将药理作用发挥到最大同时抑制其不良影响，有助于扩大应用范围。

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