茶氨酸的药理学作用以及抗肿瘤作用的研究进展

盖静

【摘 要】L-茶氨酸是茶叶中一种特有的天然氨基酸，它的存在与茶叶的品质息息相关。多年来，国内外学者对其进行深入的研究，发现L-茶氨酸具有重要的生理功效，主要包括抗肿瘤、减轻体脂、降压安神等。本文章对茶氨酸在国内外抗肿瘤的作用进行了总结，并简要介绍了茶氨酸的吸收代谢、生物调节作用和抗肿瘤作用的机制。

【关键词】药理学作用；抗肿瘤；作用机制

【中图分类号】R73 【文献标识码】A 【文章编号】2095-6851（2018）04--02

茶叶在我国拥有上千年的历史，一直被当作一种文化传承而存在。自20世纪以来，国内外对茶叶进行了大量的研究，作为茶叶特征性氨基酸茶氨酸更是引起了人们的注意，它在白茶和绿茶中含量较高，它最早在绿茶中分离得到，在干茶中含量大约为1%～2%。本文将对近几年茶氨酸的生物活性以及抗肿瘤作用方面的研究进展进行综述，为茶氨酸的研究提供参考。

1 茶氨酸的理化性质

茶氨酸在各个等级的茶叶中，都占茶叶游离氨基酸的50%以上的比例，除了在极少数植物中检测出了其微量存在以外，在其他植物中尚未发现。1949年，茶氨酸被提取出来并测定出化学结构（图1），自然存在的茶氨酸为L型，纯品为白色针状结晶，熔点217～218℃，极易溶于水，不溶于无水乙醇和无水乙醚，水溶液微酸性，性质稳定。

2 茶氨酸的吸收与代谢

茶氨酸经口服进入人体后，在小肠粘膜被吸入进血液，被吸收的茶氨酸通过血液循环进入组织器官。在如用茶氨酸饮品后的1h之内，其在血液、肝脏和脑组织中的浓度急剧上升，脑组织中的茶氨酸浓度在5h作用达到最高，随后逐渐下降，24h左右，茶氨酸在这些组织中全部消失，茶氨酸最终在肾脏被水解为谷氨酸和乙胺，未被水解的同谷氨酸和乙胺一起随同尿液排出体外。

3 茶氨酸的药理学作用

3.1 保护神经系统 经实验表明，茶氨酸可以穿过大脑屏障，对大脑因短暂缺血引起的神经元损伤具有一定的保护作用。研究表明，茶氨酸对沙鼠海马CA1区由于短暂性缺血引起的神经元的死亡具有保护作用，剂量依赖性地保护海马CA1区缺血诱导的神经元的死亡。

3.2 放松作用 α-脑波是人体精神在放松状态下的一种检测指标。实验证明，在服用茶氨酸40min后可以明顯增加精神分裂症患者的α-脑波，因此推断，茶氨酸具有一定的抗抑郁症的效果。

3.3 心血管系统的作用 茶氨酸对心血管系统也有很好的调节作用，主要表现为降血压作用。动物研究实验结果表明，茶氨酸能够降低高血压大鼠的血压。应激能够刺激神经系统产生大量缩血管激素，引起血压升高，茶氨酸能够通过抗植物神经系统的应激反应，抑制应激引起的血压升高。有研究者采用交叉、随机、安慰剂对照设计观察了 16 例志愿者服用茶氨酸或咖啡因后对高血压的调节作用，其中有两名女性没有完成试验。试验结果表明，在心理应激前提下，茶氨酸能够明显降低高反应人群的精神应激性血压升高，而对强体力应激引起的血压升高不具有调节作用。茶氨酸在动物和人体均具有调节血压的功能，这种降压作用可能通过调节多巴胺和 5-羟色胺等神经递质的水平来实现。

4 茶氨酸的抗肿瘤抗癌作用及其作用机制

由于目前抗肿瘤药物存在较大的毒副作用，限制了其在癌症治疗中的剂量，从而制约了抗肿瘤药物的治疗效果，如何增强抗肿瘤药物的活性，降低其副作用是重要的研究方向。茶氨酸作为一种天然产物，可作为食品添加剂，无毒副作用，甚至可作为功能性食品。

4.1 抑制肿瘤迁移 抑制肿瘤迁移是癌症治疗过程中关键的的环节。Sadzuka等对此进行了研究，研究发现，茶氨酸可以增强ADR对M 5076卵巢肉瘤细胞的抗肿瘤活性，茶氨酸与DOX联合作用后小鼠肝脏质量的增加为不加药物组的11%，而肝脏质量的增加被认为是M 5076细胞迁移的结果。此研究表明，茶氨酸作为生物调节剂不仅可以增强药物对原发性肿瘤的活性，还可以加强其对肿瘤迁移的抑制。

4.2 降低化疗药物的毒副作用 茶氨酸在增强抗肿瘤药物活性的同时，还可以降低其毒副作用。茶氨酸使伊达比星（IDA）在P388白血病细胞内的浓度提高了2倍，与IDA单独使用相比显著地降低了肿瘤的质量，茶氨酸显著缓解了由于IDA的使用导致的白细胞和骨髓细胞的减少，它不仅可以增强IDA抗P388的活性，还可以抑制IDA对白细胞和骨髓细胞的毒副作用。

4.3 直接抗癌作用 继Sadzuka等发现了茶氨酸有辅助抗癌活性之后，Zhang等通过实验证明茶氨酸还具有直接抗癌活性。Friedman等发现400μg/mL浓度的茶氨酸可以使58.8%的肝癌细胞HepG 2死亡，65.1%的乳房癌细胞MCF-7死亡，77.1%的结肠癌细胞HT29死亡以及89.3%的前列腺癌细胞PC-3死亡。以上实验说明茶氨酸对多种癌细胞具有抑制浸润的作用。

4.4 作用机制 目前认为，生化调节有两种主要机制： 一种是通过改变抗肿瘤药物在肿瘤细胞的代谢，另一种是改变药物在细胞膜上的转运，从而增加疗效或减低毒性。茶氨酸能够增加抗肿瘤药物的抗肿瘤作用。据报道，茶氨酸与多柔比星（doxorubicin，DOX）联用能够明显抑制艾氏腹腔积液瘤的生长，抑瘤率是 DOX 组的 2.1倍。

5 总结及展望

茶氨酸是仅在茶叶等少数植物中存在的一种非蛋白氨基酸。近年来部分临床研究显示，茶氨酸具有保护精神系统、抗抑郁、调节心血管系统、降低毒性功效，茶氨酸已成为茶叶和功能保健食品的重要活性成分之一。

在抗肿瘤方面，茶氨酸作为一种天然产物，相比于现有的化疗药物，可以减轻患者的经济负担，缓解治疗痛苦，提高患者的生活质量，具有广阔的前景，值得继续开发和研究。但大多数的研究还停留在动物实验上，缺乏临床试验的支持，而且其药理作用机制也没有完全阐明。因此，对于茶氨酸的研究，还需要结合临床试验，采用先进的生物技术，研究其明确的药理作用，为茶氨酸在医学上的应用提供有力的理论依据。

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