大黄化学成分与药理活性研究进展

张洁媛

【摘要】为明确中药大黄的应用价值，本文结合各学者的研究成果，对其化学成分及药理活性进行了研究。首先对大黄化学成分中的蒽醌类、鞣质类、植物甾醇以及苯丁酮类成分进行了分析。其次从抗病毒、抑菌抗炎、降胆固醇以及改善胃肠功能方面，总结了大黄的药理活性。以期能够为大黄的应用，提供有价值的参考。

【关键词】大黄;化学成分;药理活性

大黄为蓼科大黄属的多年生植物的合称，为中药的一种。中药大黄颈部呈红色，气味清香，食之微涩，有砂礫感。掌叶大黄、唐古特大黄以及药用大黄，为《药典》中记载的三种大黄类型。祖国医学认为，大黄的根茎，可入大肠、胃、肝及心包经。在活血化瘀、清热解毒等方面，具有较好的疗效。可见，对大黄的化学成分与药理活性进行研究较为必要。

1 大黄的化学成分

1.1 蒽醌类成分

陆国弟[1]等学者在研究中，对不同产地、不同等级掌叶大黄的簇晶数，及其化学成分进行了研究。采用高效液相色谱法，测定了大黄中各成分的含量。结果显示，产地相同时，大黄簇晶数与各成分的含量，呈显著正相关。而以芦荟大黄素、大黄酚以及大黄素甲醚为代表的蒽醌类成分，则为大黄中的主要成分。石银龙[2]等学者，以动物实验为基础，对大黄中的主要成分进行了分析。指出，蒽醌衍生物在大黄成分中所占的比例，处于2%至5%之间。该成分为大黄的主要有效成分，在大黄的根茎中广泛存在。大黄中的蒽醌类化合物，对Hela细胞具有一定的毒性。在相应疾病的治疗中，具有较高的应用价值。

1.2 多糖类成分

刘杰[3]等学者，对掌叶大黄不同组织器官中的化学成分，进行了对比分析。结果显示，主根、根皮以及支根中，大黄素、大黄酚等蒽醌类成分的含量最高。多糖类成分，同样在主根中显著存在。经检验发现，大黄主根中，中性多糖的质量分数为7.34%、酸性多糖质量分数为3.08%、总多糖质量分数为10.42%。多糖成分在叶柄以及叶片中，同样有所存在，但含量较低。上述研究结果表明，大黄中的各类有效成分，基本集中在根部。为提高各项成分的提取效率，可着重选择根部进行提取。在提高各成分质量分数的同时，使其药用价值得以充分的发挥。

1.3 鞣质类成分

颜永刚[4]在研究中，采用HPLC法，同时测定了大黄炮制品中10种化学成分的含量。结果显示，大黄中的成分，以蒽醌类以及鞣质类成分居多。其中蒽醌类成分以游离性蒽醌为主。鞣质类成分的代表，则包括d-儿茶素、没食子酸等多种。以d一儿茶素为例：当取0.2g大黄炮制品样本时，样本中d-儿茶素的含量为1.2782mg/μg。通过对回收试验结果的观察，发现HPLC法在提取大黄炮制品d-儿茶素中的回收率，可达100.54%，峰面积则为2.55%。上述研究结果表明，以d-儿茶素为代表的鞣质类成分，在大黄中显著存在。采用HPLC法提取，效率较高。如能够将其应用到疾病的治疗中，其价值将能够得到有效的发挥。

1.4 苯丁酮类成分

董红娇[5]等学者在研究中，采用UPLC-Q-Exactive四级杆一静电场轨道阱高分辨质谱法，对大黄中的化学成分进行了分析。在大黄样本中，共发现了2个苯丁酮类化合物。该学者在研究中指出，负离子模式下，通过对分子质量以及二级质谱碎片信息的观察，可以发现苯丁酮类化合物的主要代表成分。实验结果证实，莲花掌苷为大黄中苯丁酮类化合物的主要代表，为大黄的主要有效成分。此外，4-（4一对羟基苯基）-2-丁酮-4-O-β-D-葡萄糖苷，在大黄的苯丁酮类化合物中，同样显著存在。医疗卫生领域可根据上述化合物的作用，及其在大黄化学成分中所占的比重，对其进行提取及应用。

2 大黄的药理活性

2.1 抗病毒作用

孙常磊[6]等学者指出，大黄中含有大量的蒽醌类化合物。该类化合物在抗病毒方面，具有显著的价值。将其应用到流感、犬温热病毒的抑制过程中，均能够取得较好的效果。通过形态学观察法，以及MTT法，对大黄的抗病毒效果进行观察，可以明确证实其功效。Vero细胞中，大黄的最大安全浓度为3.2 8mg/ml。与Vero细胞接触后，大黄中的部分成分，能够有效阻断病毒吸收该细胞。在此基础上，达到灭活病毒的目的。除蒽醌类化合物外，大黄中的乙醇以及多糖类化合物，在抗病毒方面，同样具有显著的功效。前者可有效抑制流感病毒，后者则可有效抵抗新城疫病毒。为提高流感等病毒感染性疾病的治疗有效率，医疗卫生领域可考虑利用大黄提取物，对抗病毒药物进行研制。

2.2 抑菌抗炎作用

贺文娟[7]等学者，对大黄与肉桂配伍前后化学成分的变化进行了研究。指出，将大黄与其他药物配伍，其化学成分通常会发生一定的改变。在疾病治疗方面的功效，同样会进一步加强。中药大黄中，蒽醌类化合物为主要抑菌成分。体外实验结果显示，该类化合物中的大黄素，能够有效抑制副猪嗜血杆菌。而大黄的水提取物，同样可达到抑菌的目的。将其应用到细菌感染类疾病的治疗中，同样能够取得一定的疗效。王亦君[8]等学者指出，大黄中的蒽醌类化合物，在抗炎方面具有显著的疗效。当蒽醌类化合物中的大黄素进入动物体后，可有效抑制NF-kB以及MAPKs信号通路激活。在此基础上，抑制白介素以及肿瘤坏死因子的分泌，从而达到减轻炎性损伤的目的。

2.3 降胆固醇作用

朱慧[9]等学者指出，大黄中的部分化学成分，在降胆固醇方面疗效较好。近些年来，随着居民饮食及生活习惯的改变，高血脂的发病率显著提升。高血脂患者，均伴有胆固醇指标异常症状。抑制胆固醇的合成，则是抑制高血脂患者病情进展的主要途径。大黄各项化学成分中，蒽醌类衍生物大黄素具有降胆固醇的作用。当大黄素进入动物体后，能够有效抑制内源性胆固醇合成。在此基础上，减少机体对外源性胆固醇的吸收。从而使胆固醇随代谢排出体外，降低血脂指标。根据上述功效，将大黄应用到减重的过程中，同样能够取得较好的效果。医疗卫生领域可考虑采用相应方法，大批量提取大黄中的蒽醌类衍生物。通过实验的方式，对其在降低胆固醇方面的功效与安全性进行进一步的研究。

2.4 改善胃肠功能

魏江存[10]等学者指出，中药大黄炮制品中的部分成分，具有改善胃肠功能的作用。大黄酸蒽酮一番泻苷A、B、C，均为大黄中的主要化学成分。上述成分具有促进胃肠蠕动、增加胃动素、抑制Na+-K+-ATPase活性的作用。进入动物体后，能够有效提高钙离子通道的敏感性。从而达到调节胃肠功能，以及“泻下”的目的。研究发现，四川大黄中的不同制剂，在改善胃肠功能方面具有不同的效果。大黄超微粉的功效最强，大黄浸泡液的功效则不甚理想。医疗卫生领域可继续通过实验的方式，对不同大黄炮制品在改善胃肠功能方面的效果进行研究。在此基础上，对药物的安全性进行对比。确保大黄能够被安全的应用到疾病的治疗中，提高胃肠疾病患者的治疗有效率。

3 结论

综上所述，大黄药用价值显著，且易于获得。目前，该药物己被应用到了部分疾病的治疗中，且取得了显著的效果。未来，医疗卫生领域应进一步加强对大黄化学成分及药理活性的研究。在此基础上，将大黄不同组织器官中蒽醌类以及鞣质类等成分的提取物，应用到药物的研制过程中。使大黄在抗病毒、抗炎、降胆固醇等方面的价值，能够得到充分的发挥。

参考文献

[1]陆国弟，王惠珍，杨扶德，不同产地、不同等级掌叶大黄簇晶数与化学成分相关性研究[J].甘肃中医药大学学报，2017，34 （04）：2EEERFV3-29.

[2]石银龙，凌云，包雨晴，基于动物实验和三种主要化学成分含量的大黄黄连泻心汤最佳浸渍条件探究[J].时珍国医国药，2017，28 （05）：1108-1110.

[3]刘杰，刘培，郭盛，掌叶大黄不同组织器官中主要资源性化学成分的分析评价[J].中草药，2017，48 （03）：567-572.

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[5]董红娇，陈晓虎，曾锐.UPLC-Q-Exactive四级杆一静电场轨道阱高分辨质谱联用快速分析民族药小大黄的化学成分[J].中草药，2016， 47 （14）： 2428-24 35.

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[9]朱慧，刘晓，祝婷婷，熟大黄水煎液中化学成分含量测定及其药效学研究[J].南京中医药大学学报，2017， 33 （05）： 470-475.

[10]魏江存，陳勇，谢臻，中药大黄炮制品的化学成分及药效研究进展[J].中国药房，2017，28 （25）：3569-3574.