喹诺酮类药物的作用机制及不良反应问题分析

朱智超

（辽宁省鞍山市长大医院药剂科，辽宁 鞍山 114007）

临床治疗中使用的喹诺酮药物属于一种合成的抗菌药物，是指4-喹诺酮类母核的合成抗菌药物，是一种静止期的杀菌剂，主要特点是抗菌谱广、抗菌的能力强、组织浓度比较高、口服效果比较好、抗菌之后会延长效应并且不会同其他的抗菌药物有交叉感染，目前该种药物已经是治疗感染性疾病非常常见的一种抗生素[1]。随着其应用范围越来越广，发生不良反应的情况也逐渐增多。本次实验，主要是分析和讨论喹诺酮药物的不良反应和作用机制。回顾性分析我院对于喹诺酮类药物有不良反应的100例患者，详细结果如下。

1 资料与方法

1.1 一般资料：随机选取2013年4月至2016年4月于我院运用喹诺酮类药物进行治疗后出现不良反应的患者100例作为观察对象。所有患者均被诊断为使用喹诺酮类抗生素治疗后出现的不良反应。其中有45例男性患者，有55例女性患者，年龄17～76岁，平均年龄是（38.1±8.1）岁。30例患者有呼吸系统的疾病，27例患者有泌尿系统的疾病，20例患者有消化系统的疾病，14例患者有内分泌系统的疾病，9例患者有骨骼系统的疾病。所有患者在性别、年龄和病情等一般资料上均没有统计学差异（P＞0.05），可以进行比较。

1.2 治疗方法：整理100例患者临床治疗的资料，针对患者的临床反应、不良反应的部位、涉及的药品以及给药的途径等几个部分来对其进行回顾性的统计和分析。

1.3 评价指标：患者使用喹诺酮类抗生素之后出现不良的反应[2]。

1.4 统计学方法：运用统计学软件SPSS16.0对数据进行分析，以均数±标准差（±s）表示计量资料，以百分率表示计数资料，采用χ2检验，组间比较采用t检验，P＜0.05为差异有统计学意义。

2 结 果

2.1 统计喹诺酮类药物不良反应的累及系统：使用喹诺酮药物产生不良反应所累及的系统有34例消化系统，29例皮肤，19例中枢神经系统，18例其他的系统。其中消化系统不良反应的概率最高，相比较于其他的系统，差异存在统计学的意义（P＜0.05）。

2.2 统计喹诺酮类药物不良反应所涉及的药物和药品供给的途径：本次涉及的药品主要是：莫西沙星、加替沙星、环丙沙星、左氧氟沙星和氧氟沙星等，给药的途径主要是静脉注射和口服。其中左氧氟沙星出现不良反应的概率最高，静脉注射发生不良反应的概率最高，差异存在统计学的意义（P＜0.05）。

2.3 观察患者的临床表现：研究表明，不良反应临床表现主要是患者的肠胃道出现反应、患者体内的转氨酶升高以及患者的消化道有出血的情况等。患者皮肤产生的不良反应是，患者四肢皮疹、四肢水肿以及过敏性的药疹等；累及患者中枢神经的临床主要表现是头痛、精神异常以及肌肉麻痹等情况；累及患者其他系统临床的主要表现是损害患者的泌尿系统、改变患者的血液系统等。

3 讨 论

喹诺酮类的药物可以一直DNA的回旋酶产生作用，抑制细菌DNA的合成，DNA的回旋酶会用A亚单位将染色体上DNA单链切开，B亚单位会引发DNA前链出现后移的情况，A单位将切口封住，从而产生超负荷的螺旋。相关学者研究的资料显示，喹诺酮类的药物在患者体内没有直接结合DNA上面的回旋酶，其只是同DNA上面没有配对的碱基相结合，阻止患者体内A亚单位的产生，不能够对DNA自身的超螺旋结构进行封口，将整个DNA单链露在外边，使得其对于蛋白质与RNA的结合不能够很好地控制，阻碍体内细菌的成活，最终减少患者细菌感染的概率[3]。

临床治疗中，喹诺酮类的药物品种非常多，其中应用最为广泛的是抗菌谱广，所以临床治疗时要注意该类药物产生的不良反应，例如呕吐、恶心的情况；中枢神经的反应，例如诱发癫痫、精神症状等也需要高度重视，如果没有及时控制很可能会损害患者的肝脏器官[4]。本次研究的100例患者中，产生不良反应的疾病比较多，其中呼吸系统的疾病最普遍，涉及药物主要是环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星和加替沙星等。其涉及的系统和器官主要有消化、皮肤和中枢神经系统等，静脉注射是该种药物主要的给药方式，但是该种方式最容易使得患者产生不良反应。本次研究的结果与其他资料研究显示的结果基本相同[5]。除此以外，临床治疗时要注意避免联合使用茶碱类药物和喹诺酮类的药物，二者一起使用可能会因为同细胞色素结合而产生竞争性抑制，使得茶碱类肝消除明显减少，其消除的t1/2显著延长，并且血药的浓度也会逐渐上升。严重时患者会出现茶碱中毒的临床症状，例如呕吐、恶心、激动和震颤等。尽管喹诺酮类的药物不会影响茶碱的代谢，但是二者一起使用时要调整茶碱的剂量和浓度。嘌呤类的化合物，比如茶碱类、咖啡因等，同喹诺酮药物一起使用时，能够将其消除率显著降低，会提高茶碱类和咖啡因产生不良反应的概率，从而导致患者的中枢神经兴奋过度[6]。喹诺酮类的药物具有软骨毒性，小儿和妇女一定不能够使用，哺乳时期的妇女也不能够使用，如果一定要用，要将哺乳暂停。

综上所述，使用喹诺酮类的药物进行治疗时，一定要考虑患者的身体状况，合理选择患者使用的药物，考虑患者使用该药物之后有可能产生的不良反应，尽可能降低患者使用药物之后出现不良反应的概率，确保患者使用该药物的安全性。临床医师要充分了解该种药物的不良反应和作用机制，合理运用喹诺酮类的药物。